Adrenostimulansi in adrenomimetiki

Vse vsebine iLive preverjajo medicinski strokovnjaki, da se zagotovi najboljša možna natančnost in skladnost z dejstvi..

Imamo stroga pravila za izbiro virov informacij in se sklicujemo le na ugledna spletna mesta, akademske raziskovalne inštitute in, če je mogoče, preverjene medicinske raziskave. Upoštevajte, da so številke v oklepaju ([1], [2] itd.) Interaktivne povezave do takih študij..

Če menite, da je kateri koli od naših materialov netočen, zastarel ali kako drugače vprašljiv, ga izberite in pritisnite Ctrl + Enter.

Vsi adrenostimulansi so strukturno podobni naravnemu adrenalinu. Nekateri od njih imajo lahko izrazite pozitivne inotropne lastnosti (kardiotoniki), drugi z vazokonstriktorjem ali predvsem vazokonstriktorjem (fenilefrin, norepinefrin, metoksamin in efedrin) in so združeni pod imenom vazopresorji.

Adrenostimulansi in adrenomimetiki: mesto v terapiji

V praksi anesteziologije in intenzivne nege je prevladujoč način dajanja kardiotonikov in vazopresorjev iv. Poleg tega se lahko adrenergičnim agonistom daje bolus in infuzija. V klinični anesteziologiji se za naslednje sindrome uporabljajo predvsem adrenomimetiki s pretežno pozitivnim inotropnim in kronotropnim učinkom:

• sindrom nizkega SV zaradi pomanjkljivosti levega ali desnega prekata (LV ali RV) (epinefrin, dopamin, dobutamin, izoproterenol);
• hipotenzivni sindrom (fenilefrin, norepinefrin, metoksamin);
• bradikardija v primeru motenj prevodnosti (izoproterenol, epinefrin, dobutamin);
• bronhospastični sindrom (epinefrin, efedrin, izoproterenol);
• anafilaktoidna reakcija, ki jo spremljajo hemodinamične motnje (epinefrin);
• stanja, ki jih spremlja zmanjšanje diureze (dopamin, dopeksamin, fenoldopam).

Klinične situacije, v katerih je treba uporabiti vazopresorje, so naslednje:

• znižanje OPS zaradi prevelikega odmerjanja vazodilatatorjev ali endotoksemije (endotoksični šok);
• uporaba zaviralcev fosfodiesteraze za vzdrževanje potrebnega perfuzijskega tlaka;
• zdravljenje srčne insuficience trebušne slinavke na ozadju arterijske hipotenzije;
• anafilaktični šok;
• intrakardijalni premer od desne proti levi;
• nujna hemodinamična korekcija proti hipovolemiji;
• vzdrževanje potrebnega perfuzijskega tlaka pri zdravljenju bolnikov z miokardno disfunkcijo, ki je odporna na inotropno in volumetrično terapijo.

Obstaja veliko protokolov, ki urejajo uporabo kardiotonikov ali vazopresorjev v določeni klinični situaciji..

Najpogostejše indikacije za uporabo zdravil tega razreda so navedene zgoraj, vendar je treba poudariti, da ima vsako zdravilo posamezne indikacije. Torej, epinefrin je izbirno zdravilo v primeru akutnega zastoja srca - zdravila v tem primeru poleg intravenske infuzije dajemo intrakardno. Epinefrin je nepogrešljiv pri anafilaktičnem šoku, alergijskem edemu larinksa, lajšanju akutnih napadov bronhialne astme, alergijskih reakcijah, ki se razvijejo z uporabo zdravil. Kljub temu je glavna indikacija za njegovo uporabo akutno srčno popuščanje. Adrenomimetiki do te ali druge stopnje delujejo na vse adrenoreceptorje. Epinefrin se po srčnih operacijah z IR pogosto uporablja za odpravo disfunkcije miokarda zaradi reperfuzije in postishemičnega sindroma. Adrenomimetike je treba uporabiti v primerih majhnega SV sindroma v ozadju nizkega OPS. Epinefrin je zdravilo izbire pri zdravljenju hude odpovedi LV. Poudariti je treba, da je v teh primerih treba uporabiti odmerke, ki so včasih večkrat večji od 100 ng / kg / min. V takšnih kliničnih razmerah ga je treba za zmanjšanje prekomernega vazopresorskega učinka epinefrina kombinirati z vazodilatatorji (na primer z nitroglicerinom 25-100 ng / kg / min). Pri odmerku 10-40 ng / kg / min epinefrin zagotavlja enak hemodinamični učinek kot dopamin v odmerku 2,5-5 µg / kg / min, hkrati pa povzroča manj tahikardije. Da bi se izognili aritmijam, tahikardiji in miokardni ishemiji - učinkom, ki se razvijejo ob uporabi velikih odmerkov, lahko epinefrin kombiniramo z zaviralci beta (na primer z esmololom v odmerku 20-50 mg).

Dopamin je izbirno zdravilo, kadar je potrebna kombinacija inotropnega in vazokonstriktornega delovanja. Eden pomembnih negativnih stranskih učinkov dopamina ob uporabi velikih odmerkov zdravil je tahikardija, tahiaritmija in povečanje potrebe po miokardnem kisiku. Dopamin se zelo pogosto uporablja v kombinaciji z vazodilatatorji (natrijev nitroprusid ali nitroglicerin), zlasti pri uporabi zdravil v velikih odmerkih. Dopamin je zdravilo izbire s kombinacijo odpovedi LV in zmanjšanim odvajanjem urina.

Dobutamin se uporablja kot monoterapija ali v kombinaciji z nitroglicerinom za pljučno hipertenzijo, saj z odmerkom do 5 µg / kg / min dobutamin zmanjša pljučno žilno upornost. Ta lastnost dobutamina se uporablja za zmanjšanje nakladanja trebušne slinavke pri zdravljenju odpovedi desnega prekata..

Izoproterenol je zdravilo za izbiro pri zdravljenju miokardne disfunkcije z bradikardijo in visoko vaskularno odpornostjo. Poleg tega je treba to zdravilo uporabiti pri zdravljenju sindroma nizkega SV pri bolnikih z obstruktivnimi pljučnimi boleznimi, zlasti pri bolnikih z bronhialno astmo. Negativna kakovost izoproterenola je njegova sposobnost zmanjšanja koronarnega krvnega pretoka, zato je treba pri zdravljenju zdravil s koronarno arterijo omejiti uporabo zdravil. Izoproterenol se uporablja za pljučno hipertenzijo, saj je eno redkih povzročiteljev, ki povzročajo vazodilatacijo krvnih žil majhnega krvnega sistema. V istem kontekstu se pogosto uporablja pri zdravljenju insuficience trebušne slinavke zaradi pljučne hipertenzije. Izoproterenol poveča avtomatizem in prevodnost srčne mišice, zaradi česar se uporablja za bradiaritmije, šibkost sinusnih vozlov in blokado AV. Prisotnost pozitivnih kronotropnih in batmotropnih učinkov izoproterenola v kombinaciji s sposobnostjo razširitve žil pljučnega obtoka ga je izbrala za ponovno vzpostavitev ritma in ustvarjanje najugodnejših pogojev za delovanje trebušne slinavke po presaditvi srca.

Dopeksamin ima v primerjavi z dopaminom in dobutaminom manj izrazite inotropne lastnosti. Nasprotno so diuretične lastnosti dopeksamina bolj izrazite, zato se pogosto uporablja za spodbujanje diureze pri septičnem šoku. Poleg tega se v tej situaciji dopeksamin uporablja tudi za zmanjšanje endotoksemije..

Fenilefrin je najpogosteje uporabljen vazopresor. Uporablja se za kolaps in hipotenzijo, povezano s padcem žilnega tonusa. Poleg tega se v kombinaciji s kardiotoniki uporablja pri zdravljenju sindroma nizkega SV za zagotavljanje potrebnega perfuzijskega tlaka. Za isti namen se uporablja v primerih anafilaktičnega šoka v kombinaciji z epinefrinom in volumetrično obremenitvijo. Zanj je značilen hiter začetek delovanja (1-2 minute), trajanje delovanja po bolusni injekciji je 5 minut, terapija se običajno začne z odmerkom 50-100 µg, nato pa preidejo na infuzijo zdravila v odmerku 0,1-0,5 µg / kg / min. Z anafilaktičnim in septičnim šokom lahko odmerki fenilefrina za korekcijo vaskularne insuficience dosežejo 1,5-3 µg / kg / min.

Poleg situacij, povezanih s hipotenzijo, bolnikom z miokardno disfunkcijo, ki je odporna na inotropno in volumetrično terapijo, predpišemo norepinefrin, da vzdržujemo potreben perfuzijski tlak. Norepinefrin se široko uporablja za vzdrževanje krvnega tlaka pri uporabi zaviralcev fosfodiesteraze za odpravo disfunkcije miokarda zaradi insuficience trebušne slinavke. Poleg tega se adrenomimetiki uporabljajo za anafilaktoidne reakcije, kadar pride do močnega zmanjšanja sistemske odpornosti. Od vseh vazopresorjev norepinefrin začne delovati najhitreje - učinek se opazi po 30 sekundah, trajanje delovanja po bolusni injekciji je 2 minuti, terapija se običajno začne z infuzijo zdravila v odmerku 0,05-0,15 µg / kg / min.

