Alfa in beta adrenergični agonisti

ADRENIMIMETIKA

1. Alfa + beta adrenergični agonisti:

1.1 Neposredno delovanje: adrenalin, norepinefrin

1.2 Posredno delovanje (simpatomimetiki): efedrin

2. Alfa adrenomimetiki

2.1 adrenergični agonisti alfa 1: fenilefrin (mezaton; kapljice - Nazol Baby)

2.2 Adrenergični agonisti alfa 2: klonidin

2.3 adrenergični agonisti alfa 1 + alfa 2: oksimetazolin (Nazivin, Nazol)

ksilometazolin (ksilen, galazolin, nos, otrivin)

tetrizolin (Vizin, Tizin)

naphazolin (naftizin, sanorin)

3. Beta adrenomimetiki:

3,1 beta 1 adrenergični agonisti: dobutamin

3.2 adrenergični agonisti beta 2: salbutamol (Ventolin), fenoterol (Berotek)

3.3 Beta 1+ Beta 2 Adrenomimetici: Isadrin

Adrenomimetiki.

Alfa in beta adrenergični agonisti

Adrenalin hidroklorid, (Adrenalini hydrochloridum) Sinonim (INN) - epinefrin

1. Kmetija. skupina: alfa + beta adrenergični agonist z neposrednim delovanjem

2. Mehanizem delovanja: vzbuja alfa in beta adrenoreceptorje, kar vodi v povečanje moči in srčnega utripa (! Refleksna bradikardija), vazokonstrikcijo in zvišanje krvnega tlaka, dilatacijo bronhijev, zmanjšanje peristaltike prebavil, razširjene zenice in zmanjšano izločanje intraokularne tekočine. Če se lokalno uporablja, zoži krvne žile, ima dekongestivni učinek.

3. Indikacije za uporabo:

1) uvedemo močan padec krvnega tlaka (šok različnih etiologij, vključno z anafilaktičnim) s / c, v / v, v / m

2) srčni zastoj (in / kardio) 3) alergijske reakcije (s / c) 4) napad bronhialne astme (s / c)

5) hipoglikemija (znižanje glukoze v krvi) s prevelikim odmerkom insulina (s / c)

6) z glavkomom (zoženje krvnih žil vodi do zmanjšanja izločanja intraokularne tekočine) lokalno

7) dodajte kot vazokonstriktor kapljicam za nos, mazilom (za rinitis), lokalnim anestetikom.

4. Neželeni učinki: tahikardija, aritmije, bolečine v srcu, zvišan krvni tlak, glavobol, hiperglikemija.

5. Kontraindicirano: s hipertenzijo, hudo aterosklerozo, koronarno srčno boleznijo, anevrizmi, tirotoksikozo, diabetesom, nosečnostjo, glavkomom zapiranja kota.

6. Obrazci za sprostitev epinefrin hidroklorid: Oh, 1% raztopina v steklenici. 10 ml za zunanjo pribl. in O, 1% raztopina v ampulah po 1 ml za injiciranje

Norepinefrin (Norepinephrine hydrotartras) Sinonim (INN): norepinefrin Skupina:. a + adrenomimetik

3. Stimulira adrenergične receptorje A1, A2 in B1. Vzbujanje a-AR vodi do vazokonstrikcije in močnega zvišanja krvnega tlaka. Za razliko od adrenalina norepinefrin ne vzbuja B2 adrenoreceptorjev, zato po eni strani ne povzroči vazodilatacije kože (izrazitejši vazokonstriktorski učinek), po drugi pa ne širi bronhijev.

Zaradi učinka na b1-AR bi moral povzročiti tahikardijo (v poskusu), toda v življenju se kot odziv na močan zvišanje krvnega tlaka pojavi refleksna bradikardija. Povečuje se srčni utrip.

4. Indikacije za uporabo: šok, kolaps (za zvišanje krvnega tlaka).

5. Neželeni učinki: bradikardija, glavobol.

6. Kontraindikacije: atrioventrikularni blok, srčno popuščanje, izrazita ateroskleroza.

7. Oblika sproščanja: 0,2% raztopina v ampulah po 1 ml. Predstavljena kapljica iv.

Simpatomimetiki (a + pri indirektnih adrenomimetikih)

Simpatikomimetik efedrin (Ephedrin)

Mech-m: spodbuja sproščanje norepinefrina iz presinaptičnih končičev simpatičnih vlaken. To vodi v aktivacijo simpatičnega živčnega sistema: vazokonstrikcija in zvišanje krvnega tlaka, povečanje CVS in srčnega utripa, razširitev bronhijev, zenice, zmanjšanje peristaltike prebavil, v primerjavi z epinefrinom ima efedrin manjši oster, vendar veliko daljši učinek - učinkovit, če ga dajemo oralno, - vznemirja centralni živčni sistem.

Indikacije za uporabo: hipotenzija, bronhialna astma, obstruktivni bronhitis, rinitis (lokalni)

Neželeni učinki: zvišan krvni tlak, glavobol, tahikardija, bolečine v srcu, nespečnost, suha usta, zaprtje, zastajanje urina, povečano znojenje. Ob uporabi v velikih odmerkih - evforija, povečana telesna in motorična aktivnost, spolna želja, hitro (v 1-2 odmerkih) se oblikuje močna duševna odvisnost. Psihostimulirana zdravila ("vijak") so pripravljena iz zdravil, ki vsebujejo efedrin. efedrin je PREKRIV.

Kontraindikacije: za nespečnost, hipertenzijo, aterosklerozo, organske bolezni srca, hipertiroidizem.

Za preprečevanje motenj nočnega spanja efedrina ne dajajte ob koncu dneva ali pred spanjem..

Način sproščanja: prašek; tablete 5% raztopina (d / v) v ampulah po 1 ml; Je del kombiniranih pripravkov za zdravljenje bronhialne astme (Bronholitin, Bronchitusen, Teofedrin).

Efedrin in njegove soli so vključene na seznam predhodnih sestavin (seznam 4) zveznega zakona o narkotikih in psihotropnih snoveh. Efedrin in njegove soli, ne glede na odmerno obliko, so predmet kvantitativnega računovodstva.

Alfa - Adrenomimetiki.

Mesaton (Mesatonum). Sinonim (INN) fenilefrin hidroklorid F. skupina - adrenergični agonist alfa1.

Vzbuja a1 vaskularne adrenergične receptorje, kar vodi v zvišanje krvnega tlaka. V primerjavi z norepinefrinom in epinefrinom se krvni tlak dvigne manj strmo, vendar traja dlje. Ne vpliva na srčni utrip, srčni utrip in bronhije.

Indikacije za uporabo: za povišanje krvnega tlaka (šok, kolaps), za zmanjšanje vnetja pri rinitisu in

konjunktivitis (lokalno v obliki kapljic za nos, znotraj kot kombinirani pripravki Coldrex, Rinza),

razširiti zenico, zmanjšati absorpcijo in podaljšati učinek lokalnih anestetikov.

Neželeni učinki: bradikardija, glavobol, slabost.

Kontraindicirano pri hipertenziji, aterosklerozi, nagnjenosti k krčenju krvnih žil.

Previdno uporabljajte pri kroničnih boleznih miokarda, hipertiroidizmu in pri starejših.

Način sproščanja: prašek; 1% raztopina v ampulah po 1 ml. Intravenozno kapljanje, v / m, s / c, lokalno pade 1-2%

Adrenomimetiki - kakšna so ta zdravila, mehanizem delovanja in indikacije za uporabo

Kaj so adrenoreceptorji?

Absolutno vsa telesna tkiva vsebujejo adrenoreceptorje, ki so specifične proteinske molekule na celičnih membranah.

Ob izpostavitvi adrenalinu, stenozi ali anevrizmi sten žil lahko pride do povišanega tonusa ali sprostitve gladkega mišičnega tkiva. Adrenomimetik pomaga spremeniti izločanje sluzi iz žlez, izboljšati prevodnost električnih impulzov in povečati tonus mišičnih vlaken itd..

Primerjalni učinek adrenergičnih agonistov na adrenergične receptorje je prikazan v spodnji tabeli..

Simpatomimetiki

Simpatomimetiki, ki so agonisti receptorjev α-u001aadrenoreu001a, povišajo tonus mišice, ki širi zenico, zaradi česar se razvije midriaza, vendar pares ciliarne mišice in povečanje IOP ne opazimo (simpatomimetiki do neke mere izboljšajo odtok vodnega humorja, kar primerja prednjo komoro, ki izhajajo iz mirijazije).

Mehanizem delovanja

Učinek lokalnega nanašanja je odvisen od odmerka. Lokalno uporabo nizkih koncentracij (0,12%) spremlja vazokonstriktorski učinek.

Visoke koncentracije (2,5 in 10%) poleg vazokonstriktivnega učinka povzročajo razvoj mdriasaze. Midirični učinek je izrazit, vendar kratkotrajen.

Največja ekspanzija zenice se razvije po 10-60 minutah, mdrijaza vztraja 3-6 ur. Stopnjo dilatacije zenice potencirajo M-antiholinergiki..

Sistemski učinki so posledica vazokonstrikcije. Glede na uporabo simpatomimetikov lahko pride do zvišanja krvnega tlaka in refleksne bradikardije.

Kraj v terapijo

• Kombinirano zdravljenje uveitisa (2,5 in 10% raztopine).
• Predoperativna priprava bolnikov z ekstrakcijo katarakte (2,5 in 10% raztopine).

Za diagnostične namene se fenilefrin uporablja za:

• razširitev zenice med oftalmoskopijo (2,5 in 10% raztopine);
• študije refrakcije;
• diferencialna diagnoza površinske in globoke injekcije zrkla;
• diferencialna diagnoza Hornerjevega sindroma.

Shema odmerjanja

Za razširitev zenice 45 -60 minut pred raziskavo vbrizgamo 1 kapljico 2,5 ali 10% raztopine. Če potrebujete dodatno dilatacijo zenice, lahko instilacijo ponovite po 1 uri. Samo 2,5% raztopina se uporablja pri otrocih in starejših.

Da bi podaljšali učinek cikloplegične midriatike kratkega dosega, se 2,5 do 10% raztopina namesti enkrat na 30-60 minut pred operacijo.

Za zdravljenje uveitisa se zdravilo uporablja 3-krat na dan.

Pri študiji refrakcije pri odraslih najprej nakapljamo 1 kapljico cikloplegičnega zdravila (ciklopentolat, homatropin metil bromid, tropikamid), v 5 minutah vbrizgamo kapljico 2,5% raztopine fenilefrina, nato pa v 10 minutah vstavimo še eno kapljico cikloplegičnega pripravka. Študija se izvaja 50–60 minut po zadnjem instilaciji.

Pri študiji refrakcije pri otrocih sprva vbrizgamo 1 kapljico 0,5 ali 1% raztopine atropina, v 10–15 minutah vbrizgamo 1 kapljico 2,5% raztopine fenilefrina, nato po 5–10 minutah vstavimo še eno kapljico cikloplegičnega zdravila. Študija se izvede 1-2 ure po zadnjem instilaciji.

Razvrstitev adrenergičnih agonistov po mehanizmu delovanja

Adrenomimetiki so razvrščeni glede na mehanizem delovanja zdravil na človeško telo.

Razlikujejo se naslednje vrste:

• Neposredno delovanje - neodvisno vplivajo na receptorje, kot kateholamini, ki jih proizvaja človeško telo;
• Posredno delovanje - privede do pojava kateholaminov, ki jih proizvede telo samo;
• Mešano delovanje - združite oba zgoraj navedena faktorja.

Poleg tega imajo neposredno delujoči adrenergični agonisti svojo klasifikacijo (alfa in beta), ki jih pomaga ločiti glede na sestavine zdravil, ki spodbujajo adrenoreceptorje.

