Zaviralci drog na seznamu nove generacije

ACE inhibitorji (ACE inhibitorji) - najbolj predpisana skupina zdravil, ki znižujejo krvni tlak. Njeni predstavniki zatirajo delovanje enega od regulativnih mehanizmov, ki vplivajo na raven krvnega tlaka - sistem renin-angiotenzin-aldosteron.

Prvi predstavnik zaviralcev angiotenzin-pretvorbe - kaptopril je bil sintetiziran leta 1975. Zdravilo je bilo tako učinkovito, da se še vedno uporablja. Nadaljnja študija lastnosti kaptoprila in njegove ožje družine je omogočila znatno razširitev področja uporabe skupine zdravil.

Nadaljnja študija lastnosti kaptoprila je najbližjim sorodnikom zdravila znatno razširila obseg uporabe skupine zdravil.

Razmislite o mehanizmu delovanja, značilnostih imenovanja zdravil, glavnih stranskih učinkov, absolutnih, relativnih kontraindikacij.

Seznam zdravil zaviralcev ACE

Seznam zdravil za zaviralce ACE vključuje široko uporabljena zdravila za dekompenzirano delovanje miokarda in ledvične patologije. Prednosti takšnih zdravil so dokazane. Njihova uporaba kaže pozitiven klinični učinek in znatno zmanjšano smrtnost..
Pri predpisovanju zdravil je zelo pomemben individualni pristop do vsakega pacienta. Da je zdravljenje varno in koristno, je pomembno pravilno določiti režim odmerjanja in pogostost, saj obstaja tveganje za močan padec tlaka.

Seznam drog druge generacije

Nanaša se na karboksilno skupino. Izdelane so na osnovi ramiprila in lizinoprila. Do danes so to najbolj predpisana pravna sredstva..

Praksa kaže, da so za nekatere skupine bolnikov primernejša zdravila druge generacije kot najnovejši sodobni zaviralci ACE. Pri predpisovanju zdravnik upošteva vse značilnosti klinične slike, prisotnost sočasnih bolezni, laboratorijske kazalnike analiz itd..

Zdravila z lizinoprilom

1. Lisinopril (Rusija). Uporablja se pri zdravljenju srčno-žilnih patologij. Najbolj učinkovit v kombiniranem režimu zdravljenja. Hitro stabilizira krvni tlak. Ima dolgotrajen učinek do enega dne.

  • Pogosto je predpisan v rehabilitacijski terapiji po kapi..

Glede na indikacije lahko jemljejo bolnike s funkcionalnimi jetrnimi motnjami.

  • Zavihek 10 mg 30 kosov - 35 rubljev.

2. Diroton (Madžarska). Kakovostno antihipertenzivno zdravilo z izrazitimi periferno vazodilatacijskimi lastnostmi. Preprečuje nenadne spremembe tlaka. Hitro deluje.

  • To zdravilo skupine zaviralcev ACE ne vpliva na jetra. Zaradi tega je pogosto predpisan bolnikom s sočasnimi boleznimi: ciroza, hepatitis.

Neželeni učinki so zmanjšani.

  • Cena tablet je 5 mg, 28 kosov. - 206 rub.

Zdravilo Ramipril

1. Ramipril - SZ (Rusija). Zdravilo ima izrazito antihipertenzivno delovanje. Pri bolnikih s srčno-žilnim profilom opazimo hitro normalizacijo tlaka, ne glede na položaj telesa.

  • Redno jemanje zdravil sčasoma poveča antihipertenzivni učinek.

Ne povzroča odtegnitvenega sindroma.

  • Zavihek. 2,5 mg 30 kosov - 115 rubljev.

2. Piramil (Švica). Zmanjša hipertrofijo levega prekata, kar je temeljni vzrok za nastanek srčnih lezij.

  • Pri bolnikih s srčno-žilnimi boleznimi zmanjšuje verjetnost za nastanek kapi.
  • Učinkovit zaviralec ACE pri sladkorni bolezni.
  • Razvija odpornost na fizični stres.

Zdravilo se lahko uporablja ne glede na vnos hrane.

  • Tablete 2,5 mg 28 kosov - 220 rubljev.

3. Amprilan (Slovenija). Zdravilo z dolgim ​​delovanjem.. Normalizira presnovne procese v miokardu.

  • Preprečuje intenzivno zoženje obrobnih žil.
  • Ima kumulativni učinek. Najbolj učinkovito za dolgotrajno terapijo..