Efedrin se lahko uporablja v kliničnih situacijah, ko se zmanjša sistemska odpornost pri bolnikih z obstruktivnimi pljučnimi boleznimi, saj efedrin s stimulacijo receptorjev beta2 povzroči bronhodilatacijo. Poleg tega se v anestetični praksi uporablja efedrin za zvišanje krvnega tlaka, zlasti pri spinalni anesteziji. Efedrin se pogosto uporablja pri miasteniji gravis, narkolepsiji, zastrupitvah z mamili in uspavalnih tabletah. Učinek zdravil je opazen po 1 min in traja po bolusni injekciji od 5 do 10 minut. Terapija se običajno začne z odmerkom 2,5-5 mg.

Metoksamin se uporablja v situacijah, ko je potrebno hitro odpraviti hipotenzijo, saj je izredno močan vazokonstriktor. Zanj je značilen hiter začetek delovanja (1-2 minute), trajanje delovanja po bolusni injekciji je 5-8 minut, terapija se običajno začne z odmerkom 0,2-0,5 mg.

Hiperstimulacija vaskularnih alfa receptorjev lahko privede do hude hipertenzije, proti kateri se lahko razvije hemoragična kap. Posebej nevarna je kombinacija tahikardije in hipertenzije, ki lahko izzove napade angine pri bolnikih s koronarno boleznijo ter pri bolnikih z zmanjšanimi funkcionalnimi rezervami miokarda, zasoplost in pljučni edem.

S stimulacijo alfa receptorjev adrenomimetiki povišajo očesni tlak, zato jih ni mogoče uporabiti za glavkom.

Uporaba visokih odmerkov zdravil z alfa-stimulirajočim učinkom dlje časa, pa tudi majhnih odmerkov teh zdravil pri bolnikih s periferno vaskularno boleznijo lahko povzroči vazokonstrikcijo in oslabljeno periferno cirkulacijo. Prva manifestacija prekomerne vazokonstrikcije je lahko pilonska erekcija ("gosja koža").

Pri uporabi adrenomimetike stimulacija receptorjev beta2 zavira sproščanje insulina iz celic trebušne slinavke, kar lahko vodi v hiperglikemijo. Stimulacijo alfa receptorjev lahko spremlja povečan ton sfinktra mehurja in zastajanje urina.

Ekstravaskularno dajanje adrenergičnih agonistov lahko privede do kožne nekroze in solzenja.

Adrenomimetična zdravila

Človeško telo je zapleten sistem, v katerem se najbolj zapleteni procesi in dejanja začnejo z učinki na majhne receptorje. Kaj je to? To so specializirani živčni končiči, pri katerih nastajanje električnega impulza poteka pod vplivom kemične snovi. Obstaja veliko vrst receptorjev, na primer adrenergični receptorji, ki jih prav tako delimo v več skupin. Snovi, ki preko teh receptorjev vplivajo na telo, imenujemo adrenergični agonisti (AM)..

Karakterizacija receptorjev

Adrenoreceptorje delimo na α in β, med katerimi ločimo receptorje α1, α2, β1, β2 in β3:

Lokacija adrenoreceptorjev

• α1-adrenergični receptorji se nahajajo v arteriolah in se odzivajo na norepinefrin, kar povzroča vazospazem in posledično povečanje tlaka. Prav tako so ti receptorji lokalizirani v gladkih mišicah, to je v radialni mišici šarenice očesa, sfinkterju mehurja. Ko se ti receptorji stimulirajo, pride do dilatacije zenic in zastajanja urina..
• α2-adrenergični receptorji se odzovejo na adrenalin in norepinefrin, njihova aktivacija vodi do zmanjšanja sinteze norepinefrina. Glavni učinek je vazokonstrikcija.
• β1-adrenergični receptorji se nahajajo v srcu in se odzivajo na norepinefrin, z njihovo stimulacijo se povečata pogostost in moč srčnih kontrakcij.
• β2-adrenergični receptorji so v bronhiolah, maternici, jetrih, reagirajo na adrenalin, ko se stimulira, se norepinefrin aktivno sprosti, bronhi se razširijo in sproži se tvorba glukoze iz glikogena v jetrih.
• β3-adrenergični receptorji so lokalizirani predvsem v maščobnem tkivu, z njihovo stimulacijo pa pride do razpada maščob s tvorbo energije.

Razvrstitev

Ena od razvrstitev temelji na mehanizmu delovanja zdravil:

Adrenomimetiki z neposrednim delovanjem vplivajo na receptorje, kot kateholamini, ki se proizvajajo v telesu.

Posredni adrenomimetiki so snovi, ki prispevajo k sproščanju telesnih lastnih kateholaminov.

Adrenomimetiki mešanega delovanja združujejo oba učinka.

Uporaba

Alfa-adrenergični agonisti se v medicini uporabljajo kot nujna stanja in kot lokalni vazokonstriktorji.

Shema bronhodilatatornega delovanja adrenergičnih agonistov

A1-adrenergični agonisti z neposrednim delovanjem vključujejo fenilefrin (Mesatone), zdravilo, ki se aktivno uporablja v bolnišnici, ker lahko hitro poviša krvni tlak. Posredno zmanjšuje pogostost krčenja srca. Tudi zdravilo se uporablja v oftalmologiji zaradi širitve zenice. Fenilefrin se pogosto uporablja kot lokalni vazokonstriktor, na primer za zdravljenje rinitisa..

Med α2-adrenergičnimi agonisti lahko ločimo lokalne in osrednje akcijske pripravke. Med lokalno uporabljena zdravila so oksimetazolin, ksilometazolin in nafazolin. Uporabljajo se za zoženje krvnih žil in zmanjšanje otekline sluznice pri rinitisu različnih etiologij. Vendar jih ne bi smeli predpisovati dlje časa, saj s povečanjem trajanja dajanja pride do zmanjšanja učinkovitosti. Primer droge s centralnim delovanjem je klonidin, ki vpliva na vazomotorni center možganov in zavira njegovo delovanje. Zato pride do zmanjšanja srčnih kontrakcij, vazodilatacije in posledično do znižanja tlaka. Zaradi zmanjšanja izločanja intraokularne tekočine je pri zdravljenju glavkoma predpisan klonidin.

Beta-adrenergični agonisti so sestavni sestavni deli načinov zdravljenja srčnega popuščanja, astme in nujnega srčnega zastoja.

Presenetljiv predstavnik β1-AM je dobutamin (Dobutrex). Njegov glavni učinek je povečanje srčnega utripa, kar pozitivno vpliva na potek srčnega popuščanja. Stranski učinek jemanja tega zdravila je lahko pereča bolečina v srcu, ki se pojavi zaradi povečane potrebe po dostavi kisika.

Največja porazdelitev β2-AM je bila v pulmologiji zaradi njihove sposobnosti razširitve bronhijev. Zdravila te skupine vključujejo Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol in druge. Ta zdravila se uporabljajo kot razpršila za lajšanje bronhospazma pri bronhialni astmi in pljučni obstrukciji ter za preprečevanje bronhospazma. Pogost stranski učinek je hiter srčni utrip. Včasih se za sprostitev maternice uporabljajo adrenomimetiki te skupine, ki grozijo splavom.

Neselektivni adrenergični agonisti delujejo na α in β adrenergične receptorje. Takšna zdravila vključujejo norepinefrin (norepinefrin) in epinefrin (epinefrin). Glavni učinki norepinefrina so kratko povečanje tlaka, povečanje moči in zmanjšanje števila srčnih kontrakcij. Najpogosteje se to zdravilo uporablja za hitro povečanje tlaka in zagotavljanje nujne pomoči pacientu. Adrenalin deluje tako, da poveča intenzivnost in pogostost krčenja srca. Uporablja se tudi v nujnih situacijah s srčnim zastojem, v oftalmologiji..

Adrenomimetična razvrstitvena tabela

Metode upravljanja

Če upoštevamo, da adrenomimetiki neposredno ali posredno vplivajo na vse organe, v strukturi katerih so mišična vlakna, obstaja veliko načinov dajanja:

• Lokalna uporaba adrenergičnih agonistov kot kapljic, razpršil, aerosolov, tekočin, ki vlažijo tampone, kot del mazil.
• Pogoste so tudi intravenske oblike, zlasti na oddelkih za intenzivno nego. Pogosto se zdravila te skupine kombinirajo z anestetiki za dolgotrajnejši učinek..
• Podkožni adrenalin je skoraj enako učinkovit pri zvišanju krvnega tlaka..

Adrenergični agonisti: zdravila alfa in beta

Adrenergični agonisti so adrenergični receptorji alfa agonisti, ki spadajo v skupino biološko aktivnih snovi naravnega ali sintetičnega izvora in povzročajo presnovne in funkcionalne spremembe v telesu.