Seznam drog

Zanimivosti [uredi | uredi kodo]

Uporaba β2-adrenergičnih agonistov pri zdravih ljudeh začasno poveča odpornost proti fizičnim naporom, saj "zadržijo" bronhije v razširjenem stanju in prispevajo k hitremu "odpiranju drugega diha". To so pogosto uporabljali profesionalni športniki, zlasti kolesarji [1]. Treba je opozoriti, da kratkoročno β2-adrenergični agonisti povečajo toleranco za vadbo. Toda njihova nenadzorovana uporaba, kot vsaka droga, lahko škodi zdravju nepopravljivo. Zasvojenost se razvije do β2-adrenergičnih agonistov (da bi "bron odprti", morajo bronhi nenehno povečevati odmerek). Povečanje odmerka vodi v aritmije in tveganje za srčno popuščanje.

Katera so posebna adrenomimetična sredstva posrednega delovanja??

Uporabljajo se ne samo zdravila, ki so neposredno povezana z adrenergičnimi receptorji, ampak tudi druga, ki imajo posreden učinek, blokirajo razgradnjo adrenalina in norepinefrina, znižujejo odvečni adrenomimetiki.

Najpogostejša posredna zdravila so imipramin in efedrin..

Po podobnosti učinkov z zdravilom efedrin primerjamo z efedrinom, katerega prednosti sta možnost uporabe neposredno v ustni votlini, delovanje pa je veliko daljše.

Posebnost Adrenalina je stimulacija možganskih receptorjev, ki jo povzroči zvišanje tonusa dihalnega centra.

To zdravilo je predpisano za preprečevanje astme, pri nizkem krvnem tlaku, šoknih pogojih, uporablja pa se tudi pri rinitisu za lokalno terapijo..

Nekatere sorte adrenergičnih agonistov lahko prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado in imajo v njih lokalni učinek, kar omogoča njihovo uporabo v psihoterapevtske namene kot antidepresivi.

Ugotovljeno je, da so zaviralci monoamin oksidaze, ki preprečujejo deformacijo endogenih aminov, norepinefrina in serotonina, zelo pogosti in povečajo njihovo število na adrenergične receptorje.

Fotokemija bronhodilatatornega delovanja adrenomimetikov

Za zdravljenje depresivnih stanj se uporabljajo Tetrindol, Moclobemide in Nialamid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina Beroteka N - fenoterol hidrobromid, je selektivni beta2-adrenergični agonist, bronhodilatator. Zdravilo preprečuje in lajša napade bronhospazma v primeru bronhialne astme in drugih bolezni, ki jih spremlja obstrukcija dihalnih poti (kronični obstruktivni bronhitis, vključno z emfizemom).

Fenoterol, ki se uporablja v območju terapevtskih odmerkov, je selektivni stimulator β2-adrenergičnih receptorjev. Pri uporabi zdravila v večjih odmerkih se stimulirajo β1-adrenergični receptorji.

Zaradi vezave na β2-adrenergične receptorje se adenilat ciklaza aktivira prek stimulativnega proteina Gs, nato pa se poveča tvorba cikličnega adenozin monofosfata (cAMP), ki aktivira protein kinazo A. Proteinska kinaza A prepreči povezavo miozina z aktinom, zaradi česar se gladka mišica sprosti.

Fenoterol sprošča gladke mišice bronhijev in krvnih žil, poleg tega pa ščiti pred bronhokonstriktivnimi dražljaji, kot so alergeni (zgodnji odziv), hladen zrak, vadba, histamin in metaholin.

Poleg tega fenoterol zavira sproščanje protivnetnih in bronhokonstriktorskih mediatorjev iz mastocitov. Po uporabi fenoterola v odmerku 600 μg so opazili povečanje mukociliarnega očistka.

S spodbudnim učinkom na β1-adrenergične receptorje lahko fenoterol (zlasti v višjih odmerkih kot terapevtski) vpliva na miokard, kar povzroča povečan in povečan srčni utrip.

Zdravilo hitro ustavi bronhospazem različnega izvora. Učinek bronhodilatacije se razvije v nekaj minutah po vdihavanju in traja 3-5 ur.

Farmakokinetika

Odvisno od uporabljenega inhalacijskega sistema in tehnike vdihavanja spodnjih dihalnih poti se doseže približno 10–30% fenoterol hidrobromida, preostanek droge se naseli v ustih in zgornjih dihalnih poteh, nato pa ga pogoltnemo..

Po inhalaciji zdravila Berotek N je absolutna biološka uporabnost fenoterola 18,7%.

Absorpcija zdravila iz pljuč poteka v dveh fazah: 30% odmerka se absorbira hitro z razpolovno dobo (T½) 11 minut, 70% - počasi s T½ od 120 minut.

Najvišja plazemska koncentracija (Cmax) fenoterola po vdihavanju v odmerku 200 µg znaša 66,9 pg / ml, doseže pa se v 15 minutah.

Pri peroralni uporabi fenoterolovega hidrobromida se absorbira približno 60% odmerka. Absorbirana količina snovi poteka v prvi fazi obsežne presnove v jetrih. Tako je peroralna biološka uporabnost približno 1,5%, njen prispevek k plazemski koncentraciji zdravila po vdihavanju pa je majhen.

40–55% se veže na beljakovine v plazmi. Po intravenskem (iv) dajanju zdravila porazdelitev fenoterola v plazmi ustrezno opisujemo s 3-komponentnim farmakokinetičnim modelom s T½ 0,42 min, 14,3 min in 3,2 h, po iv dajanju pa volumen porazdelitve (Vd) fenoterola v ravnotežju koncentracija je 1,9–2,7 l / kg.

Fenoterol lahko prehaja skozi posteljico in se izloča v materino mleko.

Zdravilo se intenzivno presnavlja v jetrih s konjugacijo na glukuronide in sulfate. Del fenoterola, ki pride v prebavila, se presnavlja predvsem s sulfacijo, začetek presnovne aktivacije izhodne snovi pa se pojavi že v črevesni steni.

Fenoterol se izloča v obliki neaktivnih sulfatnih konjugatov z urinom in žolčem. Biotransformacija je v večini odmerka (približno 85%). Približno 15% povprečnega celotnega očistka sistemsko razpoložljivega odmerka se izloči z urinom. Obseg ledvičnega očistka kaže na tubularno izločanje zdravila poleg glomerularne filtracije.

Po inhalacijski uporabi v nespremenjeni obliki se v 24 urah preko ledvic izloči 2% odmerka.

Kaj so neselektivni adrenomimetiki?

Priprave te oblike imajo lastnost vzbujanja tako alfa kot beta receptorjev, kar povzroča številna odstopanja v večini telesnih tkiv. Neselektivni adrenergični agonist je adrenalin, pa tudi norepinefrin.

Prvi, Adrenalin, spodbuja vse vrste receptorjev..

Njegova glavna dejanja, ki vplivajo na strukturo osebe, so:

• Zoženje žilnih sten kožnih žil in sluznic, širitev sten možganskih žil, mišičnega tkiva in krvnih žil srčne strukture;
• Povečanje števila kontraktilnih funkcij in moči krčenja srčne mišice;
• Povečanje dimenzij bronhijev, upad tvorbe sluzničnih izločkov po žlezah bronhijev, odstranitev zabuhlosti.

Ta neselektivni adrenergični agonist se uporablja pri zagotavljanju nujne oskrbe med alergijami, šok pogoji, pri ustavljanju srčnih kontrakcij, komi hipoglikemične narave. Adrenalin se doda anestetikom za povečanje trajanja njihovih učinkov..

Učinek norepinefrina je večinoma podoben učinkovitosti adrenalina, vendar je njegova resnost manjša. Obe zdravili imata enak učinek na gladko mišično tkivo in presnovne procese..

Norepinefrin pomaga povečati silo krčenja srčne mišice, zožiti krvne žile in povečati hitrost krvnega tlaka, vendar se lahko zmanjša število miokardnih kontrakcij, kar povzroči stimulacija drugih celičnih receptorjev srčnih tkiv.

Glavni dejavniki, pri katerih se uporablja norepinefrin, so šok, travmatične situacije in zastrupitev s toksini, ko krvni tlak pade.

Vendar je treba biti previden, saj obstaja tveganje za napredovanje hipotoničnega napada, odpovedi ledvic (v primeru prevelikega odmerjanja), tkivne smrti kože na mestu injiciranja in stenoze majhnih kapilar.

Adrenalin in norepinefrin

Berotek N, navodila za uporabo: metoda in odmerjanje

Aerosol Berotek N se uporablja z vdihavanjem. 1 odmerek = 1 injekcija.

Priporočeni režimi odmerjanja Berotek N za odrasle in otroke od 6. leta dalje:

• napadi bronhialne astme in bolezni z reverzibilno zaporo dihalnih poti: 1 odmerek z razvojem napada. Po 5 minutah lahko vdihavanje ponovimo, če ni prišlo do olajšanja dihanja. Če po dveh inhalacijah učinek ni, se morate nemudoma posvetovati z zdravnikom. Čez dan lahko uporabite največ 8 inhalacijskih odmerkov;
• preprečevanje napadov astme zaradi fizičnega stresa: 1-2 odmerka pred vadbo, vendar največ 8 odmerkov na dan.

Shema odmerjanja Berotek N za otroke 4-6 let:

• napadi bronhialne astme in bolezni z reverzibilno zaporo dihalnih poti: 1 odmerek z razvojem napada. Če učinka ni, se morate nemudoma posvetovati z zdravnikom;
• preprečevanje napadov astme pri telesnih naporih: 1 odmerek pred vadbo, vendar največ 4 odmerke na dan.

Doseganje največjega učinka je možno le s pravilno uporabo inhalatorja. Če želite pripraviti nov inhalator za uporabo, odstranite zaščitni pokrov, balon obrnite na glavo in dvokliknite na njegovo dno (naredite dve injekciji v zrak). Če inhalatorja ne uporabljate več kot 3 dni, morate narediti eno injekcijo v zrak.

Pri vsaki uporabi zdravila Berotek N je treba upoštevati naslednja pravila:

1. Odstranite zaščitni pokrov.
2. Naredite polni izdih.
3. Držite sprej lahko na glavo, ustnik tesno primite z ustnicami.
4. Vzemite najgloblji možni vdih in hkrati močno pritisnite na dno balona, ​​da sprostite en vdih. Nekaj ​​sekund zadržite dih, izvlecite ustnik in počasi izdihnite.
5. Če je predpisanih več odmerkov, ponovite korake, opisane v odstavkih 2–4.
6. Da bi oblekli zaščitni pokrovček.

Konzerva ni pregledna, zato je nemogoče vizualno ugotoviti, ali je prazna. Vsaka jeklenka je zasnovana za 200 odmerkov, vendar lahko po njihovi uporabi vsebuje še nekaj količine zdravila. Ni ga mogoče uporabiti, saj v tem primeru obstaja tveganje, da bolnik ne bo mogel dobiti terapevtskega odmerka, ki ga potrebuje.

Količino zdravila, ki ostane v plastenki, lahko približno določimo na naslednji način: odstranite zaščitni pokrov, plastenko potopite v posodo z vodo in si oglejte njen položaj. Če balon plava na površini vode, nagnjen na eno stran, je prazen; lebdi navzgor in se rahlo nagne v stran - vsebuje ¼ aerosola; lebdi navzdol strogo navpično - vsebuje ½; utopljen - vsebuje ¾.

Vsaj enkrat na teden morate inhalator očistiti. Ustnik mora biti čist, da se aerosol ne nabira in ne blokira brizganja..