V tretjem ali četrtem tednu sprejema opazimo stabilno stabilizacijo tlaka.

Ugodnosti ACE

Številne študije so pokazale, da visoko antihipertenzivno delovanje zaviralcev ACE dopolnjujejo številne dodatne prednosti. To:

  • nefroprotektivni učinek;
  • zmanjšanje pojavnosti možganske kapi in miokardnega infarkta;
  • visok varnostni profil;
  • organoprotektivni učinek;
  • presnovna nevtralnost (ne poslabšajo lipidnega in ogljikovega hidrata);
  • antiaterosklerotični učinek (pri nekaterih zdravilih);
  • možnost uporabe pri diabetesu;
  • upočasni razvoj kongestivnega srčnega popuščanja.

Klasifikacija zaviralcev ACE

Glede na kemično sestavo zaviralci angiotenzina pretvarjajo več glavnih skupin - karboksil, fosfinil, sulfhidril. Vsi imajo različne stopnje izločanja iz telesa in razlike v asimilaciji. Obstaja razlika v odmerjanju, vendar je odvisna od značilnosti bolezni in jo izračuna zdravnik.

Tabela "Primerjalne značilnosti skupin sodobnih zaviralcev angiotenzinske pretvorbe"

Glede na trajanje terapevtskega učinka imajo tudi zdravila za pritisk več skupin:

  1. Kratko delujoča zdravila (kaptopril). Takšne inhibitorje je treba jemati 3-4 krat na dan..
  2. Zdravila srednjega trajanja (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Dovolj je jemati takšna zdravila vsaj 2-krat na dan.
  3. ACE dolgo delujoči zaviralci (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fosinopril). Zdravila so dobra za lajšanje tlaka v enem odmerku na dan..

Seznam zdravil se nanaša na zdravila najnovejše generacije in pomaga pri zatiranju ACE v krvi, tkivih (ledvice, srce, krvne žile). Hkrati zaviralci engela angiotenzina, ki pretvarja novo generacijo, ne samo znižujejo visok krvni tlak, ampak tudi ščitijo notranje organe človeka - pozitivno vplivajo na srčno mišico in krepijo stene krvnih žil možganov, ledvic.

Značilnosti posameznih predstavnikov

Kaptopril, ki ima najkrajše trajanje delovanja, naj bi bil zastarel. Podobno mnenje o enalaprilu, ki ga morate piti 2-krat na dan. Vendar so ta zdravila prav tako priljubljena kot zaviralci ACE nove generacije, ki ohranjajo krvni tlak normalen, če jemljete 1 tableto na dan. To je posledica njihove učinkovitosti in dostopne cene. Poleg tega ni zanesljivih rezultatov raziskav, ki bi potrjevali pomembne prednosti zadnje generacije zaviralcev ACE..

Captopril

To zdravilo ima najkrajši, a hkrati najhitrejši učinek. Zaradi tega je nepogrešljivo orodje za hipertenzivno krizo. Če ga vzamemo pod jezik, se padec tlaka začne po 10-15 minutah, pri peroralnem pa po 30-40 minutah.

Zaradi dolgotrajnega delovanja se hipertenzija redko uporablja za dolgotrajno zdravljenje. V takih primerih je potrebna njegova 3-kratna uporaba. Na voljo tudi pod trgovskim imenom Kapoten.

Enalapril

Eden najpogosteje uporabljanih zaviralcev ACE. Ima najširši seznam indikacij, cenovno ugoden in dokaj učinkovit. Tablete uporabljamo 1-2 krat na dan (odvisno od odmerka), ne glede na hrano. Telo se pretvori v aktivni presnovek, imenovan enalaprilat.

Zdravilo proizvaja veliko farmacevtskih podjetij pod različnimi imeni:

Ramipril

Še en predstavnik skupine razširjenih prič. Prav on je najprimernejši pri izbiri zdravila za preprečevanje možganske kapi in srčnega infarkta.

Zdravilo omeji območje širjenja nekroze med srčnim infarktom in poveča preživetje. Ukrep se razvije v 1-2 urah po uporabi in traja en dan.

Seznam zdravil z ramiprilom v sestavi:

Perindopril

Ta zdravilna snov ima razmeroma šibek antihipertenzivni učinek, zato se v večini primerov uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili. Pogosteje so predpisani za zdravljenje srčnega popuščanja kot hipertenzija.