Adrenomimetiki: Opis

Lokalizirani so v tkivih notranjih organov in v stenah krvnih žil, pospešujejo ali, nasprotno, upočasnjujejo metabolizem in presnovne procese v telesu. Ta ali tisti učinek je odvisen od vrste receptorja..

• Spreminjata se tudi izločanje sluzi in reakcija živčnega sistema (spreminja se vzbujenost in prevodnost v živčnih vlaknih).
• Adrenergični alfa agonisti predstavljajo razred simpatomimetikov, ki selektivno stimulirajo alfa adrenergične receptorje, kar povzroča krče, vazodilatacijo in stimulira beljakovinske molekule.
• Dva ločena podtipa imata tudi imena: alfa adrenergični receptorji (alfa receptorji) in beta adrenergični receptorji (beta receptorji).

Alfa agonisti so:

• izbirno (neposredno);
• neselektivno (posredno);
• mešano.

Receptorje delimo na dva podrazreda α1 in α2.

Alfa-2 receptorji so povezani s simpatilitičnimi lastnostmi. Adrenomimetiki imajo tudi nasprotno funkcijo zaviralcev alfa..

1. Alfa-adrenoreceptorski ligandi posnemajo učinke adrenalina in norepinefrinske signalizacije (α adrenomimetik) na srčno mišico, gladke mišice in centralni živčni sistem, pri čemer ima norepinefrin največjo pripadnost (sposobnost vezave na drug objekt).
2. Α1 aktivacija stimulira membransko vezan encim fosfolipazo C (skupina encimov), aktivacija α2 pa zavira encim adenilat ciklaza.
3. Neaktivacija adenilat ciklaze posledično vodi do inaktivacije (delne ali popolne izgube aktivnosti) sekundarnega glasnika cikličnega adenozin monofosfata in povzroči zoženje gladkih mišic in krvnih žil.
4. Čeprav je popolna selektivnost med receptorskim agonizmom izjemno redka, imajo nekateri povzročitelji delno selektivnost.
5. Vključitev zdravila v vsako kategorijo kaže na aktivnost zdravila na tem receptorju in po izbiri na selektivnost (razen če ni drugače navedeno).
6. Adrenergični agonisti imajo podobno strukturo kot kemični glasniki, ki jih telo proizvaja med stresom (adrenalin, norepinefrin že poznamo).

Živčni sistem pomaga uravnavati odziv telesa na stres ali izredne razmere. Med močnim šokom nadledvičnih žlez se sproščajo kemikalije, ki delujejo na telo, povečajo srčni utrip, znojenje, dihanje in počasno prebavo.

Nekatera adrenergična zdravila lahko posnemajo adrenalin in norepinefrin in se vežejo na receptorje, kar povzroči boj ali letalski odziv.

Delovanje adrenergičnih agonistov:

• zvišanje krvnega tlaka;
• zoženje krvnih žil;
• odpiranje dihalnih poti, ki vodijo v pljuča;
• zaustavitev krvavitve.

Srčne bolezni, bolezni prebavil ali zgornjih dihal se zdravijo z adrenomimetiki..

Adrenomimetiki: seznam zdravil

Adrenalin: adrenergični agonist z neposrednim delovanjem - nizka peroralna biološka uporabnost in kratek razpolovni čas - Epi se lahko uporablja za krvavitve iz majhnih rezkov z vezavo na alfa-1.

"Dipivefrin": adrenomimetično zdravilo z neposrednim delovanjem se spremeni v epinefrin.

"Dopamin": adrenergični agonisti z neposrednim delovanjem aktivirajo uporabo dopamina, alfa receptorjev. Priporočljivo za šok distribucije.

"Fenilefrin": alfa-1, selektivni agonist neposrednega delovanja. Kratek ukrep, ki se uporablja za paroksizmalno supraventrikularno tahikardijo za razširitev zenice brez cikloplegije (paraliza ciliarne mišice očesa).

• "Ksilometazolin": alfa-1, neposredno delujoči agonist, dolgo delujoče nosno dekongestant.
• "Oksimetazolin": selektivni agonist neposrednega delovanja alfa-1, nazalno dekongestant z dolgim ​​delovanjem.
• "Midodrin": alfa-1, direktno dejanje.
• "Brimonidin": selektivni agonist z neposrednim delovanjem alfa -2 za oči.

Izoproterenol: neselektivni beta agonist. Bolje kot dobutamin za znižanje PVR, ki se uporablja za blokiranje AV.

"Dobutamin": agonist B1, ki lahko v manjši meri aktivira B2, se uporablja za kardiogeni šok (ekstremna stopnja odpovedi levega prekata, za katero je značilno močno zmanjšanje kontraktilnosti miokarda).

Efedrin: pogosto se uporablja kot poživilo, anestetiki, ki zavirajo hipotenzijo.

Alfa-adrenergična agonistična zdravila: „Klofelin“, „Metildop“, „Katapersan“, „Dopegit“, „naftizin“, „Galazolin“, „Vizin“, „Metazon“, „Midodrin“, „Etilefrin“. "Ksilometazolin" je predpisan za napad bronhialne astme, srčni zastoj, hipoglikemično komo, akutno vaskularno insuficienco, toksično etiologijo.

Zdravila zožijo lumen krvnih žil, povečajo pritisk, zmanjšajo izločanje žlez v nosni votlini in bronhih, zmanjšajo gladka mišična vlakna.

Beta-adrenergična agonistična zdravila: Dobutamin, Salmeterol, Volmax, Alupent, Ginipral so običajno predpisana za zdravljenje akutnega srčnega popuščanja, atrioventrikularnega bloka srca, pa tudi za grožnjo splava, bronhospazma.

Katero zdravilo bo imelo večji učinek na zmanjšanje PVR (izoproterenol ali dobutamin)? "Izoproterenol" - večja aktivnost na receptorjih B2 - vazodilatacija (sprostitev gladkih mišic v stenah krvnih žil).

Dolgotrajna uporaba alfa agonistov lahko povzroči poslabšanje receptorja. Po končanem sprejemu se lahko razvije oteklina nosne sluznice.

Sistemi beta receptorjev

Večina tkiv izraža več receptorjev. Prevladujoči receptor beta v normalnem srcu je receptor beta -1, medtem ko je receptor beta -2 prevladujoči regulacijski receptor v žilni gladki mišici.

Adrenalin aktivira receptorje beta-1 in beta-2. Norepinefrin aktivira samo receptor beta-1.

Adregični receptor Beta-1 se nahaja v srčni mišici in ledvicah. Beta-2 - v bronhih, jetrih, maternici. Beta 3 - v maščobnem tkivu.

Neselektivna beta zdravila - Isadrin, Orciprenalin.

Selektivni adrenergični agonisti beta-2 sproščajo gladko mišično tkivo bronhijev.

Učinek aktivacije beta-1 na srčno mišico

1. Priprave, ki aktivirajo receptor beta-1, se lahko uporabljajo za izboljšanje kontraktilnosti pri srčnem popuščanju..
2. Prekomerna stimulacija receptorja beta-1 lahko povzroči znatno povečanje srčnega utripa.
3. V tem članku so prebrali:
4. Povečanje limfocitov v krvi: vzroki
5. Intrakranialni tlak: simptomi in zdravljenje
6. Protrombin: normalno

Seznam zdravil za adrenomimetike

Adrenalin aktivira vse vrste adrenoreceptorjev, vendar velja za predvsem beta agonista. Njeni glavni učinki:

1. Zoženje posod kože, sluznic, organov trebušne votline in povečanje vrzeli posod možganov, srca in mišic;
2. Povečana kontraktilnost miokarda in srčni utrip;
3. Razširitev ledvic bronhijev, zmanjšanje tvorbe sluzi v bronhialnih žlezah, zmanjšanje edema.

Adrenalin se večinoma uporablja za nudenje nujne in nujne nege za akutne alergijske reakcije, vključno z anafilaktičnim šokom, srčnim zastojem (intrakardija) in hipoglikemično komo. Adrenalin se doda anestetikom, da se poveča njihovo trajanje delovanja..

Učinki norepinefrina so v veliki meri podobni adrenalinu, vendar manj izraziti. Obe zdravili enako vplivata na gladke mišice notranjih organov in presnovo. Norepinefrin poveča kontraktilnost miokarda, zoži krvne žile in poviša krvni tlak, vendar se srčni utrip lahko celo zmanjša zaradi aktivacije drugih receptorjev srčnih celic.

Glavna uporaba norepinefrina je omejena s potrebo po zvišanju krvnega tlaka v primeru šoka, poškodb, zastrupitev. Vendar moramo biti previdni zaradi nevarnosti hipotenzije, odpovedi ledvic z neustreznim odmerjanjem, kožne nekroze na mestu injiciranja zaradi zoženja majhnih žil mikrovaskularne.

III. Ekstrasynaptik

So zunaj
sinapse, v notranjem neinnerviranem
plast krvnih žil (intima). V tem primeru
odzivajo se na adrenalin in norepinefrin,
kroži v krvi. Ko se spodbudi

pojavi se vazokonstrikcija.