Pravila za čiščenje inhalatorja:

1. Odstranite pokrov in odstranite pločevinko iz inhalatorja..
2. Telo inhalatorja sperite s toplo vodo.
3. Stisnite inhalator preostale vode in pustite, da se posuši na zraku. Ne uporabljajte grelnih naprav!
4. Vstavite valj in nataknite zaščitni pokrov.

Plastični ustnik služi kot razpršilnik zdravila in je zasnovan posebej za aerosol Berotek N. Ni ga mogoče uporabljati z drugimi aerosoli, prepovedana je tudi uporaba drugih adapterjev za točenje Berotek N.

Aerosol v jeklenki je pod pritiskom. Jeklenke se ne sme segrevati nad 50 ° C in je ne smete poskušati odpreti..

V članku so bili uporabljeni materiali:

Kakšen je učinek zdravljenja z alfa-adrenergičnimi agonisti?

Ta podskupina zdravil je zdravilo, ki vpliva predvsem na alfa adrenergične receptorje..

Tukaj je razdelitev na še dve podskupini: selektivne (vplivajo na 1 vrsto) in neselektivne (vplivajo na obe vrsti alfa receptorjev).

Neselektivna zdravila vključujejo norepinefrin, ki poleg alfa receptorjev stimulira beta receptorje.

Zdravila za vznemirjanje adrenoreceptorjev alfa-1 vključujejo midodrin, etilefrin in mezaton. Ta zdravila dobro vplivajo na udarne razmere, povečajo ton žil, zožijo majhne žile, kar vodi v njihovo uporabo pod pogoji znižanega tlaka in šoka.

Zdravila, ki povzročajo vzbujanje adrenergičnih receptorjev alfa-2, so dokaj pogosta, saj je možna lokalna uporaba. Najpogostejši: Vizin, naftizin, ksilometazolin in galazolin.

Uporabljajo se za zdravljenje akutnega vnetja sinusov in oči. Indikacije za uporabo so rinitis nalezljivega ali alergijskega izvora, konjunktivitis, sinusitis.

Ta zdravila so v velikem povpraševanju, saj učinek pride dovolj hitro in bolnika razbremeni pred nosno kongestijo. Toda ob dolgotrajni uporabi ali prevelikem odmerjanju lahko pride do zasvojenosti in atrofije sluznice, ki je ni več mogoče spremeniti.

Ker se pri uporabi teh zdravil lahko pojavijo lokalna draženja in atrofija sluznic, pa tudi zvišanje krvnega tlaka, kršitev ritma srčnih kontrakcij, je prepovedano uporabljati dlje časa.

Za dojenčke, hipertenzivne bolnike, bolnike s sladkorno boleznijo in glavkomom imajo taka zdravila kontraindikacije.

Za otroke se izdelujejo posebne kapljice z manjšim odmerkom adrenergičnih agonistov, vendar je pomembno tudi, da jih uporabljate v skladu s priporočenim odmerkom.

Sistemski učinek na telo izvajajo selektivni adrenalimetici alfa-2 osrednjega učinka. So sposobni preiti krvno-možgansko pregrado in spodbuditi možganske adrenergične receptorje..

Med temi zdravili so najpogostejši klonidin, katapresan, dopegit, metildop, ki se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije.

Imajo naslednji učinek:

• Zmanjšajte proizvodnjo vode v tankem črevesju;
• Imajo pomirjevalni in analgetični učinek;
• Znižajte krvni tlak in srčni utrip
• Obnavlja ritem srca;
• Zmanjšajte proizvodnjo sline in solz.

"Ksilometazolin"

Zdravilo z isto zdravilno učinkovino, ki je del zdravil "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "Za nošenje". Uporablja se pri lokalni terapiji akutnega infekcijskega rinitisa, sinusitisa, polinoze, otitisa, pri pripravah na kirurške ali diagnostične postopke nosne votline.

Na voljo v obliki spreja, kapljic in gela za intranazalne aplikacije. Razpršilo je dovoljeno za uporabo pri otrocih od 12. leta dalje. Previdno je predpisan v naslednjih pogojih:

• angina pektoris;
• obdobje dojenja;
• bolezni ščitnice;
• hiperplazija prostate;
• diabetes;
• nosečnost.

Zakaj so beta adrenomimetiki posebni?

Beta receptorji so v večji meri lokalizirani v srčni votlini (beta-1) in v gladkih mišičnih tkivih bronhijev, žilnih sten, mehurja in maternice (beta-2). Ta skupina lahko vpliva tako na en receptor (selektiven) kot na neselektivni - stimulira več receptorjev hkrati..

Adrenostimulansi iz te skupine imajo tak mehanizem delovanja - aktivirajo vaskularne stene in organe.

Učinkovitost njihovega delovanja je v povečanju števila in moči krčenja vseh strukturnih komponent srca, povečanju krvnega tlaka, pa tudi izboljšanju prevodnosti električnih impulzov.

Zdravila te skupine učinkovito sproščajo gladko mišično tkivo maternice in bronhijev, zato jih precej učinkovito uporabljamo za zdravljenje povečanega tonusa mišičnega tkiva maternice v obdobju gestacije, tveganja za splav in terapijo astme.

Selektivni adrenergični agonist beta-1 - Dobutamin, ki se uporablja v kritičnih stanjih srčnega sistema. Uporablja se za akutno ali kronično srčno popuščanje, ki ga telo ne more nadomestiti..

Zadostna priljubljenost je pridobila selektivne beta-2 adrenergične agoniste. Tovrstna zdravila pomagajo sprostiti gladka mišična tkiva bronhijev, kar jim daje ime bronhodilatatorji.

Za zdravila te skupine je značilna hitra učinkovitost in jih lahko uporabimo za zdravljenje astme, s čimer hitro zaustavimo simptome pomanjkanja zraka. Najpogostejša zdravila sta Terbutalin in Salbutamol, ki sta narejena v obliki inhalatorjev.

Teh zdravil ni mogoče uporabljati nenehno in v velikih odmerkih, saj je možen razvoj motenj srčnega ritma, slabosti in bruhajočih refleksov..

Dolgotrajna zdravila (Volmax, Salmeterol) imajo v primerjavi z zgoraj omenjenimi zdravili pomemben plus: lahko jih uporabljamo dolgo in imajo preventivni učinek, da preprečijo pojav simptomov pomanjkanja zraka.

Salmeterol, ki traja dvanajst ur ali več, ima najdaljši učinek. Orodje ima lastnost večkratne stimulacije adrenoreceptorjev.

Da bi zmanjšali tonus mišic maternice, s tveganjem poroda pred rokom, kršitvijo njegove kontraktilne funkcije med kontrakcijami s tveganjem akutnega stradanja kisika ploda, je predpisan Ginipral. Neželeni učinki lahko vključujejo omotico, tresenje, moten ritem krčenja srca, delovanje ledvic in nizek krvni tlak..

Neselektivni beta-adrenergični agonisti so Isadrin in Orciprenalin, ki stimulirata tako receptorje beta-1 kot beta-2..

Prvi od njih, Isadrin, se uporablja za urgentno terapijo pri srčni patologiji za povečanje srčnega utripa s hudim nizkim krvnim tlakom ali blokiranje atrioventrikularne poti..

Prej je bilo zdravilo predpisano za astmo, zdaj pa so zaradi nevarnosti stranskih učinkov na srce prednostni selektivni adrenergični agonisti beta-2. Njena kontraindikacija je ishemija srca in to patologijo spremlja astma pri starejših.

Drugi od njih, Orciprenalin, je predpisan za zdravljenje bronhialne obstrukcije pri astmi, za reševalno pomoč pri srčnih patologijah - patološko zmanjšano število srčnih kontrakcij, blokado atrioventrikularnih poti ali srčni zastoj.

Zdravila z dolgotrajnim delovanjem

Alpha 1 Adrenomimetici

Adrenomimetiki - sredstva, ki neposredno stimulirajo adrenergične receptorje.

Simpatomimetiki (adrenomimetiki indirektnega delovanja) - zdravila, ki povečajo sproščanje mediatorja.

Razvrstitev:

a) α-, β-adrenergični agonisti:

- ravne črte - epinefrin (adrenalin α1,2; β1,2), norepinefrin (norepinefrin α1,2; β1);

- indirektni (simpatomimetiki) - efedrin (efedrin hidroklorid);

b) α-adrenergični agonisti:

- α1-adrenergični agonisti - fenilefrin (mezaton, irifrin);

- α2-adrenergični agonisti - naphazolin (naftizin, sanorin), ksilometazolin (galazolin, ksemelin, otrivin), oksimetazolin (nasol), tetrizolin (tizin, vizin);

-2-osrednja α2-adrenergična agonista: klonidin (klonidin), metildopa (aldomet, dopegit), gvanfacin (estulik);

c) β-adrenergični agonisti:

- β1-, β2-adrenergični agonisti –izoprenalin hidroklorid (isadrin, izoproterenol), orciprenalin (alupent, astmopent);

- β1-adrenergični agonisti - dobutamin (dobutrex);

• kratek ukrep - salbutamol (salbupart, ventolin), fenoterol (berotek), heksoprenalin (ginipral), ritodrin (oznaka);

• podaljšano delovanje - salmeterol (servent), klenbuterol (kontraspasmin, spiropent), formoterol (foradil, oxis turbuhaler);

g) kombinirani pripravki:

berodual (berotek + atrovent), kombipek (salbutamol + teofilin), ditek (fenoterol + kromolin-natrij), srednji (Serevent + flutikazon), simbicort (formoterol + budesonid), bronholitin (efedrin + glaucin).

Simpatomimetiki:

1. Zaviralci MAO: ireverzibilno delovanje - nialamid; reverzibilnega delovanja - pirindol (pirazidol), tetrinol.

2. Dopaminergična zdravila: dopamin (dopamin, dopmin).

3. Specifični agonisti D2 receptorjev - bromokriptin (parlodel), kabergolin (dostineks).

α1-adrenergični receptorji so lokalizirani v postsinaptični membrani efektorskih celic, ki prejemajo simpatično innervacijo: žilne celice gladkih mišic, radialne mišice šarenice, sfinkter mehurja, prostatična sečnica, prostata.

Stimulacija α1-adrenergičnih receptorjev povzroči krčenje gladkih mišic. Krčenje žilnih gladkih mišic vodi do vazokonstrikcije, povečanja skupne periferne odpornosti in zvišanja krvnega tlaka. Skrčenje radialne mišice očesa - do širitve zenic in zmanjšanje sfinktra mehurja in sečnice - za zamudo uriniranja. Vazokonstriktorski učinek je glavni farmakološki učinek te skupine..

Uporablja se za zvišanje krvnega tlaka za hipotenzijo. PE - pretirano zvišanje krvnega tlaka, glavobol, omotica, bradikardija, ishemija tkiv zaradi zoženja perifernih žil, motenj uriniranja. Kontraindikacije za hipertenzijo, vazospazem, glaukom zaprtja kota.

α2-adrenergični receptorji se nahajajo v žilah, ki so večinoma zunaj sinaps, pa tudi na presinaptični membrani zgostitve. Spodbujanje ekstrasynaptičnih α2-adrenergičnih receptorjev vodi do krčenja gladkih mišic in zoženja krvnih žil. Stimulacija presinaptičnih α2-adrenergičnih receptorjev povzroči zmanjšanje sproščanja norepinefrina iz varikozne zgostitve.

Topikalno se uporabljajo za rinitis v obliki kapljic in razpršila, naphazolin tudi v obliki emulzije (Sanorin). Z intranazalnim dajanjem zdravil pride do zožitve žil nosne sluznice, kar zmanjša njegovo oteklino. Zmanjšuje se pretok krvi v venskih sinusih, olajšano je nosno dihanje.

Klonidin zmanjša proizvodnjo intraokularne tekočine, zaradi česar znižuje očesni tlak. Ta lastnost klonidina se uporablja pri zdravljenju glavkoma..