Po enkratni uporabi se učinek manifestira po 4-6 urah. Pri ponavljajočih se aplikacijah učinek traja 36 ur..

V lekarnah najdete pod imeni:

  • Perineva,
  • Prestarij,
  • Parnawel,
  • Arentopres,
  • Coverex.

Lisinopril

Tudi dokaj priljubljeno zdravilo, ki je manj verjetno kot drugi predstavniki skupine, izzove suh kašelj..

Zdravilo začne delovati v eni uri, doseže največ v 6 urah in ohrani učinek čez dan. Proizvajajo ga številni proizvajalci zdravil pod imeni:

Trandolapril

Zdravilo ima svoj hipotenzivni učinek 1 uro po dajanju in traja 24 ur. Najraje ga ima hipertenzija s sočasno srčno ishemijo..

Trandolapril je na voljo pod imenom Gopten.

Fosinopril

To zdravilo je edino, ki spada v zadnjo generacijo zaviralcev ACE. Njegova posebnost je izločanje iz telesa s pomočjo ledvic in jeter v enakih razmerjih, kar omogoča, da se predpiše ljudem z različnimi ledvičnimi boleznimi. Zdravilo jemljemo vsakih 24 ur.

Snov se sprošča pod imeni:

ACE inhibitorji

Mehanizem delovanja zaviralcev ACE je zaviranje proizvodnje vazokonstriktornega encima, ki ga proizvajajo ledvice (angiotenzin). Zdravilo vpliva na sistem renin-angiotenzin, preprečuje pretvorbo angiotenzina 1 v angiotenzin 2 (provokator hipertenzije), kar vodi k normalizaciji tlaka.

S sproščanjem dušikovega oksida zaviralci angiotenzinskih receptorjev upočasnijo razpad bradikinina, ki je odgovoren za širitev krvnih žil. Kot rezultat tega je dosežen glavni terapevtski učinek hipertenzije - blokira receptorje angiotenzina 2, odstrani visok ton v arterijah in stabilizira pritisk.

Indikacije zaviralcev angiotenzin-pretvorbe

Antihipertenzivna zdravila zadnje generacije skupine zaviralcev ACE so kompleksna zdravila.

To vam omogoča uporabo v naslednjih stanjih:

  • s hipertenzijo različnih etimologij;
  • s srčnim popuščanjem (zmanjšanje izmetne frakcije levega prekata ali njegova hipertrofija);
  • z odpovedjo ledvic (glomerulonefritis, pielonefritis, diabetična nefropatija, hipertenzivna nefropatija);
  • po kapi s pritiskom narašča;
  • z miokardnim infarktom.

ACE inhibitorji, ki se uporabljajo pri odpovedi ledvic

Izvedljivi neželeni učinki

Večina ljudi dobro prenaša zdravila, kar deloma pojasnjuje njihovo široko uporabo v medicinski praksi. Najbolj občutljivi na stranske učinke so predstavniki rase Negroid, Mongoloid..

Najpogostejša neželena posledica jemanja zaviralcev ACE je suh paroksizmalni kašelj. Za njo trpi 5-20% bolnikov (2). Neprijeten simptom se običajno pojavi v obdobju od tedna do šestih mesecev, pogosteje pri ženskah, bolnicah z odpovedjo ledvic in ni odvisen od odmerka. Pojav kašlja pojasnjujejo z kopičenjem bradikinina, prostaglandinov ali snovi P v tkivih zgornjih dihalnih poti.

Druge možne negativne reakcije, značilne za vse zaviralce ACE:

  • padec tlaka (hipotenzija);
  • znižana koncentracija kalija v plazmi (hipokalemija);
  • oslabljeno delovanje ledvic;
  • perverznost okusa.

Vsebnost kaptoprila v tabletah sulfhidrilne skupine zahteva dodaten seznam neželenih učinkov (3):

  • kožni izpuščaj;
  • videz beljakovin v urinu (proteinurija);
  • nizko število nevtrofilcev (nevtropenija).

Najnevarnejši negativni učinek je Quinckejev edem. Razvija se pri 0,1-0,2% bolnikov. Sluznica nosu, ust, žrela, grla nabrekne, oseba se začne zadušiti. Podobna negativna reakcija, kot kašelj, je povezana z kopičenjem bradikinina.