Intimno orodje
funkcija adrenoreceptorjev
ostaja slabo razumljen. Določen
jasnost je le v razmerju do
postsinaptični adrenergični receptorji.
Dokazano je, da je ta vrsta receptorjev tesno
povezano z encimom adenilat ciklazo
(AC), ki ATF prenese v c3´5´AMF

Legenda: stimulacija; povečanje -adrenergičnega receptorja; Adenistenilat ciklaza ATP lipoliza 3'5′-AMP; fosforilaza BPhosforilaza; Aglikogenoliza; raven glukoze; ravni prostih maščobnih kislin;

potrebe po kisiku)

Sl. 3. Učinki
izvedena stimulacija β-adrenergičnih receptorjev

• s cikličnim 3´5´ AMF.
• Nekateri avtorji
  celo verjamejo, da so -adrenergični receptorji
  in tega encima ni nič takega.
   stimulacija receptorjev
  ustrezni vodi agonisti
  na aktiviranje izmeničnega toka in zato na
  kopičenje c3´5´AMF, kar določa
• farmakološki učinki agonistov.
• Razvrstitev
  adrenomimetiki
• Droge sposobne
  vzbujajo nekatere adrenergične receptorje,
  imenovani adrenomimetici
• neposredno ukrepanje.

• * - ekstrasynaptik
  2
• receptorji v intimi krvnih žil.
• Droge ne
  neposredno komunicirajo z
  adrenoreceptorji, vendar ugodni
  povečano sproščanje nevrotransmiterjev
  (ki stimulira prejete receptorje)
  ime adrenomimetikov
  posredno ukrepanje,
  ali simpatikomimetikov.
  Sem spadajo tudi efedrin
• in fenamin.

Alfa adrenomimetiki

Selektivni alfa-adrenergični agonisti vključujejo mezaton, etilefrin, midodrin. Priprave te skupine imajo dober anti-šok učinek zaradi povečanega žilnega tonusa, krča majhnih arterij, zato so predpisane za hudo hipotenzijo in šok. Lokalna uporaba le-teh spremlja vazokonstrikcija, učinkoviti so lahko pri zdravljenju alergijskega rinitisa, glavkoma.

Poživila receptorjev alfa2 so pogostejša zaradi možnosti pretežno lokalnega nanosa..

Najslavnejši predstavniki tega razreda adrenergičnih agonistov so naftizin, galazolin, ksilometazolin in vizin. Ta zdravila se pogosto uporabljajo za zdravljenje akutnih vnetnih procesov nosu in oči..

Indikacije za njihovo uporabo so alergični in nalezljivi rinitis, sinusitis, konjuktivitis.

Zaradi hitro napredujočega učinka in razpoložljivosti teh zdravil so zelo priljubljeni kot zdravila, ki lahko hitro lajšajo tako neprijeten simptom, kot je nosna kongestija.

Vendar pa morate biti previdni pri njihovi uporabi, saj se pri prekomerni in dolgotrajni napihnjenosti s takšnimi kapljicami ne razvije le odpornost na zdravila, ampak tudi atrofične spremembe na sluznici, kar je lahko nepopravljivo.

Možnost lokalnih reakcij v obliki draženja in atrofije sluznice, pa tudi sistemskih učinkov (zvišan pritisk, sprememba srčnega ritma) ne dopuščajo njihove daljše uporabe, prav tako so kontraindicirani za dojenčke, ljudi s hipertenzijo, glavkomom, diabetesom. Jasno je, da hipertenzivni bolniki in diabetiki še vedno uporabljajo iste kapljice za nos kot vsi ostali, vendar morajo biti zelo previdni.

Selektivni centralni agonisti adrenergičnih receptorjev alfa2 nimajo le sistemskega učinka na telo, temveč lahko prehajajo skozi krvno-možgansko pregrado in aktivirajo adrenoreceptorje neposredno v možganih. Njihovi glavni učinki so naslednji:

• Nižji krvni tlak in srčni utrip;
• Normalizirajte srčni utrip;
• Imajo pomirjevalni in izrazit analgetični učinek;
• Zmanjšajte izločanje sline in solzne tekočine;
• Zmanjšajte izločanje vode v tankem črevesu.

Metildopa, klonidin, guanfacin, katapresan, dopegitis, ki se uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije, so zelo razširjeni. Njihova sposobnost zmanjšanja slinjenja, daje anestetični učinek in pomirja omogoča, da jih uporabljate kot dodatna zdravila med anestezijo in v obliki anestetikov s hrbtenično anestezijo.

Beta adrenomimetiki

Mehanizem delovanja beta-adrenergičnih agonistov je povezan z aktiviranjem beta receptorjev žilnih sten in notranjih organov.

Glavni učinki teh sredstev so povečanje pogostosti in jakosti srčnih kontrakcij, povečanje pritiska, izboljšanje srčne prevodnosti.

Beta-adrenergični agonisti učinkovito sprostijo gladke mišice bronhijev, maternice, zato se uspešno uporabljajo pri zdravljenju bronhialne astme, grožnje splava in povečanega materničnega tonusa med nosečnostjo.

Neselektivni beta-adrenergični agonisti vključujejo izadrin in orciprenalin, ki stimulirata receptorja β1 in β2. Zdravilo Isadrin se uporablja v nujni kardiologiji za povečanje srčnega utripa s hudo bradikardijo ali atrioventrikularnim blokadom.

Prej so jo predpisali tudi za bronhialno astmo, zdaj pa so zaradi verjetnosti neželenih učinkov iz srca prednostni selektivni beta2-adrenergični agonisti.

Isadrin je kontraindiciran pri koronarni bolezni srca in je ta bolezen pri starejših bolnikih pogosto povezana z bronhialno astmo..

Orciprenalin (alupent) je predpisan za zdravljenje obstrukcije bronhijev pri astmi, v nujnih kardioloških stanjih - bradikardija, srčni zastoj, atrioventrikularni blok.

Selektivni beta1-adrenergični agonist je dobutamin, ki se v nujnih pogojih uporablja v kardiologiji. Indiciran je za akutno in kronično dekompenzirano srčno popuščanje..

Izbirni beta2-adrenostimulansi se pogosto uporabljajo. Zdravila tega delovanja sproščajo predvsem gladke mišice bronhijev, zato jih imenujemo tudi bronhodilatatorji.

Bronhodilatatorji imajo lahko hiter učinek, nato se uporabljajo za zaustavitev napadov bronhialne astme in lahko hitro odstranijo simptome zadušitve. Najpogostejši salbutamol, terbutalin, proizveden v inhaliranih oblikah. Teh zdravil ni mogoče uporabljati nenehno in v velikih odmerkih, saj so možni neželeni učinki, kot so tahikardija, slabost.

Dolgo delujoči bronhodilatatorji (salmeterol, volmax) imajo pomembno prednost pred zgoraj omenjenimi zdravili: dlje časa jih lahko predpisujemo kot osnovno zdravljenje bronhialne astme, zagotavljajo trajen učinek in preprečujejo nastanek kratke sape in napadov astme sami.

Salmeterol ima najdaljše delovanje, doseže 12 ali več ur. Zdravilo se veže na receptor in ga lahko večkrat stimulira, zato imenovanje visokega odmerka salmeterola ni potrebno.

Za zmanjšanje tonusa maternice s tveganjem za prezgodnji porod, kršitev njegovih kontrakcij med kontrakcijami z verjetnostjo akutne hipoksije ploda, je predpisan ginipral, ki stimulira receptorje beta-adrenergičnih receptorjev miometrija. Neželeni učinki giniprala so lahko omotica, tresenje, motnje srčnega ritma, delovanje ledvic, hipotenzija.

Posredni adrenomimetiki

Poleg sredstev, ki se neposredno vežejo na adrenergične receptorje, obstajajo še drugi, ki imajo posreden učinek tako, da blokirajo procese razpadanja naravnih mediatorjev (adrenalin, norepinefrin), povečajo njihovo izločanje in zmanjšajo ponovno zajemanje "presežnega" števila adrenostimulantov.

Posredni adrenergični agonisti uporabljajo efedrin, imipramin, zdravila iz skupine zaviralcev monoamin oksidaze. Slednji so predpisani kot antidepresivi.

Efedrin je po svojem delovanju zelo podoben adrenalinu, njegove prednosti pa so možnost oralne uporabe in daljši farmakološki učinek.

Razlika je v spodbudnem učinku na možgane, ki se kaže z vznemirjenjem, zvišanjem tona središča dihanja.

Efedrin je predpisan za lajšanje napadov bronhialne astme, s hipotenzijo, šokom, lokalno zdravljenje rinitisa je možno.

Sposobnost nekaterih adrenergičnih agonistov, da prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado in tam neposredno vplivajo, omogoča njihovo uporabo v psihoterapevtski praksi kot antidepresivi. Široko predpisani zaviralci monoaminooksidaze preprečujejo uničenje serotonina, norepinefrina in drugih endogenih aminov in s tem povečajo njihovo koncentracijo v receptorjih.

Za zdravljenje depresije se uporabljajo nialamid, tetrinol, moklobemid. Imipramin, ki spada v skupino tricikličnih antidepresivov, zmanjša ponovni prevzem nevrotransmiterjev, poveča koncentracijo serotonina, norepinefrina, dopamina na mestu prenosa živčnih impulzov.