β1-adrenergični receptorji so v srcu lokalizirani predvsem v membrani kardiomiocitov. Stimulacija β1-adrenergičnih receptorjev vodi do povečanja vstopa Ca2 + v kardiomiocite skozi kalcijeve kanale - posledično se poveča koncentracija citoplazemskega kalcija. Povečanje vnosa Ca2 + v kardiomiocite sinoatrijskega vozla poveča njegov avtomatizem, posledično pa tudi srčni utrip v atrioventrikularnem vozlišču, to vodi v olajšanje atrioventrikularne prevodnosti.

β2-adrenergični receptorji najdemo predvsem v membranah gladkih mišičnih celic bronhijev, maternice in krvnih žil. Ko se ti receptorji stimulirajo, se gladke mišice bronhijev sprostijo, zmanjša se tonus in kontraktilna aktivnost miometrija, krvne žile pa se razširijo.

Simpatomimetiki - efedrin.

Efedrin pospešuje sproščanje mediatorja norepinefrina iz varikozne zgostitve simpatičnih živčnih vlaken in tudi neposredno spodbuja adrenoreceptorje, vendar je ta učinek nekoliko izražen, zato efedrin označujemo kot adrenergični agonist s posrednim delovanjem.

Pod delovanjem efedrina se vzbujajo enaki podtipi α-in β-adrenergičnih receptorjev kot pod delovanjem adrenalina (vendar v manjši meri), zato v glavnem efedrin povzroča farmakološke učinke, značilne za adrenalin. Poveča moč in pogostost krčenja srca in zoži krvne žile, kar ima za posledico zvišan krvni tlak. Vazokonstriktorski učinek efedrina se kaže tudi pri lokalni uporabi - ko se nanese na sluznico. Efedrin širi bronhije, zmanjšuje črevesno gibljivost, širi zenice (ne vpliva na nastanitev), zviša glukozo v krvi in ​​izboljša tonus skeletnih mišic.

Uporablja se kot bronhodilatator za zvišanje krvnega tlaka, z alergijskimi boleznimi (seneni nahod), izcedek iz nosu, z narkolepsijo (patološka zaspanost)

PE: živčna vznemirjenost, nespečnost, motnje krvnega obtoka, tresenje okončin, izguba apetita, zadrževanje urina.

26. α-adrenergični agonisti. Razvrstitev. Primerjalne farmakološke značilnosti skupinskih zdravil.

Razvrstitev

- obrobne:

- α1-adrenergični agonisti - fenilefrin (mezaton, irifrin0;

- α2-adrenergični agonisti - naphazolin (naftizin, sanorin), ksilometazolin (galazolin, ksemelin, otrivin), oksimetazolin (nasol), tetrizolin (tizin, vizin);

- osrednji α2-adrenergični agonisti: klonidin (klonidin), metildopa (aldomet, dopegin), gvanfacin (estulik);

Kα1-adrenergični agonisti vključujejo: fenilefrin hidroklorid (Mesatone), midodrin (Gutron).

S stimuliranjem vaskularnih α1-adrenergičnih receptorjev fenilefrin povzroči vazokonstrikcijo in posledično zvišanje krvnega tlaka. S povečanjem krvnega tlaka se stimulirajo baro-receptorji aortnega loka in pride do refleksne bradikardije. Zdravilo povzroči širjenje zenice (spodbudi α1-adrenergične receptorje radialne mišice šarenice in povzroči njeno krčenje), ne da bi to vplivalo na nastanitev, midirični učinek traja nekaj ur. Zniža IOP pri glavkomu odprtega kota. Glavni stranski učinki so prekomerno povišanje krvnega tlaka, glavobol, omotica, bradikardija, ishemija tkiv zaradi zoženja perifernih žil in motnje uriniranja..

Α2-adrenergični agonisti vključujejo: naftazin nitrat (naftizin), oksimetazolin (Nazivin, Nazol), ksilometazolin (galazolin), klonidin (Klofelin, Gemiton), guanfacin (Estulik).

Topikalno se uporabljajo za rinitis v obliki kapljic in razpršila, naphazolin tudi v obliki emulzije (Sanorin). Z intranazalnim dajanjem zdravil pride do zožitve žil nosne sluznice, kar zmanjša njegovo oteklino. Zmanjšuje se pretok krvi v venskih sinusih, olajšano je nosno dihanje.

27. β-adrenergični agonisti. Razvrstitev. Primerjalne farmakološke značilnosti skupinskih zdravil.

Razvrstitev β-adrenergični agonisti:

- β1-, β2-adrenergični agonisti –izoprenalin hidroklorid (isadrin, izoproterenol), orciprenalin (alupent, astmopent);

- β1-adrenergični agonisti - dobutamin (dobutrex);

• kratek ukrep - salbutamol (salbupart, ventolin), fenoterol (berotek), heksoprenalin (ginipral), ritodrin (oznaka);

• podaljšano delovanje - salmeterol (servent), klenbuterol (kontraspasmin, spiropent), formoterol (foradil, oxis turbuhaler)

Dobutamin (Dobutrex) je zdravilo, ki stimulira predvsem β1-adrenergične receptorje srca..

Dobutamin poveča moč krčenja srca (ima pozitiven inotropni učinek) in v manjši meri poveča srčni utrip. Dobutamin se uporablja kot kardiotonično sredstvo pri akutnem srčnem popuščanju..

Zdravila, ki stimulirajo predvsem β2-adrenergične receptorje, vključujejo: salbutamol (Ventolin), terbutalin (Brikanil), fenoterol (Berotek), heksoprenalin (Ginipral, Ipradol), salmeterol (Serevent), formoterol (Foradil).

PE pri uporabi β2-adrenergičnih agonistov so v glavnem povezani s stimulacijo β2-adrenergičnih receptorjev:

- širitev obrobnih žil;

- tahikardija, ki se pojavi kot odgovor na znižanje krvnega tlaka (refleks), povzroča pa jo tudi neposredno vzbujanje (β2-adrenergični receptorji srca;

- tremor (zaradi stimulacije (β2 skenernih mišic adrenergičnih receptorjev)), tesnoba, prekomerno potenje, omotica.

28. α-blokatorji. Razvrstitev. Primerjalne farmakološke značilnosti skupinskih zdravil.

Adrenergični blokatorji blokirajo adrenoreceptorje in preprečujejo delovanje mediatorja norepinefrina in adrenalina, ki kroži v krvi.

Razvrstitev:

1) α1-, α2-blokatorji: fntolamin, propoksan (piroksan), derivati ​​algoloidov ergota (dihidroergotamin, nicergolin (sermion);

2) α1-blokatorji: prazosin (minipress, adverzuten), doksazosin (cardura, tonokardin), alfuzosin (dalfaz), terazosin (cornu, setegis), tamsulosin (omnik);

3) α2-blokator: johimbin (johimbe);

Fentolamin deluje na postsinaptične α1-adrenergične receptorje ter ekstrasynaptične in presinaptične α2-adrenergične receptorje. Ker fenolamin blokira α1- in α2-adrenoreceptorje krvnih žil, ima izrazit vazodilatacijski učinek, kar povzroči znižanje arterijskega in venskega tlaka. Zaradi znižanja krvnega tlaka se lahko pojavi refleksna tahikardija..

PE fntolamin, povezan z učinki na srce in ožilje: ortostatska hipotenzija, tahikardija, omotica, pordelost kože, nosna kongestija (zaradi vazodilatacije in otekanja nosne sluznice), arterijska hipotenzija, aritmije.

Piroksan ima obodni in centralni učinek zaviranja α. Zdravilo oslabi duševni stres, tesnobo pri boleznih, povezanih s povečanim tonom simpatičnega sistema. Predpisana je tudi za vestibularne motnje.

Dihidroergotamin, ki blokira α-adrenergične receptorje, povzroči širitev perifernih žil in znižuje krvni tlak. Poleg tega ima agonist 5-HT1 receptorjev serotonina regulativni učinek na ton možganskih žil. Zato se uporablja predvsem za lajšanje akutnih napadov migrene..

Prazosin, doksazosin, terazosin blokirajo α1-adrenergične receptorje žilnih gladkih mišičnih celic in odpravljajo vazokonstriktorski učinek norepinefrinskega mediatorja in adrenalina, ki kroži v krvi. Posledično se arterijske in venske žile razširijo, skupna periferna odpornost in vensko vračanje krvi v srce se zmanjšata, arterijski in venski tlak pa se zmanjšata. Zaradi znižanja krvnega tlaka je možna zmerna refleksna tahikardija. Uporablja se pri arterijski hipertenziji.

PE: ortostatska hipotenzija, omotica, glavobol, nespečnost, šibkost, slabost, tahikardija, pogosto uriniranje

29. β-blokatorji. Razvrstitev. Primerjalne farmakološke značilnosti skupinskih zdravil.

Blokada β-adrenergičnih receptorjev srca vodi do:

- oslabitev sile krčenja srca;

- zmanjšanje pogostosti krčenja srca (zaradi zmanjšanja avtomatizma sinusnega vozla);

- inhibicija atrioventrikularne prevodnosti;

- zmanjšanje avtomatizma atrioventrikularnega vozla in Purkinjevih vlaken.

Zaradi zmanjšanja moči in srčnega utripa se zmanjša srčni izpust (minutni volumen), delovanje srca in potrebe miokarda po kisiku.

Blokada β-adrenoreceptorjev jukstaglomerularnih ledvičnih celic vodi do zmanjšanja izločanja renina.

Blokada β2-adrenergičnih receptorjev povzroči naslednje učinke:

- zožitev krvnih žil (vključno s koronarnimi žilami);

- povečan ton bronhijev;

- povečana kontraktilna aktivnost miometrija;

- zmanjšanje hiperglikemičnega delovanja adrenalina (β-zaviralci)

zavirajo glikogenolizo - zmanjša razpad glikogena v jetrih in zmanjša

raven glukoze v krvi).

Zaradi blokade β-adrenergičnih receptorjev imajo β-adrenergični zaviralci antihipertenzivne, antianginalne in antiaritmične učinke. Poleg tega zmanjšajo intraokularni tlak pri odprtem kotu glavkoma, kar je povezano z blokado β-adrenergičnih receptorjev ciliarnega epitelija.

Razvrstitev:

1) zaviralci β1-β2: propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (arutimol, optan timolol, timoptik);

2) blokatorji β1-β2z interno simpatomimetično aktivnostjo (ICA): oksprenolol (trasicor), pindolol (wisken);

3) β1-blokatorji brez ICA (kardioselektivni): atenolol (tenormin), bisoprolol (concor, bisogamma), metoprolol (betalok, egilok), talinolol (kordanum), betaksolol (betoptik, lockren), nebivolol (nebilet, blebli, bleboli) );

4) β1-blokatorji z ICA: acebutolol (sektralni);

Blokatorji β1- in β2-adrenergičnih receptorjev (neselektivni):

Propranolol povzroča učinke, povezane z blokado β1-adrenergičnih receptorjev (zmanjšana moč in srčni utrip, inhibicija atrioventrikularne prevodnosti, zmanjšan avtomatizem atrioventrikularnega vozla in Purkinjejevih vlaken) in β2-adrenergičnih receptorjev (zoženje krvnih žil, povečan bronhialni tonus, povečana kontraktilna aktivnost miometrija). Propranolol ima hipotenziven, antianginalni in antiaritmični učinek. Uporablja se pri hipertenziji, angini pektoris, srčnih aritmijah.