Značilnosti uporabe zaviralcev ACE

Antihipertenzivna zdravila bodo glede na glavne značilnosti njihove uporabe povzročila večji terapevtski učinek:

  1. Zaviralce je treba jemati eno uro pred obrokom, pri čemer upoštevajte odmerjanje in število odmerkov, ki jih je navedel zdravnik.
  2. Ne uporabljajte nadomestkov soli. Podobni analogi hrane vsebujejo kalij, ki se že nabira v telesu med zdravljenjem z zaviralci ACE. Iz istega razloga ni priporočljivo zlorabljati živil, ki vsebujejo kalij (zelje, zelena solata, pomaranče, banane, marelice).
  3. Vzporedno z zaviralci je nemogoče jemati protivnetna zdravila nesteroidnega izvora (ibuprofen, nurofen, brufen). Takšna zdravila odložijo izločanje vode in natrija iz telesa, kar zmanjša učinek zaviralcev angiotenzinske konvertaze..
  4. Nenehno spremljajte pritisk in delovanje ledvic.
  5. Ne prekinite zdravljenja brez vednosti zdravnika.

Ne priporočamo kombiniranja mamil s pijačami, ki vsebujejo kofein, pa tudi z alkoholom, najbolje je piti tablete ali kapljice z navadno vodo.

Ne jemljite z zaviralci ibuprofena in podobnimi zdravili

Neželene manifestacije

Če je zaviralec ACE pravilno izbran, bolnik ne krši režima in nima omejitev uporabe farmacevtskega zdravila, potem razvoj stranskih učinkov ni verjeten. Če je vsaj eden od teh pogojev kršen ali je pri bolniku izražena posamezna nestrpnost, je manifestacija takšnih simptomov možna:


Izpuščaji na ustni afti so lahko stranski učinek takih zdravil..

  • omotica in glavobol;
  • suh kašelj;
  • hipotenzija;
  • povečana raven kalija in kreatinina v krvi;
  • proteinurija;
  • alergijske reakcije;
  • motnje okusa;
  • dispeptične manifestacije;
  • aftozni izpuščaji na ustni sluznici.

Razvrstitev

Seznam zaviralcev zdravil najnovejše generacije vključuje široko paleto zdravil, ki jih ponuja farmacevtska industrija, in imajo skoraj enak mehanizem delovanja. Razvrščajo jih glede na aktivno snov in način njenega odstranjevanja zaviralcev ACE. Izvedemo naslednjo klasifikacijo:

  • Sulfhidril
    . Priporočljivo za hipertenzivne bolnike s koronarno boleznijo. Droge se hitro absorbirajo. Možno je tudi za ljudi, ki trpijo zaradi sladkorne bolezni, pljučnih bolezni in srčnega popuščanja. Ker sestavine zdravila izločajo ledvice, ga ne priporočamo tistim, ki imajo patologije sečnega sistema.
  • Karboksilna
    . Zdravila z daljšim delovanjem. Predelano v jetrih.
  • Fosfinil
    . Jetra in ledvice pomagajo predelati zdravilo. Trajanje akcije je približno 1 dan.

ACE lahko kombiniramo z diuretiki in antagonisti kalcija, ki povečajo hipotenzivni učinek, če se en zaviralec ACE ne more spoprijeti z nalogo.

Mehanizem delovanja

Kljub temu, da je seznam zdravil širok, je njihov mehanizem delovanja skoraj enak. Zaviralci ACE, ki vplivajo na hormonski sistem, ki nadzoruje volumen in pritisk človeške krvi, zavira encim, ki pretvarja angiotenzin. Po drugi strani spreminja biološko neaktivni angiotenzin I v angiotenzin II in blokira receptorje, na katere vpliva. Angiotenzin II je hormon z vazokonstriktornim učinkom, poleg tega pa spodbuja proizvodnjo aldosterona nadledvičnih žlez. Aldosteron poveča sposobnost tkiv, da zadržijo vodo.

Vzporedno z izboljšanjem dela beljakovin sistema kallikrein-kinin, ki so odgovorne za procese vnetja v in vzdržujejo krvni tlak, pride do hipotenzivnega učinka.

ACE zavirajo razpad bradikidina - hormona, ki lahko širi krvne žile.