Adrenomimetiki nimajo le dobrega terapevtskega učinka pri mnogih patoloških stanjih, ampak so tudi zelo nevarni z nekaterimi stranskimi učinki, vključno z aritmijami, hipotenzijo ali hipertenzivno krizo, psihomotorno vznemirjenostjo itd., Zato je treba zdravila teh skupin uporabljati samo po navodilih zdravnika.

Mehanizem za klasifikacijo adrenomimetike v seznamu delovanja zdravil alfa in beta tipa

Adrenergični agonisti vključujejo zdravila, ki so agonisti adrenoreceptorjev.

Glede na afiniteto do receptorjev jih delimo na alfa, beta, alfa ali beta adrenergične agoniste z ustreznim indeksom za podtip (alfa1-, alfa2- itd.). Simpatomimetiki (efedrin itd..

) imajo posreden učinek, povečujejo sproščanje norepinefrina s koncev adrenergičnih živcev (in zavirajo njegovo ponovno zajemanje), kar povzroči ustrezne (adrenomimetične) učinke.

Jedro večine adrenomimetičnih zdravil je beta-feniletilamin.

Prisotnost OH skupin na 3 in 4 položajih benzenskega obroča (epinefrin, norepinefrin) otežuje prehod BBB (brez učinka na centralni živčni sistem z močnim perifernim tlačnim učinkom).

Delovanje adrenergičnih agonistov se kaže z zožitvijo večine krvnih žil, povečanim krčenjem miokarda, povečanim srčnim utripom, povečanim avtomatizmom in izboljšano prevodnostjo v srčni mišici, razširitvijo bronhijev.

Kemična struktura simpatomimetikov - efedrin in amfetamin (odsotnost ene ali dveh skupin OH v fenolnem obroču) - izboljša biološko uporabnost po peroralni uporabi in poveča trajanje delovanja (COMT in MAO nista inaktivirana). Poleg tega se poveča njihov prodor v centralni živčni sistem, kar določa osrednje učinke (občutek utrujenosti, potreba po spanju se zmanjša in delovna zmogljivost se poveča).

Omembe vredni so posebni simpatikomimetiki, ki vključujejo lokalni anestetik kokain in tiramin, ki je produkt presnove tirozina v telesu in ga najdemo v visoki koncentraciji v določenih živilih (sir, vino itd.). Ta zdravila, ki jih dajemo parenteralno, kažejo simpatomimetično aktivnost (tj..

Glavno področje uporabe adreno- in simpatomimetikov so srčno-žilne lezije (šok, vključno z anafilaktičnimi, kolapsi, srčnim zastojem, hipotenzijo) in bronhopulmonalne (bronhialna astma) bolezni.

Klofelin

Zdravilo je alfa-adrenergični agonist. Mehanizem delovanja Klofelina temelji na vzbujanju a2-adrenergičnih receptorjev, kar povzroči znižanje tlaka, razvoj rahlega analgetičnega in sedativnega učinka.

Široko se uporablja pri različnih oblikah hipertenzije, hipertenzivne krize za lajšanje napada glavkoma, v kombinaciji z drugimi zdravili za zdravljenje odvisnosti od drog in alkohola.

"Klonidin" je kontraindiciran med nosečnostjo, vendar v primeru hude gestoze v poznih fazah, ko korist za mater odtehta tveganje za škodo za plod, se lahko majhni odmerki zdravila uporabljajo v kombinaciji z drugimi zdravili.

"Ksilometazolin"

Zdravilo z isto zdravilno učinkovino, ki je del zdravil "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "Za nošenje". Uporablja se pri lokalni terapiji akutnega infekcijskega rinitisa, sinusitisa, polinoze, otitisa, pri pripravah na kirurške ali diagnostične postopke nosne votline.

Na voljo v obliki spreja, kapljic in gela za intranazalne aplikacije. Razpršilo je dovoljeno za uporabo pri otrocih od 12. leta dalje. Previdno je predpisan v naslednjih pogojih:

• angina pektoris;
• obdobje dojenja;
• bolezni ščitnice;
• hiperplazija prostate;
• diabetes;
• nosečnost.

Mesaton

Zdravilo na osnovi fenilefrin hidroklorida, ki povzroča visok krvni tlak. Njegova uporaba zahteva natančno odmerjanje, saj je možno refleksno zmanjšanje srčnega utripa. "Mesatone" nežno poveča tlak v primerjavi z drugimi zdravili, vendar je učinek daljši.

Za takojšnje rezultate je potrebna intravenska uporaba. Zdravilo se injicira tudi v mišico, subkutano, intranazalno..

Preveliko odmerjanje alfa-adrenergičnih agonistov

• Alfa in beta adrenergične agoniste, ki se neodvisno vežejo na občutljive zanje receptorje in povzročajo učinek adrenalina ali norepinefrina, imenujemo sredstva z neposrednim delovanjem..
• Rezultat vpliva zdravil se lahko pojavi tudi s posrednim delovanjem, kar se kaže s stimulacijo proizvodnje lastnih mediatorjev, preprečuje njihovo uničenje in prispeva k povečanju koncentracije na živčnih končičih.
• Adrenomimetiki so predpisani v naslednjih pogojih:

• srčno popuščanje, huda hipotenzija, kolaps, šok, srčni zastoj;
• bronhialna astma, bronhospazem;
• povečan intraokularni tlak;
• vnetne bolezni sluznice oči in nosu;
• hipoglikemična koma;
• lokalna anestezija.

Skupina zdravil vključuje selektivna (delujejo na eno vrsto receptorjev) in neselektivna (vzbujanje receptorjev A1 in A2). Neselektivni alfa-adrenergični agonist predstavlja neposredno norepinefrin, ki stimulira beta-receptorje.

Alfa-adrenergični agonisti, ki vplivajo na receptorje A1, so anti-šok zdravila, ki se uporabljajo za močno znižanje krvnega tlaka. Uporabljamo jih lahko lokalno, kar povzroči zoženje arteriolov, kar je učinkovito pri glavkomu ali alergijskem rinitisu. Znane droge iz skupine:

Alfa-adrenergični agonisti, ki vplivajo na a2 receptorje, so širši javnosti bolj znani zaradi široke uporabe. Priljubljeni predstavniki so ksilometazolin, Nazol, Sanorin in Vizin. Uporablja se za zdravljenje vnetnih bolezni oči in nosu (konjuktivitis, rinitis, sinusitis).

Zdravila so znana po svojem vazokonstriktorju, ki odpravlja nosno kongestijo. Uporaba sredstev naj bi se pojavila le pod nadzorom specialista, saj lahko dolgotrajno nenadzorovano jemanje povzroči razvoj odpornosti na zdravila in atrofijo sluznice.

Majhnim otrokom so predpisana tudi zdravila, ki vsebujejo alfa-adrenergične agoniste. V tem primeru imajo zdravila manjšo koncentracijo aktivne snovi. Enake oblike se uporabljajo pri zdravljenju ljudi s sladkorno boleznijo in hipertenzijo.

Alfa-adrenergični agonisti, ki stimulirajo a2 receptorje, vključujejo centralno delujoča zdravila (Methyldopa, Klofelin, Katapresan). Njihovo delovanje je naslednje:

• antihipertenzivni učinek;
• zmanjšan srčni utrip;
• sedativni učinek;
• manjša anestezija;
• zmanjšanje izločanja solznih in žlez slinavk;
• zmanjšanje izločanja vode v tankem črevesju.

Preveliko odmerjanje se kaže z vztrajnimi spremembami, ki so značilne za učinke alfa-adrenergičnih agonistov. Bolnika skrbi visok krvni tlak, povečan srčni utrip z motnjami ritma. V tem obdobju se lahko razvije možganska kap ali pljučni edem..

Terapija predoziranja vključuje uporabo naslednjih skupin zdravil:

1. Periferni simpatolitiki motijo ​​prenos živčnih impulzov na periferiji in v živčnem sistemu. Tako se zniža tlak, zmanjša se srčni utrip in periferni upor..
2. Antagonisti kalcija so usmerjeni v preprečevanje pretoka kalcijevih ionov v celice. Srčna mišica zmanjša potrebo po kisiku, zmanjša se njena kontraktilnost, izboljša se sprostitev v obdobju diastole, razširijo se vse arterijske skupine.
3. Miotropna zdravila prispevajo k sprostitvi gladkih mišic, vključno z mišično steno krvnih žil.

Alfa-adrenergični agonisti, katerih uporaba ima veliko skupino indikacij, zahtevajo skrben izbor odmerka, spremljanje elektrokardiograma, krvni tlak, periferno kri.

Alpha ad rsnomimetics

Preferencialni
učinki na alfa adrenergične receptorje
posedujejo droge
naftizin
in galazolin.
Obe zdravili imata močno
vazokonstriktor
učinek, povezan z njihovim delovanjem
na postsinaptične adrenergične receptorje alfa-2.
Večinoma uporabljena zdravila
za zdravljenje rinitisa.