Propranolol PE, ki ga povzroči blokada β1-adrenergičnih receptorjev: čezmerno zmanjšanje srčnega izpuščaja, huda bradikardija, zaviranje atrioventrikularne prevodnosti do atrioventrikularnega bloka. Zaradi blokade β2-adrenergičnih receptorjev propranolol poveča tonus bronhijev (lahko povzroči bronhospazem) in perifernih žil (občutek mraza). Propranolol podaljša in poveča hipoglikemijo, ki jo povzročajo zdravila. Povezana z depresijo CNS: letargija, utrujenost, zaspanost, motnje spanja, depresija. Možna slabost, bruhanje, driska.

Blokatorji β-adrenergikov z notranjo simpatomimetično aktivnostjo šibko spodbudno na receptorje β1- in β2-adrenergikov, saj v bistvu niso zaviralci, temveč delni agonisti teh receptorjev (tj. jih stimulirajo v manjši meri kot adrenalin in norepinefrin). Kot delni agonisti te snovi odpravljajo učinke adrenalina in norepinefrina (polni agonisti). Zato se ob ozadju povečanega vpliva simpatične innervacije obnašajo kot resnični zaviralci β - zmanjšujejo moč in srčni utrip, vendar v relativno manjši meri - posledično se srčni izpust zmanjša v manjši meri.

Nanesite s hipertenzijo, angino pektoris. Ne povzročajte hude bradikardije. V primerjavi z neselektivnimi zaviralci β manj vplivajo na tonus bronhijev, perifernih žil in učinek hipoglikemičnih zdravil. Bopindolol se od oksprenolola in pindolola razlikuje po daljšem trajanju delovanja (24 ur).

Β1 - zaviralci adrenoreceptorjev (kardioselektivni): metoprolol (Betalok), talinolol (Cordanum), atenolol (Tenormin), betaksolol (Lokren), nebivolol (Nebilet).

blokirajo predvsem β1-adrenoreceptorje, ne da bi bistveno vplivali na β2-adrenergične receptorje. V primerjavi z neselektivnimi zaviralci β zmanjšujejo tonus bronhijev in perifernih žil ter slabo vplivajo na učinek hipoglikemičnih zdravil.

Blokatorji α- in β-adrenergičnih receptorjev (a-, β-adrenergični receptorji): labetalol (Trandate), karvedilol (Dilatrend), proksodolol.

Labetalol blokira β1- in β2-adrenergične receptorje in v manjši meri tudi α1-adrenergične receptorje. Kot posledica blokade α1-adrenergičnih receptorjev pride do periferne vazodilatacije in zmanjšanja skupne periferne odpornosti. Zaradi blokade β1-adrenoreceptorjev srca se pogostost in moč srčnih kontrakcij zmanjšujeta. Tako labetalol za razliko od α-blokatorjev znižuje krvni tlak, ne da bi povzročil tahikardijo. Glavna indikacija za uporabo labetalola je hipertenzija.

Karvedilol v večji meri blokira β1- in β2-adrenergične receptorje kot α1-adrenergične receptorje. V primerjavi z labetalolom ima daljši antihipertenzivni učinek.

Alfa-adrenergični agonisti: opis, uporaba, načelo delovanja

© Avtor: A. Olesya Valeryevna, dr. Med., Praktikant, učitelj na medicinski univerzi, zlasti za VesselInfo.ru (o avtorjih)

Adrenomimetiki predstavljajo veliko skupino farmakoloških zdravil, ki spodbudno vplivajo na adrenoreceptorje, ki se nahajajo v notranjih organih in stenah krvnih žil. Učinek njihovega vpliva določa vzbujanje ustreznih beljakovinskih molekul, kar povzroči spremembo metabolizma in delovanja organov in sistemov.

Adrenergični receptorji se nahajajo v vseh tkivih telesa, so specifične beljakovinske molekule na površini celičnih membran. Izpostavljenost adrenoreceptorjem adrenalina in norepinefrina (naravni kateholamini v telesu) povzroča različne terapevtske in celo strupene učinke.

Z adrenergično stimulacijo lahko pride do spazma in vazodilatacije, sproščanja gladkih mišic ali, nasprotno, zmanjšanja progastih. Adrenomimetiki spremenijo izločanje sluzi z žleznimi celicami, povečajo prevodnost in razdražljivost mišičnih vlaken itd..

Učinki, posredovani z delovanjem adrenergičnih agonistov, so zelo raznoliki in so odvisni od vrste receptorja, ki ga v določenem primeru stimuliramo. Telo vsebuje receptorje α-1, α-2, β-1, β-2, β-3. Vpliv in interakcija adrenalina in norepinefrina z vsako od teh molekul so zapleteni biokemični mehanizmi, na katerih se ne bomo nadaljevali, pri čemer so navedeni samo najpomembnejši učinki stimulacije specifičnih adrenoreceptorjev.

Receptorji α1 so nameščeni predvsem na majhnih posodah arterijskega tipa (arteriole), njihova stimulacija pa vodi do žilnega spazma, zmanjšanja prepustnosti sten kapilar. Rezultat delovanja zdravil, ki spodbujajo te beljakovine, je zvišanje krvnega tlaka, zmanjšanje edema in intenzivnost vnetne reakcije.

α2 receptorji imajo nekoliko drugačen pomen. Občutljivi so tako za adrenalin kot za norepinefrin, vendar njihovo kombiniranje z mediatorjem povzroči nasproten učinek, torej s stikom z receptorjem adrenalin povzroči zmanjšanje njegove lastne sekrecije. Učinek na molekule α2 vodi v znižanje krvnega tlaka, vazodilatacijo in povečanje njihove prepustnosti.

Za srce velja, da prevladuje lokalizacija β1-adrenergičnih receptorjev, zato bo učinek njihove stimulacije sestavljen v spremembi njegovega dela - povečanju kontrakcij, povečanju srčnega utripa, pospeševanju prevodnosti vzdolž živčnih vlaken miokarda. Rezultat stimulacije β1 bo tudi zvišanje krvnega tlaka. Β1 receptorji se poleg srca nahajajo v ledvicah..

V bronhih so prisotni β2-adrenergični receptorji, njihova aktivacija pa povzroči širitev bronhialnega drevesa in odstranjevanje spazma. β3 receptorji so prisotni v maščobnem tkivu, prispevajo k razgradnji maščobe s sproščanjem energije in toplote.

Ločimo različne skupine adrenergičnih agonistov: alfa in beta adrenergične agoniste, zdravila z mešanim delovanjem, selektivne in neselektivne.

Adrenomimetiki se lahko sami vežejo na receptorje in v celoti reproducirajo učinek endogenih mediatorjev (adrenalin, norepinefrin) - zdravil z neposrednim delovanjem. V drugih primerih zdravilo deluje posredno: povečuje proizvodnjo naravnih mediatorjev, preprečuje njihovo uničenje in ponovno zajemanje, kar pomaga povečati koncentracijo mediatorja na živčnih končičih in povečati njegove učinke (posredni učinek).

Indikacije za imenovanje adrenergičnih agonistov so lahko:

• Akutno srčno popuščanje, šok, nenaden padec krvnega tlaka, srčni zastoj;
• Bronhialna astma in druge bolezni dihal, ki jih spremlja bronhospazem; akutni vnetni procesi nosne sluznice in oči, glavkom;
• Hipoglikemična koma;
• Lokalna anestezija.

Alfa-adrenergični agonisti: opis, uporaba, načelo delovanja

Zdravila skupine alfa-adrenergičnih agonistov so snovi, ki delujejo na alfa-adrenergične receptorje. Oba sta selektivna in neselektivna. Prva skupina zdravil vključuje Mesaton, Etilefrin, Midodrin itd. Ta zdravila imajo močan protitokalni učinek zaradi povečanega žilnega tonusa, krča majhnih kapilar in arterij, zato so predpisani za hipotenzijo, kolaps različnih etiologij.

Kadar se receptorji stimulirajo, pride do spazma ali vazodilatacije, spremembe v izločanju sluzi ter spremenljivost in prevodnost funkcionalnih mišičnih in živčnih vlaken. Poleg tega so adrenostimulansi sposobni pospešiti ali upočasniti presnovne, presnovne procese. Terapevtski učinki, ki jih posreduje delovanje teh snovi, so raznoliki in so odvisni od vrste receptorja, ki ga v tem primeru stimuliramo..

Zdravilo neposredno vpliva na osrednje mehanizme uravnavanja krvnega tlaka.

III. Ekstrasynaptik.

Nahajajo se zunaj sinaps, v notranji neinnervirani plasti krvnih žil (intima). V tem primeru se odzovejo na adrenalin in norepinefrin, ki krožita v krvi. Ob stimulaciji pride do vazokonstrikcije..

Intimni mehanizem delovanja adrenoreceptorjev ostaja slabo razumljen. Nekaj ​​jasnosti je le glede postinaptičnih -adrenergičnih receptorjev. Dokazano je, da je ta vrsta receptorja tesno povezana z encimom adenilat ciklazo (AC), ki pretvori ATP v c3´5´AMP (slika 3).

Sl. 3. Učinki stimulacije β-adrenergičnih receptorjev, ki se realizirajo s cikličnim 3'5´ AMP.

Nekateri avtorji celo verjamejo, da -adrenergični receptorji niso nič drugega kot ta encim. Stimulacija  receptorjev s strani ustreznih agonistov vodi do aktivacije AC in posledično do kopičenja c3´5´ AMP, kar določa farmakološke učinke agonistov.

Zdravila, ki lahko vzbujajo določene adrenergične receptorje, imenujemo neposredno delujoči adrenergični agonisti.

* - ekstrasynaptični 2 receptorji v intimi krvnih žil.

Zdravila, ki ne delujejo neposredno z adrenergičnimi receptorji, vendar prispevajo k povečanemu sproščanju mediatorja (ki vzbuja receptorje), imenujemo adrenomimetiki z indirektnim delovanjem ali simpatikomimetiki. Sem spadajo efedrin in fenamin.

Splošne značilnosti zdravil skupine agonistov alfa2

Danes se adrenomimetična zdravila pogosto uporabljajo v farmakologiji za zdravljenje bolezni srca in ožilja, dihal, prebavil. Biološke ali sintetične snovi, ki povzročajo stimulacijo alfa in beta receptorjev, pomembno vplivajo na vse glavne procese v telesu.

Adrenergični agonisti z neposrednim delovanjem vsebujejo agoniste adrenoreceptorjev, ki delujejo na postsinaptično membrano na način, podoben endogenim kateholaminom (epinefrin in norepinefrin).

Zdravila za zdravljenje bronhitisa pri odraslih: učinkovita in poceni zdravila Salbutamol za otroke in odrasle - navodila za uporabo, indikacije, stranski učinki in cena Antibiotiki za klamidijo in sheme zdravljenja

Literatura

1. I. M. Percev, I. A. Zupanets, L. D. Ševčenko. „Farmacevtski in biomedicinski vidiki zdravil.“ 2017.
2. Britanska smernica za zdravljenje astme. Nacionalna klinična smernica. Revidirano 2020.
3. Chauhan B.F., Ducharme F.M. Dodatek kortikosteroidu z vdihavanjem beta2-agonistov versu antileukotrienov za kronično astmo // Cochrane Database Syst Rev. 2014.
4. Breo Ellipta. Poudarki informiranja o napovedih. 2013.
5. Globalna pobuda za poročilo o delavnicah NHLB / WHO. - Nacionalni inštitut za srčno pljučno kri. Številka objave 02-3659. 2020.

Visoka medicinska izobrazba. 30 let delovnih izkušenj iz praktične medicine. Več o avtorju

Vsi članki avtorja

Stranski učinki beta-adrenergičnih agonistov

Beta-adrenergični receptorji se nahajajo v bronhih, maternici, okostjih in gladkih mišicah. Beta-adrenergični agonisti vključujejo zdravila, ki spodbujajo beta-adrenergične receptorje. Med njimi ločimo selektivne in neselektivne farmakološke pripravke. Kot posledica delovanja teh zdravil se aktivira membranski encim adenilat ciklaza, količina znotrajceličnega kalcija se poveča.