Snovi - kalcijevi antagonisti, ki so del zaviralcev ACE, lahko upočasnijo prodor kalcijevih ionov v celice srca in krvnih žil iz medcelične snovi. Tako spodbudi zmanjšanje njegove koncentracije in vazodilatacijo. Diuretične komponente zaviralcev ACE vplivajo na procese, ki se pojavljajo v ledvicah.

Zgodba o odkritju

Leta 1967 so ugotovili, da se angiotenzin I ob prehodu skozi pljučni obtok spremeni v angiotenzin II, leto kasneje pa je bilo mogoče pokazati, da bradikinin tudi pri prehodu skozi majhen krog skoraj popolnoma izgine. K.K. Ng in J. Vane sta predlagala, da sta bradikinin inaktivacija karboksipeptidaze in encim, ki pretvarjata angiotenzin I v angiotenzin II v pljučih - ACE identična.

Predpostavka je postala dokazano dejstvo, ko se je leta 1968 pokazalo, da dipeptidil karboksipeptidaza, ki pretvarja A-I v A-II, lahko inaktivira bradikinin. Nato pride v poštev strup brazilske kače, kar povzroči močan spazem črevesja. Ferreira je dokazala, da kačji strup povečuje delovanje bradikinina in uničuje encim, ki zavira bradikinin.

Naslednji korak je Bakhl storil leta 1968 - preveril je, da kačji strup lahko uniči - ACE. Te informacije so vzbudile zanimanje dveh raziskovalcev D. Caushmana in M. Ondettija, ki sta opravila številne teste, iz kačjega strupa izolirali očiščeno snov zaviralca ACE, peptid, sestavljen iz devetih aminokislinskih radikalov.

Kontraindikacije

V nekaterih primerih se morate vzdržati jemanja zaviralcev ACE. Kontraindikacije so:

  • nosečnost in dojenje;
  • starost do 18 let;
  • nestrpnost do komponent zdravila;

Previdnost je potrebna, če obstajajo patologije, kot so hepatitis, ciroza, anemija, trombocitopenija, agranulocitoza in nizek sistolični tlak (pod 90)

Zaviralci ACE - seznam zdravil. Mehanizem delovanja zaviralcev ACE nove generacije in kontraindikacije

Učinkovitost zaviralcev ACE za zdravljenje hipertenzije

Zaviralci ACE se uspešno uporabljajo za zdravljenje hipertenzije že več kot 30 let. Študija iz leta 1999 je ovrednotila vpliv zaviralca ACE kaptoprila na znižanje krvnega tlaka pri bolnikih s hipertenzijo v primerjavi z diuretiki in zaviralci beta. Med temi zdravili ni bilo razlik v zmanjšanju srčno-žilne obolevnosti in smrtnosti, vendar je kaptopril veliko učinkoviteje preprečil razvoj zapletov pri bolnikih z diabetesom mellitusom..

Preberite članek "Tlačne tablete: vprašanja in odgovori".
Ugotovite:

  • Kako normalizirati krvni tlak, krvni sladkor in holesterol
  • Tlačne tablete, ki jih je predpisal zdravnik, so včasih dobro pomagale, zdaj pa so postale šibkejše. Zakaj?
  • Kaj storiti, če tudi najmočnejše tablete ne zmanjšajo pritiska
  • Kaj storiti, če zdravila za hipertenzijo prenizko znižajo krvni tlak
  • Visok krvni tlak, hipertenzivna kriza - značilnosti zdravljenja v mladi, srednji in stari starosti

Preberite o zdravljenju bolezni, povezanih s hipertenzijo:

  • Koronarna bolezen srca
  • Infarkt miokarda
  • Sladkorna bolezen

Oglejte si tudi video o zdravljenju koronarne bolezni srca in angine pektoris.


Rezultati študije STOP-Hipertenzija-2 (2000) so tudi pokazali, da zaviralci ACE niso učinkovitejši za diuretike, zaviralce beta in kalcijeve antagoniste glede učinkovitosti preprečevanja srčno-žilnih zapletov pri bolnikih s hipertenzijo.

Zaviralci ACE znatno zmanjšajo smrtnost bolnikov, tveganje za možgansko kap, srčni infarkt, vse srčno-žilne zaplete in srčno popuščanje kot vzrok hospitalizacije ali smrti. To so potrdili tudi rezultati evropske raziskave iz leta 2003, ki je pokazala prednost zaviralcev ACE v kombinaciji z kalcijevimi antagonisti v primerjavi s kombinacijo beta blokatorja in pri preprečevanju srčnih in možganskih dogodkov. Pozitiven učinek zaviralcev ACE na bolnike je presegel pričakovani učinek znižanja krvnega tlaka.