Podobno vazokonstriktor
drug učinek ima učinek
to
skupine - mezaton, vendar njegov mehanizem
delovanje, ki temelji na stimulaciji
postsinaptični adrenergični receptorji alfa-1.

Indikacije za njegovo uporabo več
širok. Lahko se uporablja kot
sredstvo proti šoku za povečanje
krvni tlak, medtem ko on
učinkovita, če se jemlje peroralno.

Lahko
dodeljeno lokalno za rinitis
in z določenimi vrstami glavkoma.

Beta adrenomimetiki

Spomnimo,
da se nahajajo adrenergični receptorji beta-1
v srčni mišici in stimulaciji
teh receptorjev vodi do povečanja
moč in srčni utrip
okrajšave. Beta-2 adrenergični receptorji
so na gladkih mišicah krvnih žil,
mehurja, maternice, bronhijev in
vzbujanje teh receptorjev vodi
da se razširite ali sprostite
ustreznih organov ali tkiv.

Značilno
predstavnik beta-adrenergičnih agonistov
je izoprenalin
(isadrin).
Spodbudno vpliva na
obe podtipi beta adrenergičnih receptorjev,
v povezavi s katero ima dokaj široko
spekter delovanja.

Vpliva
miokardni beta-1 adrenergični receptorji, he
poveča srčni utrip,
povečuje srčno prevodnost in moč
kosi, zaradi katerih več
poveča sistolični tlak. Ob tem
hkrati vpliva na receptorje adrenergičnih receptorjev beta-2
posod, vodi do njihovega širjenja in
diastolični tlak
bistveno zmanjšala.

Kot rezultat, povprečje
krvni tlak je nekoliko
upada. Izoprenalin
je učinkovit bronhodilatator
zaradi vzbujanja adrenergičnih receptorjev beta-2
bronhijev, in prav zato
pojav
ta učinek se najpogosteje uporablja
v kliniki. Hitro vdihavanje zdravil
ustaviti napade bronhialne astme.

Vendar pa ima zdravilo pomembno
omejitve uporabe, kot eno
od kontraindikacij za uporabo
izoprenalin je ishemičen
bolezni srca in motenj srčnega ritma,
kar se pogosto zgodi pri bolnikih z astmo.

Zaradi
s tem, zdaj pogosto uporabljajte
izbirno
beta 2-adrenergični agonisti.
ki vključujejo na primer salbutamol
in fenoterol,
ki
je minimalen vpliv na
beta-1-adrenergični receptorji srca. Te

• 31
• droge so
  sredstva za izbiro zdaj
  za ustavljanje in preprečevanje
  napadi astme.
• Drugo
  pomembna indikacija za uporabo selektivnih
  beta-2-adrenomimteiki
  obstaja nevarnost splava ali prezgodaj
  rojstvo otrok od takrat,
  ki vplivajo na maternične beta-2 adrenergične receptorje,
  ta zdravila jo sprostijo in odvzamejo
  povečan ton.
• Trenutno na voljo
  in selektivne beta-1-adrenergične agoniste
  (dobumin),
  ki se uporabljajo kot kardiotoniki
  sredstva za motnje srčnega ritma
  zaradi atrioventrikularnega bloka.

Alfa, beta-adrenergični agonisti

Tipični predstavniki
ta skupina spojin je adrenalin
in
norepinefrina.

Adrenalin
ima širok spekter delovanja,
stimulativno alfa 1-, | alfa 2-,
beta-1- in beta-2-adrenergične receptorje. Na
velike periferne posode! adrenalin
ima vazokonstriktor
zapadla tožba
aktivacija alfa-1-adrenergičnih receptorjev,
hkrati širi krvne žile
skeletne mišice zaradi vznemirjenja
beta 2 adrenergični receptorji.

Adrenalin
stimulira adrenergične receptorje beta-1
srce in s tem krepi
moč in srčni utrip.
Kot rezultat, učinek adrenalina na arterijsko
tlak je sestavljen iz
drugačno in celo nasprotno
sestavni deli.

Sistolični tlak
izrazito
poveča, diastolična pa - nekoliko
zmanjšuje, kar ima za posledico
ponavadi adrenalin povzroči povišanje
sekundarni arterijski
tlak, ki
potem jih lahko zamenja nekaj
hipotenzija.

Ki vpliva na adrenalin
beta-2-adrenergični receptorji, povzroča
bronhodilatacija.
Zdravilo zagotavlja tudi sprostitev.
gladka mišica
prebavil
pot predvsem zaradi vzbujanja
alfa adrenergičnih receptorjev,
čeprav sodelujejo beta adrenoreceptorji.

Gladka mišica
mehur in maternica se prav tako sprostita
pod vplivom adrenalina.
Ko ga vbrizgamo v oči, adrenalin
vzburja zenicno radialno mišico
oči kot rezultat
zenica dilata (mdrijaza).

Pomembno je, da se to zmanjša
upoštevan intraokularni tlak
posledica povečanega odtoka tekočine
iz oči, medtem ko se prilagaja
adrenalin praktično nima učinka.

Adrenalin v običajnih odmerkih
ne gredo krvno-možgani
ovira, vendar v velikih odmerkih povzroča
specifično delovanje na centralni živčni sistem,
opisali bolniki
od nervoze do občutka groznosti
tragedija. Podobni občutki povzročajo
adrenalin kot hormon, ki ga izloča
različne stresne situacije.

Od ostalih učinkov adrenalina
njegova presnovna
delovanje - glikogenoliza
in lipoliza, to je razpad glikogena
in maščobe v tkivih in v skladu s tem,
zvišanje glukoze v krvi
in maščobne kisline.

Klinična
prijava
epinefrin, ki temelji na zgoraj navedenem
učinki. Huda hipotenzija,
zaradi šoka (travmatičnega,
anafilaktično),
je še vedno eden glavnih
indikacije za uporabo adrenalina.
S srčnim zastojem, intrakardičnim
injekcije zdravila lahko obnovijo
njeno kontraktilno delovanje.

Poleg tega
poleg tega se zdravilo lahko uporablja
za zdravljenje srčnega bloka. Adrenalin
pogosto dodajajo lokalnim rešitvam
anestetiki za podaljšanje in krepitev
njihova dejanja. Morda je adrenalin
se uporablja v kompleksni terapiji
bronhialna obstrukcija pa
zaradi številnih stranskih učinkov
učinki praktično za zdravljenje
bronhialno
astma se ne uporablja.

V očesni praksi
epinefrin se pogosto uporablja
zdravljenje glavkoma.

Adrenomimetiki
presinaptično delovanje

Tipični predstavnik
ta skupina je efedrin.
Mehanizem delovanja
zaradi dejstva, da spodbuja sproščanje
endogeni norepinefrin iz veziklov
v sinaptično razcep, zaradi katere
in pride do vznemirjenja adrenergičnih receptorjev.

Kot rezultat tega je zmožen efedrin
izvaja svoj učinek kot
na alfa in beta adrenoreceptorje,
torej po njegovih glavnih učinkih
podobno je adrenalinu. Je manjvreden
adrenalin v moči, vendar
boljši od
glede na trajanje učinka.

Krepost
zdravilo je njegova učinkovitost
če jih jemljemo ustno. Značilno za efedrin
je razvoj tahifilaksije,
torej hitro zasvojenost, s pogostimi
večkratna predstavitev le-te.

to
zaradi dejstva, da pod vplivom droge
izčrpane zaloge nevronskega mediatorja
depo, v povezavi s katerim se zmanjšuje
izmet v sinaptični razcep
in v skladu s tem se učinkovitost zmanjša
simpatična stimulacija.

Adrenonegativno
sredstva se delijo na sklade
neposrednega delovanja ali adrenergičnih antagonistov,
in sredstva presinaptičnega delovanja,
ali naklonjenost.
Blokatorji za selektivnost
akcije so razdeljene na sklade,
pretežno blokira
alfa adrenergičnih receptorjev, predvsem
blokiranje beta adrenergičnih receptorjev in
z enakim učinkom na obe podtipi
adrenoreceptorji.

Tipični predstavniki
neselektivni zaviralci alfa
so fntolamin droge
in tropafen.

Blokirajo postsinaptično
periferni alfa adrenergični receptorji
krvnih žil, kar povzroča krvne žile
razširite in krvni tlak
upada.

Vendar pa zaradi
nespecifičnost njihovega delovanja teh
presinaptična zdravila tudi blokirajo
Rezultat je adrenergičnih receptorjev alfa-2
zakaj je kršen negativni mehanizem
vzvratno-

Noe
komunikacija. To vodi do prekomernega sproščanja.
norepinefrina od živčnega konca
in prejem v velikih količinah
v kri, s katero doseže srce
in začne stimulirati beta-1 adrenergične receptorje
miokard.

Zato
tropafen in fntolamin se redko uporabljata
za zdravljenje hipertenzije
zaradi tahikardije, ki jo povzroči
miokardne aritmije.

Uporabljajo se pogosteje
z boleznimi perifernih žil
(endarteritis) in za diagnozo
feokromocitomi (tumor možganske plasti
nadledvična žleza s povečanim izločanjem
v kri adrenalina).

Izbirno
alfa 1-adrenergični blokator
je prazosin.