Spomnimo se, da se v adrenergičnih sinapsah vzbujanje prenaša prek mediatorja norepinefrina (NA). Znotraj periferne inervacije je norepinefrin vključen v prenos impulzov iz adrenergičnih (simpatičnih) živcev v efektorske celice.

Atrofični rinitis, zvišan intraokularni tlak, glavkom, zaprt kot, hipertenzija, ateroskleroza, endokrine bolezni.

Razvrstitev beta-adrenergičnih agonistov

Zdravila mešanega tipa so hkrati agonisti adrenoreceptorjev in mediatorji sproščanja endogenih kateholaminov v α in β receptorjih.

Sorodni članki Bronhodilatatorji in njihova razvrstitev Kako izbrati zdravila za izgorevanje maščob v lekarni - seznam učinkovitih in naravnih tablet za povečanje krvnega tlaka - seznam zdravil

Akutne in kronične patologije jeter, ledvic, posamezna preobčutljivost za sestavine zdravila, akutne motnje možganske ali koronarne cirkulacije.

Preprečevanje za izboljšanje učinkovitosti

hitro prizadenejo bronhialno obstrukcijo in izboljšajo počutje bolnikov v kratkem času. Ob dolgotrajni uporabi B2 agonistov se jim razvije odpornost, po prekinitvi jemanja zdravil se obnovi njihov bronhodilatacijski učinek. Zmanjšanje učinkovitosti b2-adrenostimulantov in posledično poslabšanje obstrukcije bronhijev sta povezana z desenzibilizacijo b2-adrenergičnih receptorjev in zmanjšanjem njihove gostote zaradi dolgotrajne izpostavljenosti agonistom, pa tudi z razvojem "sindroma ponovnega vračanja", za katerega je značilen močan bronhospazem.

"Sindrom ponovnega vračanja" nastane zaradi blokade b2-adrenergičnih receptorjev bronhijev s presnovnimi produkti in kršitvijo drenažne funkcije bronhialnega drevesa zaradi razvoja sindroma "zaklep pljuč". Kontraindikacije za uporabo b2-agonistov pri KOPB so preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila, tahiaritmije, srčne napake, aortna stenoza, hipertrofična kardiomiopatija, dekompenzirani diabetes mellitus, tirotoksikoza, glavkom, grozeči splav. Še posebej previdno je uporaba te skupine zdravil pri starejših bolnikih s sočasno srčno boleznijo..

Značilnosti b2-agonistov kratkega (salbutamol, fenoterol) in dolgoročnega (formoterol, salmeterol) delovanja.

Odmerni inhalator 100 mcg / inhalacijski odmerek / 6-8 ur (največ mg / dan) Dishalermkg / blistermkg / 6-8 ur (največ 1600 µg / dan Nebulizator 2,5-5,0 mg vsakih 6 ur

Najpogostejši neželeni učinki: Tremor Glavobol Arousal Hipotenzija Vročinski utripi Hypokalemia Tahikardija Vrtoglavica

Inhalacijski odmerek 100 mcg / inhalacijski odmerek / 6-8 ur (največ mg / dan) Nebulizator 0,5-1,25 mg vsakih 6 ur

Začetek delovanja: 5-10 min Največji učinek: min Trajanje učinka: 3-6 h

Spremljanje neželenih učinkov Analiza simptomov Spremljanje krvnega tlaka Spremljanje srčnega utripa Spremljanje elektrolitov

12 mcg / kapsula 12 mcg / 12 h (največ 48 mcg / dan)

Začetek akcije: min. Trajanje učinka: 12 h.

Odmerni inhalator 25 mcg / inhalacijski odmerek / 12 h (največ 100 mcg / 24 h) Diskaler 50 mcg / pretisni omot 50 mcg / 12 h Discus 50 mcg / inhalacijski odmerek 50 mcg / 12 h

Začetek akcije: 10-2 min Trajanje učinka: 12 h.

se pripisujejo terapiji z nezadostno učinkovitostjo prvih dveh skupin zdravil, zmanjšujejo sistemsko pljučno hipertenzijo in krepijo delovanje dihalnih mišic.

Ta zdravila imajo izrazito protivnetno delovanje, čeprav je pri bolnikih s KOPB bistveno manj izrazita kot pri bolnikih z astmo. Za zdravljenje poslabšanj KOPB se uporabljajo kratki (10-14 dni) tečaji sistemskih steroidov. Dolgotrajna uporaba teh zdravil ni priporočljiva zaradi nevarnosti stranskih učinkov (miopatija, osteoporoza itd.).

Pokazalo se je, da pri bolnikih s KOPB ne vplivajo na postopno zmanjšanje bronhialne obstrukcije. Njihovi visoki odmerki (na primer flutikazon propionat 1000 µg / dan) lahko izboljšajo kakovost življenja bolnikov in zmanjšajo pogostost poslabšanj hude in izredno hude KOPB.

Vzroki za relativno steroidno odpornost vnetja dihalnih poti pri KOPB so predmet intenzivnih raziskav. Morda je to posledica dejstva, da kortikosteroidi zaradi zaviranja njihove apoptoze povečajo življenjsko dobo nevtrofilcev. Molekularni mehanizmi, na katerih temelji glukokortikoidna odpornost, niso bili dovolj raziskani..

stabilno stanje, zasoplost in število suhih piskav v pljučih se je zmanjšalo; PSV

povečala za 60 l / min, pri otrocih - za 12-15% prvotnega.

nestabilno stanje, simptomi v isti meri, odseki z

slaba dihalna prevodnost, brez povečanja PSV.

Simptomi ali poslabšanje; PSV se poslabša.

Tabela 4. Za zdravljenje bronhialne astme

respiratorna depresija zaradi relaksantnega učinka na osrednje mišice

Antihistaminiki 1. generacije

poslabšajo bronhialno obstrukcijo s povečanjem viskoznosti sputuma, afiniteta difenhidramina za receptorje za H1-histamin je veliko nižja kot pri samem histaminu, histamin, ki je že vezan na receptorje, se ne izpodriva in obstaja le preventivni učinek, histamin ne igra vodilne vloge pri patogenezi napada bronhialnega astme.

Učinek ni dokazan, prikazana je le ustrezna rehidracija, ki nadomešča izgubo tekočine z znojem ali zaradi povečane diureze po uporabi aminofilina

Nesteroidna protivnetna zdravila (aspirin)

kontraindicirano pri astmi z aspirinom, tveganje za intoleranco za aspirin

POGOSTO SREČANJE NAPAK TERAPIJE.

Ob poslabšanju astme je nezaželeno uporabljati neselektivne beta-agoniste, kot sta ipradol in astmopent, zaradi visokega tveganja neželenih učinkov. Tradicionalno uporabljeni antihistaminiki (difenhidramin in drugi) so neučinkoviti za zdravljenje bronhialne obstrukcije, saj je njihova naklonjenost receptorjem za histamin H1 veliko manjša kot pri samem histaminu in ne izpodrinejo histamina, ki je že vezan na receptorje.

Poleg tega histamin ne igra vodilne vloge v patogenezi napada astme. Uporaba adrenalina, čeprav učinkovita, je prežeta z resnimi stranskimi učinki. Trenutno, ko obstaja širok izbor selektivnih adrenergičnih agonistov, je uporaba adrenalina upravičena le za zdravljenje anafilaksije. Uporaba korglikona neupravičeno zaradi neučinkovitosti odpovedi desnega prekata.

Po sodobnih konceptih hidracija z vnosom večjih količin tekočine ni učinkovita (prikazana je le rehidracija za nadomeščanje izgube tekočine z znojem ali zaradi povečane diureze po uporabi aminofilina).

Uporaba narkotičnih analgetikov je v zvezi z grožnjo inhibicije dihalnega centra popolnoma nesprejemljiva. Uporaba atropina prav tako ni priporočljiva v povezavi z morebitno kršitvijo drenažne funkcije bronhijev zaradi zaviranja mukocilijarnega sistema in povečanja viskoznosti izločka v bronhijih.

Magnezijev sulfat ima določene bronhodilatatorne lastnosti, vendar njegova uporaba kot sredstvo za lajšanje napadov astme ni priporočljiva..

Napad zadušitve pogosto spremljajo močne čustvene motnje (strah pred smrtjo itd.), Vendar je uporaba pomirjeval, ki zaradi centralnega mišičnega relaksantnega delovanja pritiskajo na dihanje, kontraindicirana.

Nazadnje je zmotna taktika uporaba aminofilina po ustrezni inhalacijski terapiji z agonisti beta-2, pa tudi po ponavljajočih se iv injekcijah (zlasti pri bolnikih, ki prejemajo dolgotrajne teofiline) - tveganje za neželene učinke (tahikardija, aritmija) zaradi takega zdravljenja presega korist dajanje aminofilina. Prepozno jemanje glukokortikoidov (pogosto v neustreznih odmerkih) je v tem primeru posledica pretiranega strahu pred njihovo uporabo.

Hospitalizacija je indicirana za bolnike s hudim poslabšanjem AD in grožnjo respiratornega zastoja; če ni hitrega odziva na bronhodilatacijsko zdravljenje ali z nadaljnjim poslabšanjem bolnikovega stanja ob ozadju začetega zdravljenja; s podaljšano uporabo ali pred kratkim prekinjeno uporabo sistemskih kortikosteroidov. Tudi bolnike, ki so bili v zadnjem letu večkrat hospitalizirani na oddelku za intenzivno nego, je treba napotiti v bolnišnico; bolniki, ki se ne držijo načrta zdravljenja astme, in bolniki z duševno boleznijo.

Klinični primer učinkovitosti terapije z nebulizatorji.

Pljučnica (P) je akutna nalezljiva bolezen pretežno bakterijske etiologije, za katero so značilne žariščne lezije dihalnih delov pljuč z intraalveolarno eksudacijo, ki jih odkrijemo s fizikalnim in / ali rentgenskim pregledom in se izražajo v različnih stopnjah vročinske reakcije in zastrupitve.

ETIOLOGIJA IN PATOGENEZA.

P, ki ga povzroča nalezljiv povzročitelj. Najpogosteje so to pnevmokoki, gripi, streptokoki, stafilokoki, mikoplazme in klamidije. Široka in ne vedno upravičena uporaba antibiotikov, zlasti širok spekter delovanja, je privedla do izbire odpornih sevov in razvoja odpornosti na antibiotike. Virusi lahko povzročijo tudi vnetne spremembe v pljučih z delovanjem na traheobronhialno drevo in ustvarijo pogoje za prodor dihalnih oddelkov pljuč s pnevmotropnimi bakterijskimi povzročitelji.

Glavna pot okužbe je vnos patogenov po zraku ali vdihavanje izločka, ki vsebuje mikroorganizme iz zgornjih dihalnih poti.

Manj pogosti so hematogeni poti patogenov (endokarditis trikuspidne zaklopke, septični tromboflebitis medeničnih žil) in neposredno širjenje okužbe iz sosednjih tkiv (jetrni absces) ali okužba s prodirajočimi ranami prsnega koša.

KLINIČNA SLIKA IN KLASIFIKACIJA.

S sedežem v skupnosti (doma, ambulantno)

Bolnišnica (bolnišnica, nosokomija)

Ob ozadju imunske pomanjkljivosti

Ta razvrstitev se uporablja za utemeljitev empirične terapije. Natančno določanje P ob upoštevanju dejavnikov tveganja (kronična zastrupitev z alkoholom proti ozadju KOPB, virusne okužbe, maligne in sistemske bolezni, kronično odpoved ledvic, predhodna terapija z antibiotiki itd.) Omogoča, da upoštevate celoten spekter možnih patogenov in poveča ciljno usmerjenost začetka antibiotične terapije

Kaj so alfa adrenergični receptorji?