Zaviralci ACE so skupaj z zaviralci receptorjev angiotenzina II tudi najučinkovitejša zdravila za zmanjšanje tveganja za diabetes.

ACE inhibitorji - indikacije za uporabo

Sredstva z angiotenzinsko pretvorbenimi encimi se uporabljajo celo v plastični operaciji. Praviloma jih pogosteje predpisujejo bolnikom za zniževanje krvnega tlaka in tistim bolnikom, ki imajo motnje v delovanju srčno-žilnega sistema (za zdravljenje arterijske hipertenzije). Samozdravljenje ni priporočljivo, saj imajo ta zdravila veliko stranskih učinkov in kontraindikacij. Glavne indikacije za uporabo zaviralcev ACE:

  • diabetična nefropatija;
  • disfunkcija levega prekata srca;
  • ateroskleroza karotidnih arterij;
  • miokardni infarkt;
  • diabetes;
  • mikroalbuminurija;
  • obstruktivna bolezen bronhijev;
  • atrijska fibrilacija;
  • visoka aktivnost sistema renin-angiotenzin;
  • presnovni sindrom.

ACE inhibitorji za hipertenzijo

Zdravila ACE blokirajo encim, ki pretvarja angiotenzin. Ta sodobna zdravila pozitivno vplivajo na zdravje ljudi in ščitijo ledvice in srce. Poleg tega se zaviralci ACE pogosto uporabljajo pri diabetes mellitusu. Ta zdravila povečajo občutljivost celic na inzulin, izboljšajo vnos glukoze. Praviloma je treba vsa zdravila za zdravljenje hipertenzije jemati le enkrat na dan. Seznam zdravil za hipertenzijo:

  • Moexjril;
  • Lozhopril (diroton, lisoril);
  • Ramipril (tritace);
  • Talinolol (beta blokator);
  • Fisinopril;
  • Cilazapril.

ACE inhibitorji pri srčnem popuščanju

Pogosto zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja vključuje uporabo zaviralcev. Ta skupina kardioprotektorjev v tkivih in krvni plazmi preprečuje pretvorbo neaktivnega angiotenzina I v aktivni angiotenzin II in s tem prepreči njegov škodljiv učinek na srce, ledvice, periferno žilno posteljo in nevrohumoralni status. Seznam kardioprotektivnih zdravil, ki jih je dovoljeno jemati pri srčnem popuščanju:

  • Enalapril;
  • Captopril;
  • antianginalno zdravilo Verapamil;
  • Lizinopril;
  • Trandolapril.

Zaviralci ACE pri odpovedi ledvic

Dolgo je veljalo, da zaviralci slabo vplivajo na delovanje ledvic, zato so bili kontraindicirani že v začetni fazi odpovedi ledvic. Danes so ta sredstva, nasprotno, bolnikom predpisana za zdravljenje okvarjene ledvične funkcije, skupaj z diuretiki. Angiotenzin-pretvorbeni encimski pripravki zmanjšajo proteinurijo in izboljšajo splošno stanje ledvic. S CRF se lahko jemljejo naslednji zaviralci ACE:

Stranski učinki

Vsako antihipertenzivno zdravilo ima stranske učinke. Zaviralci angiotenzinske pretvorbe se dobro prenašajo. Pri veliki večini bolnikov se med terapijo ne pojavijo neželeni učinki.

Praviloma se neželene reakcije pojavijo pri hipertenzivnih bolnikih, ki uporabljajo povečane odmerke zdravil. Zato zdravniki priporočajo, da se držite najmanjšega ali povprečnega odmerka. V skrajnem primeru jemljite druge tablete z visokim pritiskom skupaj z zaviralci ACE.

Možni neželeni učinki:

  1. Preobčutljivostne reakcije. Srbenje, angioedem, fotosenzibilnost, urtikarija.
  2. Zniževanje krvnega tlaka.
  3. Inhibicija hematopoeze. Med terapijo lahko bolnik zmanjša število belih krvnih celic, trombocitov in rdečih krvnih celic v krvi.
  4. Dispeptične motnje. Kaj je to? Dispeptične motnje razumemo kot zaprtje, drisko, bolečine v trebuhu in okvaro okusa. Ne izključujemo kršitev delovanja jeter in pojava razjed v ustni votlini.
  5. Suh kašelj, sprememba glasu. Zanimivo je, da se ta simptom pogosto pojavlja pri nekadilskih hipertenzivnih bolnikih..
  6. Hiperkalemija.