On ni
blokira presinaptično
alfa-2-adrenergičnih receptorjev in zato ne
krši mehanizem
negativne povratne informacije,
izvedena prek njih.

Ta droga
je eden najučinkovitejših
antihipertenzivna zdravila na kliniki.
Treba pa je zapomniti, da prvi
prazosin je lahko zapleten
ortostatski kolaps, izguba
zavesti.

Prvi
klinično primerno zdravilo iz tega
skupina je nastala v začetku 60. let,
in se trenutno uporabljajo v
klinika več kot dvajset različnih
zaviralci beta.

Ta skupina
droge so zelo pomembne
pri zdravljenju bolezni srca in ožilja
sistemi zadostujejo, da povemo, gospod
Jamesa Blacka so leta 1988 počastili
Nobelova nagrada za razvoj
in uvedba prvih zaviralcev beta.

Farmakološki učinki
beta zaviralci v bistvu
odvisni od simpatične aktivnosti
sisteme enega ali drugega predmeta in
šibko izražen v mirovanju. Najpomembnejši učinki
zaviralci beta se manifestirajo na
kardiovaskularni sistem in naprej
gladke mišice.

Eno
od prvega in še vedno najpogosteje
uporabljeni blokatorji beta
je anaprilin,
sinonimi, ki bi jih morali tudi dobro
ne pozabite, kot pod temi imeni
droga ima tudi kroženje v
Rusija, - propranolol, indral, obzidan.

Anaprilin praktično nima vpliva
srce
aktivnost v mirovanju, a opozarja
tahikardija med naporom oz,
zmanjšuje srčni stres
in šok
srca. To vodi do nižjih zahtev.
srca v kisiku. Tale
učinek anaprilina uporabimo, kadar
njegovo imenovanje za angino pektoris.

Drugo
pomemben in nekoliko nepričakovan učinek
anaprilina je njegova sposobnost
nižji krvni tlak. Tole
učinek zdravila se razvija postopoma
in zahteva 3-4 tedne neprekinjene uporabe
za popoln in trajen učinek.

Antihipertenzivni mehanizem
anaprilina je zapletena in vključuje
srčna komponenta (zmanjšanje)
srčni utrip), ledvični
(inhibicija sinteze renina) in osrednja
(zatiranje simpatičnega impulza
na obrobje).

Klinični pomen
beta blokatorji so zelo veliki. Avtor
v bistvu oni
so zdravila izbire za zmerne
in zmerno hipertenzijo, s
tega nimajo tako pogosto
podobni stranski učinki,
kot ortostatski kolaps.

Poleg tega
tudi z uporabo beta blokatorjev
angina pektoris vodi do
v večini zmanjšajo pogostost napadov
bolnikov in znatno zmanjša
njihove potrebe po nitroglicerinu.
Uporaba zaviralcev beta po
primarni miokardni infarkt
bistveno zmanjša tveganje za ponovno nastanek
srčni infarkt.

Druge klinično pomembne
indikacija za uporabo je
glavkom - ta zdravila zmanjšajo
proizvodnja očesne tekočine,
ne da bi to vplivalo na nastanitev in reakcijo
zenica do svetlobe.
Glavni stranski učinek neselektivnosti
zaviralci beta so njihovi
bronhospastično
delovanje zaradi blokade adrenergičnih receptorjev beta-2
bronhijev.

Tole
učinek ni veliko pomemben
ne-astmatiki, vendar pri bolnikih z astmo oz
alergične osebe, nagnjene k bronhospazmu
uporaba neselektivnih zaviralcev beta
lahko privede do močnega bronhospazma.

Trenutno v klinični
prakse tam so izbirne
zaviralci beta-1 (atenolol,
metoprolol), praktično
ne vpliva na adrenergične receptorje beta-2
bronhijev in krvnih žil, torej
imajo minimalne stranske učinke
učinki. Ta zdravila so
zdravila po izbiri, če so na voljo
sočasno bronho-obstruktivno
sindrom pri bolnikih z angino pektoris
ali hipertenzija.

Adrenomimetiki - kakšna so ta zdravila, mehanizem delovanja in indikacije za uporabo

Adrenomimetiki so precej velika skupina farmakoloških zdravil, ki spodbujajo adrenergične receptorje, ki se nahajajo v stenah krvnih žil in tkiv organov.

Učinkovitost njihovih učinkov je v vzbujanju beljakovinskih molekul, kar vodi v spremembo presnovnih procesov in odstopanja v delovanju posameznih organov in struktur.

Kaj so adrenoreceptorji?

Absolutno vsa telesna tkiva vsebujejo adrenoreceptorje, ki so specifične proteinske molekule na celičnih membranah.

Ob izpostavitvi adrenalinu, stenozi ali anevrizmi sten žil lahko pride do povišanega tonusa ali sprostitve gladkega mišičnega tkiva. Adrenomimetik pomaga spremeniti izločanje sluzi iz žlez, izboljšati prevodnost električnih impulzov in povečati tonus mišičnih vlaken itd..

Primerjalni učinek adrenergičnih agonistov na adrenergične receptorje je prikazan v spodnji tabeli..

Razvrstitev adrenergičnih agonistov po mehanizmu delovanja

Adrenomimetiki so razvrščeni glede na mehanizem delovanja zdravil na človeško telo.

Razlikujejo se naslednje vrste:

• Neposredno delovanje - neodvisno vplivajo na receptorje, kot kateholamini, ki jih proizvaja človeško telo;
• Posredno delovanje - privede do pojava kateholaminov, ki jih proizvede telo samo;
• Mešano delovanje - združite oba zgoraj navedena faktorja.

Poleg tega imajo neposredno delujoči adrenergični agonisti svojo klasifikacijo (alfa in beta), ki jih pomaga ločiti glede na sestavine zdravil, ki spodbujajo adrenoreceptorje.

Seznam drog

Indikacije za uporabo

Glavni dejavniki, pri katerih so predpisani adrenergični agonisti, so:

• Vnetje sluznice sinusov, oči, glavkom;
• Patologija dihal z zožitvijo bronhijev in z bronhialno astmo;
• Lokalna anestezija;
• Prekinitev kontraktilnosti srčnih struktur;
• Nenadno znižanje krvnega tlaka;
• Pogoji šoka;
• Odpoved srca;
• Hipoglikemična koma.

Katera so posebna adrenomimetična sredstva posrednega delovanja??

Uporabljajo se ne samo zdravila, ki so neposredno povezana z adrenergičnimi receptorji, ampak tudi druga, ki imajo posreden učinek, blokirajo razgradnjo adrenalina in norepinefrina, znižujejo odvečni adrenomimetiki.

Najpogostejša posredna zdravila so imipramin in efedrin..

Po podobnosti učinkov z zdravilom efedrin primerjamo z efedrinom, katerega prednosti sta možnost uporabe neposredno v ustni votlini, delovanje pa je veliko daljše.

Posebnost Adrenalina je stimulacija možganskih receptorjev, ki jo povzroči zvišanje tonusa dihalnega centra.

To zdravilo je predpisano za preprečevanje astme, pri nizkem krvnem tlaku, šoknih pogojih, uporablja pa se tudi pri rinitisu za lokalno terapijo..

Nekatere sorte adrenergičnih agonistov lahko prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado in imajo v njih lokalni učinek, kar omogoča njihovo uporabo v psihoterapevtske namene kot antidepresivi.

Ugotovljeno je, da so zaviralci monoamin oksidaze, ki preprečujejo deformacijo endogenih aminov, norepinefrina in serotonina, zelo pogosti in povečajo njihovo število na adrenergične receptorje.

Fotokemija bronhodilatatornega delovanja adrenomimetikov

Za zdravljenje depresivnih stanj se uporabljajo Tetrindol, Moclobemide in Nialamid.

Kaj so neselektivni adrenomimetiki?

Priprave te oblike imajo lastnost vzbujanja tako alfa kot beta receptorjev, kar povzroča številna odstopanja v večini telesnih tkiv. Neselektivni adrenergični agonist je adrenalin, pa tudi norepinefrin.

Prvi, Adrenalin, spodbuja vse vrste receptorjev..

Njegova glavna dejanja, ki vplivajo na strukturo osebe, so:

• Zoženje žilnih sten kožnih žil in sluznic, širitev sten možganskih žil, mišičnega tkiva in krvnih žil srčne strukture;
• Povečanje števila kontraktilnih funkcij in moči krčenja srčne mišice;
• Povečanje dimenzij bronhijev, upad tvorbe sluzničnih izločkov po žlezah bronhijev, odstranitev zabuhlosti.

Ta neselektivni adrenergični agonist se uporablja pri zagotavljanju nujne oskrbe med alergijami, šok pogoji, pri ustavljanju srčnih kontrakcij, komi hipoglikemične narave. Adrenalin se doda anestetikom za povečanje trajanja njihovih učinkov..

Učinek norepinefrina je večinoma podoben učinkovitosti adrenalina, vendar je njegova resnost manjša. Obe zdravili imata enak učinek na gladko mišično tkivo in presnovne procese..