Glede na prevladujočo lokalizacijo delovanja so vsa glavna orodja, ki vplivajo na prenos vzbujanja v adrenergičnih sinapsah, razdeljena v 3 glavne skupine:

Respiratorno depresijo spremlja mioza in spominja na delovanje opioidov. Zdravljenje akutne zastrupitve vključuje podporo prezračevanja, dajanje atropina ali simpatomimetikov za zatiranje bradikardije in volemično podporo. Po potrebi se predpiše dopamin ali dobutamin. Za agoniste alfa-2 obstaja poseben antagonist - atipamezol, katerega uvedba hitro odpravi njihove pomirjevalne in simatolitične učinke.

Adrenergični agonisti so skupina zdravil, katerih rezultat je povezan s stimulacijo adrenergičnih receptorjev, ki se nahajajo v notranjih organih in žilnih stenah. Vsi adrenoreceptorji so razdeljeni v več skupin, odvisno od lokalizacije, posredovanega učinka in sposobnosti tvorjenja kompleksov z aktivnimi snovmi. Ekscitativni alfa-adrenergični agonisti delujejo na alfa-adrenergične receptorje, kar povzroči specifičen odziv telesa.

Fiziološka vloga β-adrenergičnih receptorjev

Za razliko od adrenalina, ki deluje neposredno na alfa, beta-adrenergične receptorje, obstajajo zdravila, ki imajo posredno podobne farmakološke učinke. To so tako imenovani adrenomimetiki z indirektnim delovanjem ali simpatomimetiki.

V velikih odmerkih agonisti adrenergičnih receptorjev alfa2 aktivirajo periferne presinaptične A2-adrenergične receptorje na koncih adrenergičnih nevronov, skozi katere se na podlagi negativnih povratnih informacij uravnava sproščanje norepinefrina in tako povzroči kratkotrajno zvišanje krvnega tlaka zaradi vazokonstrikcije. V terapevtskih odmerkih pritiskov učinka klonidina ne zaznamo, vendar se pri prevelikem odmerjanju lahko razvije huda hipertenzija.

Po kemijski strukturi se razlikuje z HA in mezatonom. Je derivat imidazolina. V primerjavi z HA in mezatonom povzroči daljši vazokonstriktorski učinek. Povzroča krč žil nosne sluznice, zdravilo bistveno zmanjša izločanje eksudata, izboljša prehodnost dihalnih poti (zgornja dihala). Nafthyzin ima depresiven učinek na centralni živčni sistem.

Adrenalin

Adrenalin (Adrenalinum). Sopomenke: Adnefrin, Adrenamin, Adrenin, Epinefrin, Epinefrin itd..

Adrenalin najdemo v različnih organih in tkivih, v pomembnih količinah se tvori v kromafinskem tkivu, zlasti v nadledvični meduli.

Adrenalin, ki se uporablja kot zdravilna snov, se pridobiva iz tkiva nadledvične žleze za zakol goveda ali sintetično.

Na voljo v obliki epinefrinijevega klorida in epinefrin hidrotartrata. Po delovanju adrenalina se hidrotartrat ne razlikuje od adrenalin hidroklorida.

Delovanje adrenalina ob vnosu v telo je povezano z učinkom na alfa in beta adrenoreceptorje in v mnogih pogledih sovpada z učinki vzbujanja simpatičnih živcev. Povzroči zoženje žil organov trebušne votline, kože in sluznice; v manjši meri zoži žile skeletne mišice. Krvni tlak narašča. Vendar je pritisk učinek adrenalina v povezavi z vzbujanjem beta-adrenergičnih receptorjev manj stalen kot učinek norepinefrina. Spremembe srčne aktivnosti so zapletene: adrenalin s spodbujanjem srčnih receptorjev prispeva k pomembnemu povečanju in povečanju srčnega utripa; hkrati se vzburja središče vagusnih živcev, ki zavirajoče vplivajo na srce; posledično se lahko srčna aktivnost upočasni. Pojavijo se lahko srčne aritmije, zlasti v hipoksiji.

Adrenalin povzroči sprostitev mišic bronhijev in črevesja, širitev zenic. Pod vplivom adrenalina pride do zvišanja krvnega sladkorja in povečanja presnove tkiva, izboljša funkcionalne sposobnosti okostnih mišic.

Adrenalin v terapevtskih odmerkih običajno nima izrazitega učinka na centralni živčni sistem. Lahko pa opazimo tesnobo, glavobol in tresenje. Pri bolnikih s parkinsonizmom adrenalin poveča togost in tremor.

Adrenalin se uporablja v primeru anafilaktičnega šoka, alergijskega edema grla, bronhialne astme (lajšanje akutnih napadov), alergijskih reakcij, ki se razvijejo z uporabo zdravil, in hiperglikemične kome.

Predpisati adrenalin pod kožo, v mišicah in lokalno (na sluznicah), včasih ga injiciramo v veno (kapalna metoda); v primeru akutnega zastoja srca včasih dajemo intrakardno raztopino adrenalina. V notranjosti adrenalin ni predpisan, saj se uniči v prebavilih.

Terapevtski odmerki adrenalinskega hidroklorida za parenteralno dajanje so običajno za odrasle 0,3-0,5-0,75 ml 0,1% raztopine, adrenalin hidrotartrata pa enaka količina 0,18% raztopine.

Otrokom se odmerja 0,1-0,5 ml teh raztopin.

Višji odmerki 0,1% raztopine adrenalin hidroklorida in 0,18% raztopine adrenalin hidrotartrata za odrasle pod kožo: en sam 1 ml, dnevno 5 ml.

Pri uporabi adrenalina lahko opazimo zvišanje krvnega tlaka, tahikardijo, aritmije, bolečino v srcu.

Za motnje ritma, ki jih povzroča adrenalin, so predpisani zaviralci beta.

Adrenalin je kontraindiciran pri hipertenziji, hudi aterosklerozi, anevrizmi, tirotoksikozi, diabetes mellitusu, nosečnosti. Ne uporabljajte adrenalina za anestezijo s fluorotanom, ciklopropanom, kloroformom (zaradi pojava aritmij).

Izpustite adrenalin hidroklorid: v vialah z 10 ml 0,1% raztopine za zunanjo uporabo in v ampulah z 1 ml 0,1% raztopine za injiciranje; adrenalin hidrotartrat: v ampulah po 1 ml 0,18% raztopine za injiciranje in v steklenicah z 10 ml 0,18% raztopine za zunanjo uporabo.

Skladiščenje: Seznam B. V hladnem, temnem prostoru.

Alpha priljubljeni izbirki akordov

Ultracain - navodila za uporabo v zobozdravstvu, sestava, indikacije, stranski učinki, analogi in cena Symbicort - navodila za uporabo, oblika sproščanja, analogi Kaj so kortikosteroidi - seznam zdravil, mehanizem delovanja in indikacije za uporabo, kontraindikacije

Vazokonstriktorno zdravilo na osnovi tetrisolina, ki se uporablja v oftalmologiji. Pod njegovim vplivom se zenica širi, zmanjšuje konjunktivalni edem in zmanjšuje nastajanje intraokularne tekočine. Uporablja se za zdravljenje alergijskega konjunktivitisa z mehanskimi, fizikalnimi ali kemičnimi učinki tujih snovi na sluznico vek.

Sredstva za adsorbiranje

Na njihovi površini se adsorbirajo različne kemične spojine, zato se ob nanosu na poškodovane predele kože in sluznice srbenje in bolečine zmanjšajo (slika 8). Če jih jemljemo peroralno, se vežejo, zmanjšajo absorpcijo in pospešijo izločanje mikrobnih toksinov, strupenih snovi in ​​plinov iz prebavil.

Sl. 8. Mehanizem delovanja adsorbirajočih snovi

Aktivno oglje: Carbo activatus

Surovina za proizvodnjo aktivnega oglja je premog, rastlinski materiali (oglje, šota, žagovina, oreščki). Ima veliko površinsko aktivnost, lahko adsorbira pline, alkaloide, toksine itd..

1. Dispepsija, nadutost.
2. Zastrupitev s hrano.
3. Zastrupitev z alkaloidi in solmi težkih kovin.

1. Zaprtje ali driska.
2. Izčrpavanje telesa z vitamini, maščobami, beljakovinami.
3. Črni stolček.

1. Razjede želodca.
2. Krvavitve iz želodca.

Magnezijev silikat. Ima vpojni in obdajoč učinek. Zelo fin prah, skoraj netopen v vodi in drugih topilih. Uporablja se za praške (za kožne bolezni), pa tudi za pripravo paste in tablet.

Je produkt predelave lignina, ne ubija mikrobov, ampak jih aktivno adsorbira skupaj s toksini iz prebavil.

1. Hiperacidni gastritis.
2. Bolezni ogljikovih hidratov.

Alfa-adrenergični agonisti: kratek opis, uporaba, načelo delovanja

Adrenergični agonisti so skupina zdravil, katerih rezultat je povezan s stimulacijo adrenergičnih receptorjev, ki se nahajajo v notranjih organih in žilnih stenah. Vsi adrenoreceptorji so razdeljeni v več skupin, odvisno od lokalizacije, posredovanega učinka in sposobnosti tvorjenja kompleksov z aktivnimi snovmi. Ekscitativni alfa-adrenergični agonisti delujejo na alfa-adrenergične receptorje, kar povzroči specifičen odziv telesa.

Kaj so alfa adrenergični receptorji?

A1-adrenergični receptorji se nahajajo na površinskih membranah celic, v območju sinaps, reagirajo na norepinefrin, ki ga izločajo živčni končiči postganglionskih nevronov simpatičnega živčnega sistema. Lokaliziran v arterijah majhnega kalibra. Vzbujanje receptorjev povzroči vaskularni spazem, hipertenzijo, zmanjšano prepustnost arterijske stene, zmanjšanje manifestacij vnetnih reakcij v telesu.

A2-adrenergični receptorji se nahajajo zunaj sinaps in na presinaptični celični membrani. Reagirajo na učinke norepinefrina in epinefrina. Vzbujanje receptorjev povzroči obratno reakcijo, ki se kaže s hipotenzijo in sproščanjem krvnih žil.

Resorptivni učinek na centralni živčni sistem

Adrenalin slabo vpliva na delovanje možganov, saj ima polarno molekulo, ki slabo prodira skozi krvno-možgansko pregrado. Selektivno vstopi v podolgoto medule in hipotalamus.

15 str., 7143 besed

Stres in njegovi učinki na avtonomni živčni sistem

... količina adrenalina v krvi se poveča. Adrenalin ima zelo raznolik učinek na aktivnost telesa, podoben je vplivu simpatičnega živca... pogosteje so bili primeri začasne upočasnitve srca in ostrih sprememb kožne prevodnosti, še več... (spomini, fantazija) oziroma dražljaj prehaja v fazo perifernega zaznavanja. S simptomatskim dražilnim...

Adrenalin tonira dihalno središče podolgata medule, spodbuja žarišče proizvodnje hipotalamusa, v velikih odmerkih povzroča glavobol, strah, tesnobo, tresenje, bruhanje.

Splošni podatki o adrenomimetiki

Alfa in beta adrenergične agoniste, ki se neodvisno vežejo na občutljive zanje receptorje in povzročajo učinek adrenalina ali norepinefrina, imenujemo sredstva z neposrednim delovanjem..

Rezultat vpliva zdravil se lahko pojavi tudi s posrednim delovanjem, kar se kaže s stimulacijo proizvodnje lastnih mediatorjev, preprečuje njihovo uničenje in prispeva k povečanju koncentracije na živčnih končičih.