Če se pojavijo neželeni učinki, je potrebna prilagoditev odmerka ali zamenjava zdravila.

Seznam zaviralcev ACE

Upoštevajo se učinki, indikacije, kontraindikacije, neželeni učinki in osnovne farmakološke lastnosti zaviralcev ACE. Zdaj razmislite o najučinkovitejših predstavnikih te skupine..

V medicini obstaja določena klasifikacija zaviralcev ACE. Po njenih besedah ​​obstajajo tablete s sulfhidrilnimi skupinami, fosfonilna skupina, hidroksilna skupina. Izolirani so tudi zaviralci ACE, ki vsebujejo dikarboksilate..

Še vedno obstaja ločitev glede na presnovne značilnosti. Tako oddajajo, v maščobi topni zaviralci ACE, lipofilni zaviralci ACE, hidrofilni agensi.

Najbolj učinkovita zdravila v tej skupini:

  • Imidapril.
  • Captopril.
  • Enalapril.
  • Burlipril.
  • Hartil.
  • Lotenzin.
  • Benazepril.
  • Cilazapril.
  • Kapoten.
  • Temokapril.
  • Zokardis.
  • Delapril.

Obstajajo tudi kombinirani zaviralci ACE. Poleg zaviralcev encima, ki pretvarjajo angiotenzin, vključujejo tudi diuretike (Caposide, So-preness, Akkuzid, Vazolong N, Lizoretik, Enam-N) ali kalcijeve antagoniste (Equator, Dalneva, Prestanz, Tarka, Egipres).

Kombinirana zdravila se večinoma uporabljajo pri zdravljenju odporne hipertenzije..

Katera zdravila so lahko alternativa?

Do danes obstaja veliko antihipertenzivnih zdravil. V primeru hipertenzivnih kriz se uporabljajo centralna hipotenzivna zdravila (klonidin, klonidin, fizioteni).

Teh sredstev ni vedno priporočljivo jemati, saj pogosto povzročajo neželene učinke na centralni živčni in srčno-žilni sistem. Antihipertenzivna zdravila centralnega delovanja zelo pogosto povzročijo hipotenzijo.

Kot analogi zaviralcev ACE so lahko:

  1. Kalcijevi antagonisti - Anipamil, Isoptin, Nifedipin, Amlodipin, Bypress.
  2. Beta-blokatorji - Concor, Nebilet, Bisoprolol, Nebivolol, Atenolol, Metoprolol, Carvedilol.
  3. Sartani (zdravila nove generacije) -, Eprosartan, Losartan, Candesartan.
  4. Diuretiki - torasemid, hidroklorotiazid, Veroshpiron, Indapamid.

Pri zdravljenju hipertenzije je treba poleg sintetičnih zdravil jemati multivitaminske komplekse, ki vključujejo magnezij, nikotinsko kislino, vitamin C, vitamine skupine B, vitamin E.

Uporabite lahko tudi zeliščne tinkture (na osnovi gloga, valerijane, maternice, potonike) in biološko aktivne dodatke (Normaten, AD-minus, Rekardio, Normolife).

Farmakološke lastnosti zaviralcev ACE

Manifestirani učinki zaviralcev ACE zagotavljajo njihovo sposobnost zaviranja aktivnosti angiotenzinsko pretvorbe, kar zagotavlja regulacijo renin-angiotenzinskega sistema.

Encim, ki pretvarja angiotenzin, je aktivni udeleženec uravnavanja krvnega tlaka in vodno-elektrolitne ravnovesja. Pod vplivom te snovi se angiotenzin-I pretvori v angiotenzin-II, ki ima močan vazokonstriktorski učinek.

Zaviralci ACE, ki zavirajo encim, ki pretvarja angiotenzin, odpravljajo stiskalne in druge nevrohumoralne učinke angiotenzina-II na kardiovaskularni sistem. Med zaužitjem teh zdravil pride do inhibicije tvorbe:

  • arginin-vazopresin;
  • norepinefrin;
  • druge snovi, ki imajo antinatriuretične in vazokonstriktivne lastnosti.