Norepinefrin pomaga povečati silo krčenja srčne mišice, zožiti krvne žile in povečati hitrost krvnega tlaka, vendar se lahko zmanjša število miokardnih kontrakcij, kar povzroči stimulacija drugih celičnih receptorjev srčnih tkiv.

Glavni dejavniki, pri katerih se uporablja norepinefrin, so šok, travmatične situacije in zastrupitev s toksini, ko krvni tlak pade.

Vendar je treba biti previden, saj obstaja tveganje za napredovanje hipotoničnega napada, odpovedi ledvic (v primeru prevelikega odmerjanja), tkivne smrti kože na mestu injiciranja in stenoze majhnih kapilar.

Adrenalin in norepinefrin

Kakšen je učinek zdravljenja z alfa-adrenergičnimi agonisti?

• Ta podskupina zdravil je zdravilo, ki vpliva predvsem na alfa adrenergične receptorje..
• Tukaj je razdelitev na še dve podskupini: selektivne (vplivajo na 1 vrsto) in neselektivne (vplivajo na obe vrsti alfa receptorjev).
• Neselektivna zdravila vključujejo norepinefrin, ki poleg alfa receptorjev stimulira beta receptorje.

Zdravila za vznemirjanje adrenoreceptorjev alfa-1 vključujejo midodrin, etilefrin in mezaton..

Ta zdravila dobro vplivajo na udarne razmere, povečajo ton žil, zožijo majhne žile, kar vodi v njihovo uporabo pod pogoji znižanega tlaka in šoka.

Zdravila, ki povzročajo vzbujanje adrenergičnih receptorjev alfa-2, so dokaj pogosta, saj je možna lokalna uporaba. Najpogostejši: Vizin, naftizin, ksilometazolin in galazolin.

Uporabljajo se za zdravljenje akutnega vnetja sinusov in oči. Indikacije za uporabo so rinitis nalezljivega ali alergijskega izvora, konjunktivitis, sinusitis.

Ta zdravila so v velikem povpraševanju, saj učinek pride dovolj hitro in bolnika razbremeni pred nosno kongestijo. Toda ob dolgotrajni uporabi ali prevelikem odmerjanju lahko pride do zasvojenosti in atrofije sluznice, ki je ni več mogoče spremeniti.

1. Ker se pri uporabi teh zdravil lahko pojavijo lokalna draženja in atrofija sluznic, pa tudi zvišanje krvnega tlaka, kršitev ritma srčnih kontrakcij, je prepovedano uporabljati dlje časa.
2. Za dojenčke, hipertenzivne bolnike, bolnike s sladkorno boleznijo in glavkomom imajo taka zdravila kontraindikacije.
3. Za otroke se izdelujejo posebne kapljice z manjšim odmerkom adrenergičnih agonistov, vendar je pomembno tudi, da jih uporabljate v skladu s priporočenim odmerkom.

Sistemski učinek na telo izvajajo selektivni adrenalimetici alfa-2 osrednjega učinka. So sposobni preiti krvno-možgansko pregrado in spodbuditi možganske adrenergične receptorje..

Med temi zdravili so najpogostejši klonidin, katapresan, dopegit, metildop, ki se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije.

Imajo naslednji učinek:

• Zmanjšajte proizvodnjo vode v tankem črevesju;
• Imajo pomirjevalni in analgetični učinek;
• Znižajte krvni tlak in srčni utrip
• Obnavlja ritem srca;
• Zmanjšajte proizvodnjo sline in solz.

Zakaj so beta adrenomimetiki posebni?

Beta receptorji so v večji meri lokalizirani v srčni votlini (beta-1) in v gladkih mišičnih tkivih bronhijev, žilnih sten, mehurja in maternice (beta-2). Ta skupina lahko vpliva tako na en receptor (selektiven) kot na neselektivni - stimulira več receptorjev hkrati..

• Adrenostimulansi iz te skupine imajo tak mehanizem delovanja - aktivirajo vaskularne stene in organe.
• Učinkovitost njihovega delovanja je v povečanju števila in moči krčenja vseh strukturnih komponent srca, povečanju krvnega tlaka, pa tudi izboljšanju prevodnosti električnih impulzov.
• Zdravila te skupine učinkovito sproščajo gladko mišično tkivo maternice in bronhijev, zato jih precej učinkovito uporabljamo za zdravljenje povečanega tonusa mišičnega tkiva maternice v obdobju gestacije, tveganja za splav in terapijo astme.

Selektivni adrenergični agonist beta-1 - Dobutamin, ki se uporablja v kritičnih stanjih srčnega sistema. Uporablja se za akutno ali kronično srčno popuščanje, ki ga telo ne more nadomestiti..

Zadostna priljubljenost je pridobila selektivne beta-2 adrenergične agoniste. Tovrstna zdravila pomagajo sprostiti gladka mišična tkiva bronhijev, kar jim daje ime bronhodilatatorji.

Za zdravila te skupine je značilna hitra učinkovitost in jih lahko uporabimo za zdravljenje astme, s čimer hitro zaustavimo simptome pomanjkanja zraka. Najpogostejša zdravila sta Terbutalin in Salbutamol, ki sta narejena v obliki inhalatorjev.

Teh zdravil ni mogoče uporabljati nenehno in v velikih odmerkih, saj je možen razvoj motenj srčnega ritma, slabosti in bruhajočih refleksov..

Dolgotrajna zdravila (Volmax, Salmeterol) imajo v primerjavi z zgoraj omenjenimi zdravili pomemben plus: lahko jih uporabljamo dolgo in imajo preventivni učinek, da preprečijo pojav simptomov pomanjkanja zraka.

Salmeterol, ki traja dvanajst ur ali več, ima najdaljši učinek. Orodje ima lastnost večkratne stimulacije adrenoreceptorjev.

Da bi zmanjšali tonus mišic maternice, s tveganjem poroda pred rokom, kršitvijo njegove kontraktilne funkcije med kontrakcijami s tveganjem akutnega stradanja kisika ploda, je predpisan Ginipral. Neželeni učinki lahko vključujejo omotico, tresenje, moten ritem krčenja srca, delovanje ledvic in nizek krvni tlak..

Neselektivni beta-adrenergični agonisti so Isadrin in Orciprenalin, ki stimulirata tako receptorje beta-1 kot beta-2..

Prvi od njih, Isadrin, se uporablja za urgentno terapijo pri srčni patologiji za povečanje srčnega utripa s hudim nizkim krvnim tlakom ali blokiranje atrioventrikularne poti..

Prej je bilo zdravilo predpisano za astmo, zdaj pa so zaradi nevarnosti stranskih učinkov na srce prednostni selektivni adrenergični agonisti beta-2. Njena kontraindikacija je ishemija srca in to patologijo spremlja astma pri starejših.

Drugi od njih, Orciprenalin, je predpisan za zdravljenje bronhialne obstrukcije pri astmi, za reševalno pomoč pri srčnih patologijah - patološko zmanjšano število srčnih kontrakcij, blokado atrioventrikularnih poti ali srčni zastoj.

Zdravila z dolgotrajnim delovanjem

Kako se upravlja z adrenomimetiki??

Zdravila te skupine imajo neposreden ali posreden vpliv na celotne organe človeškega telesa, v strukturi katerih so mišična tkiva.

Droge lahko vnesete v telo na različne načine:

• Vnos adrenalina v mišico učinkovito poveča krvni tlak;
• Lokalno dajanje zdravil je sestavljeno iz uporabe takšnih vrst: kapljice za oči, aerosoli, razpršila, mazila itd.;

Intravensko dajanje je enako pogosto, zlasti v nujnih potrebah po zdravilih.

Precej pogosto se zdravila iz te skupine dolgo kombinirajo z anestetiki.

Kakšni neželeni učinki se lahko pojavijo?

Ob nepravilni uporabi, prevelikem odmerjanju ali daljši uporabi zaviralcev adrenergičnih učinkov se lahko pojavijo neželeni učinki, vključno z:

• Psihomotorna vznemirjenost;
• Nizek pritisk;
• Zasvojenost s sestavinami droge in pomanjkanje učinkovitosti;
• Motnje srčnega ritma;
• Hipertenzivna kriza.

Bolezni srčnega ritma

Preprečevanje za izboljšanje učinkovitosti

Priporočamo naslednja dejanja:

• Pravilna prehrana;
• Vzdrževanje vodne bilance;
• Aktivnejši življenjski slog;
• Aktivni športi;
• Izberite odmerek pri zdravniku;
• Med zdravljenjem se redno pregledujte.

Video: Adrenomimetici

Zaključek

Zdravila te skupine imajo odličen učinek kot terapija pri najrazličnejših patologijah. Vendar imajo zdravila ločene stranske učinke, zato je treba adrenergične agoniste uporabljati šele po imenovanju kvalificiranega specialista.

Posebno previdno je treba uporabljati pri bolnikih, ki trpijo za diabetesom mellitusom, izrazitimi aterosklerotičnimi oblogami v žilah možganov s hipertenzijo in ščitničnimi patologijami.

Pred uporabo drog se obvezno posvetujte s svojim zdravnikom.

Ne samozdravite in bodite zdravi!