Adrenomimetiki so predpisani v naslednjih pogojih:

• srčno popuščanje, huda hipotenzija, kolaps, šok, srčni zastoj;
• bronhialna astma, bronhospazem;
• povečan intraokularni tlak;
• vnetne bolezni sluznice oči in nosu;
• hipoglikemična koma;
• lokalna anestezija.

splošne informacije

V človeškem telesu so vsi notranji organi, tkiva opremljeni z alfa in beta receptorji, ki so posebne beljakovinske molekule na celičnih membranah.

Agonisti alfa receptorjev - simpatomimetiki, ki omejujejo krvne žile, ustavijo otekanje, spodbujajo sintezo beljakovin.

Beta-adrenergični agonisti - povečajo moč in pogostost krčenja srca, krvni tlak, sprostijo gladke mišice bronhijev, lumen kapilar.

Alfa adrenomimetiki

Skupina zdravil vključuje selektivna (delujejo na eno vrsto receptorjev) in neselektivna (vzbujanje receptorjev A1 in A2). Neselektivni alfa-adrenergični agonist predstavlja neposredno norepinefrin, ki stimulira beta-receptorje.

Alfa-adrenergični agonisti, ki vplivajo na receptorje A1, so anti-šok zdravila, ki se uporabljajo za močno znižanje krvnega tlaka. Uporabljamo jih lahko lokalno, kar povzroči zoženje arteriolov, kar je učinkovito pri glavkomu ali alergijskem rinitisu. Znane droge iz skupine:

Alfa-adrenergični agonisti, ki vplivajo na a2 receptorje, so širši javnosti bolj znani zaradi široke uporabe. Priljubljeni predstavniki so ksilometazolin, Nazol, Sanorin in Vizin. Uporablja se za zdravljenje vnetnih bolezni oči in nosu (konjuktivitis, rinitis, sinusitis).

Zdravila so znana po svojem vazokonstriktorju, ki odpravlja nosno kongestijo. Uporaba sredstev naj bi se pojavila le pod nadzorom specialista, saj lahko dolgotrajno nenadzorovano jemanje povzroči razvoj odpornosti na zdravila in atrofijo sluznice.

Majhnim otrokom so predpisana tudi zdravila, ki vsebujejo alfa-adrenergične agoniste. V tem primeru imajo zdravila manjšo koncentracijo aktivne snovi. Enake oblike se uporabljajo pri zdravljenju ljudi s sladkorno boleznijo in hipertenzijo.

Alfa-adrenergični agonisti, ki stimulirajo a2 receptorje, vključujejo centralno delujoča zdravila (Methyldopa, Klofelin, Katapresan). Njihovo delovanje je naslednje:

• antihipertenzivni učinek;
• zmanjšan srčni utrip;
• sedativni učinek;
• manjša anestezija;
• zmanjšanje izločanja solznih in žlez slinavk;
• zmanjšanje izločanja vode v tankem črevesju.

Uporaba

Alfa-adrenergični agonisti se v medicini uporabljajo kot nujna stanja in kot lokalni vazokonstriktorji.

Shema bronhodilatatornega delovanja adrenergičnih agonistov

A1-adrenergični agonisti z neposrednim delovanjem vključujejo fenilefrin (Mesatone), zdravilo, ki se aktivno uporablja v bolnišnici, ker lahko hitro poviša krvni tlak. Posredno zmanjšuje pogostost krčenja srca. Tudi zdravilo se uporablja v oftalmologiji zaradi širitve zenice. Fenilefrin se pogosto uporablja kot lokalni vazokonstriktor, na primer za zdravljenje rinitisa..

Med α2-adrenergičnimi agonisti lahko ločimo lokalne in osrednje akcijske pripravke. Med lokalno uporabljena zdravila so oksimetazolin, ksilometazolin in nafazolin. Uporabljajo se za zoženje krvnih žil in zmanjšanje otekline sluznice pri rinitisu različnih etiologij. Vendar jih ne bi smeli predpisovati dlje časa, saj s povečanjem trajanja dajanja pride do zmanjšanja učinkovitosti. Primer droge s centralnim delovanjem je klonidin, ki vpliva na vazomotorni center možganov in zavira njegovo delovanje. Zato pride do zmanjšanja srčnih kontrakcij, vazodilatacije in posledično do znižanja tlaka. Zaradi zmanjšanja izločanja intraokularne tekočine je pri zdravljenju glavkoma predpisan klonidin.

Beta-adrenergični agonisti so sestavni sestavni deli načinov zdravljenja srčnega popuščanja, astme in nujnega srčnega zastoja.

Presenetljiv predstavnik β1-AM je dobutamin (Dobutrex). Njegov glavni učinek je povečanje srčnega utripa, kar pozitivno vpliva na potek srčnega popuščanja. Stranski učinek jemanja tega zdravila je lahko pereča bolečina v srcu, ki se pojavi zaradi povečane potrebe po dostavi kisika.

Največja porazdelitev β2-AM je bila v pulmologiji zaradi njihove sposobnosti razširitve bronhijev. Zdravila te skupine vključujejo Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol in druge. Ta zdravila se uporabljajo kot razpršila za lajšanje bronhospazma pri bronhialni astmi in pljučni obstrukciji ter za preprečevanje bronhospazma. Pogost stranski učinek je hiter srčni utrip. Včasih se za sprostitev maternice uporabljajo adrenomimetiki te skupine, ki grozijo splavom.

Neselektivni adrenergični agonisti delujejo na α in β adrenergične receptorje. Takšna zdravila vključujejo norepinefrin (norepinefrin) in epinefrin (epinefrin). Glavni učinki norepinefrina so kratko povečanje tlaka, povečanje moči in zmanjšanje števila srčnih kontrakcij. Najpogosteje se to zdravilo uporablja za hitro povečanje tlaka in zagotavljanje nujne pomoči pacientu. Adrenalin deluje tako, da poveča intenzivnost in pogostost krčenja srca. Uporablja se tudi v nujnih situacijah s srčnim zastojem, v oftalmologiji..

Adrenomimetična razvrstitvena tabela

Mesaton

Zdravilo na osnovi fenilefrin hidroklorida, ki povzroča visok krvni tlak. Njegova uporaba zahteva natančno odmerjanje, saj je možno refleksno zmanjšanje srčnega utripa. "Mesatone" nežno poveča tlak v primerjavi z drugimi zdravili, vendar je učinek daljši.

Indikacije za uporabo izdelka:

• arterijska hipotenzija, kolaps;
• priprava na operacijo;
• vazomotorni rinitis;
• lokalna anestezija;
• zastrupitev različnih etiologij.

Za takojšnje rezultate je potrebna intravenska uporaba. Zdravilo se injicira tudi v mišico, subkutano, intranazalno..

"Ksilometazolin"

Zdravilo z isto zdravilno učinkovino, ki je del zdravil "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "Za nošenje". Uporablja se pri lokalni terapiji akutnega infekcijskega rinitisa, sinusitisa, polinoze, otitisa, pri pripravah na kirurške ali diagnostične postopke nosne votline.

Na voljo v obliki spreja, kapljic in gela za intranazalne aplikacije. Razpršilo je dovoljeno za uporabo pri otrocih od 12. leta dalje. Previdno je predpisan v naslednjih pogojih:

• angina pektoris;
• obdobje dojenja;
• bolezni ščitnice;
• hiperplazija prostate;
• diabetes;
• nosečnost.

Klofelin

Zdravilo je alfa-adrenergični agonist. Mehanizem delovanja Klofelina temelji na vzbujanju a2-adrenergičnih receptorjev, kar povzroči znižanje tlaka, razvoj rahlega analgetičnega in sedativnega učinka.

Široko se uporablja pri različnih oblikah hipertenzije, hipertenzivne krize za lajšanje napada glavkoma, v kombinaciji z drugimi zdravili za zdravljenje odvisnosti od drog in alkohola.

"Klonidin" je kontraindiciran med nosečnostjo, vendar v primeru hude gestoze v poznih fazah, ko korist za mater odtehta tveganje za škodo za plod, se lahko majhni odmerki zdravila uporabljajo v kombinaciji z drugimi zdravili.

Kaj so neselektivni adrenomimetiki?

Priprave te oblike imajo lastnost vzbujanja tako alfa kot beta receptorjev, kar povzroča številna odstopanja v večini telesnih tkiv. Neselektivni adrenergični agonist je adrenalin, pa tudi norepinefrin.

Njegova glavna dejanja, ki vplivajo na strukturo osebe, so:

• Zoženje žilnih sten kožnih žil in sluznic, širitev sten možganskih žil, mišičnega tkiva in krvnih žil srčne strukture;
• Povečanje števila kontraktilnih funkcij in moči krčenja srčne mišice;
• Povečanje dimenzij bronhijev, upad tvorbe sluzničnih izločkov po žlezah bronhijev, odstranitev zabuhlosti.

Ta neselektivni adrenergični agonist se uporablja pri zagotavljanju nujne oskrbe med alergijami, šok pogoji, pri ustavljanju srčnih kontrakcij, komi hipoglikemične narave. Adrenalin se doda anestetikom za povečanje trajanja njihovih učinkov..

Norepinefrin pomaga povečati silo krčenja srčne mišice, zožiti krvne žile in povečati hitrost krvnega tlaka, vendar se lahko zmanjša število miokardnih kontrakcij, kar povzroči stimulacija drugih celičnih receptorjev srčnih tkiv.

Vendar je treba biti previden, saj obstaja nevarnost napredovanja hipotoničnega napada, odpovedi ledvic (v primeru prevelikega odmerjanja), tkivne smrti kože na mestu injiciranja in stenoze majhnih kapilar. Adrenalin in norepinefrin

Adrenalin in norepinefrin

Preveliko odmerjanje alfa-adrenergičnih agonistov

Preveliko odmerjanje se kaže z vztrajnimi spremembami, ki so značilne za učinke alfa-adrenergičnih agonistov. Bolnika skrbi visok krvni tlak, povečan srčni utrip z motnjami ritma. V tem obdobju se lahko razvije možganska kap ali pljučni edem..

Terapija predoziranja vključuje uporabo naslednjih skupin zdravil:

1. Periferni simpatolitiki motijo ​​prenos živčnih impulzov na periferiji in v živčnem sistemu. Tako se zniža tlak, zmanjša se srčni utrip in periferni upor..
2. Antagonisti kalcija so usmerjeni v preprečevanje pretoka kalcijevih ionov v celice. Srčna mišica zmanjša potrebo po kisiku, zmanjša se njena kontraktilnost, izboljša se sprostitev v obdobju diastole, razširijo se vse arterijske skupine.
3. Miotropna zdravila prispevajo k sprostitvi gladkih mišic, vključno z mišično steno krvnih žil.

Alfa-adrenergični agonisti, katerih uporaba ima veliko skupino indikacij, zahtevajo skrben izbor odmerka, spremljanje elektrokardiograma, krvni tlak, periferno kri.

Farmakološki učinki [uredi | uredi kodo]

Adrenomimetiki povečajo vsebnost kalcijevih ionov v celicah, cAMP, imajo pozitivne inotropne, kronotropne, batmotropne, dromotropne in vazodilatacijske [vir ni naveden 1060 dni

] učinki. Stranski učinki - vznemirjenost, tresenje okončin, arterijska hipertenzija, ventrikularna ekstrasistola, parksizmalna tahikardija, sindrom intermitentne klavdikacije, slabost, bruhanje. Odvisno so od odmerka..

Adrenomimetiki so precej velika skupina farmakoloških zdravil, ki spodbujajo adrenergične receptorje, ki se nahajajo v stenah krvnih žil in tkiv organov.

Učinkovitost njihovih učinkov je v vzbujanju beljakovinskih molekul, kar vodi v spremembo presnovnih procesov in odstopanja v delovanju posameznih organov in struktur.