Poleg tega predstavniki skupine preprečujejo razpad bradikinina in drugih kininov in prispevajo k njihovemu kopičenju v telesu. Te snovi imajo natriuretične in vazodilatacijske lastnosti..

Zaviralci ACE kažejo svoj antihipertenzivni učinek, hkrati pa zmanjšujejo tvorbo vazokonstriktorskih snovi in ​​prispevajo k kopičenju vazodilatacijskih snovi. Periferna arterijska in venska vazodilatacija med zdravljenjem s skupinskimi zdravili ne spremlja povečanega srčnega utripa. Zmanjšajo odpornost na pretok krvi v žilah, povečajo srčni izid, izboljšajo celoten pretok krvi.

Zaviranje tvorbe angiotenzina II poleg znižanja tlaka vodi do povečanja očistka eferentne glomerularne arteriole ledvic, kar povzroči znižanje intrakubularnega hidrostatičnega tlaka. To:

  • odpravlja intrakranialno hipertenzijo;
  • preprečuje napredovanje poškodb ledvic, vključno z diabetiki.

Ta nefroprotektivni učinek omogoča uporabo zaviralcev ACE za zdravljenje diabetične nefropatije, ki jih ne spremlja zvišanje krvnega tlaka. Za zagotovitev učinkovitosti zdravljenja je treba upoštevati dieto z malo soli.

Zaradi zmanjšanja post- in prednapetosti na srčni mišici se dilatacija miokardnih votlin zmanjšuje in toleranca za telesno aktivnost se izboljša. To omogoča uporabo skupinskih zdravil pri bolnikih s kongestivnim srčnim popuščanjem..

Razredne lastnosti zaviralcev ACE so kardioprotektivne, kar se kaže z regresijo LVH (hipertrofija levega prekata) in preprečevanjem ishemične in reperfuzijske poškodbe srčne mišice.

Seznam farmakodinamičnih učinkov zaviralcev ACE:

  • razširitev žil in arterij;
  • zmanjšanje prednapetosti in naknadne obremenitve;
  • znižanje intrakranialne hipertenzije;
  • Regresija LVH;
  • preprečevanje sprememb debeline miokarda, velikosti in oblike prekatov ter dilatacije levega prekata;
  • povečana diureza in natriureza;
  • nefroprotekcija;
  • izboljšana občutljivost za inzulin.

Zaviralci ACE so bolj izraziti pri osebah srednjih let, katerih hipertenzija najpogosteje povzroča povečana aktivnost simpatičnega-nadledvičnega in renin-angiotenzinskega sistema.

Zaviralci ACE se predpisujejo predvsem za zdravljenje hipertenzije. Kljub temu se na podlagi številnih učinkov, ki se kažejo, seznam indikacij znatno razširi in je naslednji:

  • simptomatska in bistvena hipertenzija;
  • klinično hudo srčno popuščanje;
  • zmanjšanje izmetne frakcije levega prekata;
  • kronična odpoved ledvic;
  • diabetična poškodba ledvic.

Zaviralci ACE so prikazani predvsem ob sočasni uporabi:

  • odpoved srca;
  • LVH;
  • sladkorna bolezen;
  • mimo miokardnega infarkta.

Značilnosti posameznih predstavnikov

Kaptopril, ki ima najkrajše trajanje delovanja, naj bi bil zastarel. Podobno mnenje o enalaprilu, ki ga morate piti 2-krat na dan. Vendar so ta zdravila prav tako priljubljena kot zaviralci ACE nove generacije, ki ohranjajo krvni tlak normalen, če jemljete 1 tableto na dan. To je posledica njihove učinkovitosti in dostopne cene. Poleg tega ni zanesljivih rezultatov raziskav, ki bi potrjevali pomembne prednosti zadnje generacije zaviralcev ACE..

To zdravilo ima najkrajši, a hkrati najhitrejši učinek. Zaradi tega je nepogrešljivo orodje za hipertenzivno krizo. Če ga vzamemo pod jezik, se padec tlaka začne po 10-15 minutah, pri peroralnem pa po 30-40 minutah.

Zaradi dolgotrajnega delovanja se hipertenzija redko uporablja za dolgotrajno zdravljenje. V takih primerih je potrebna njegova 3-kratna uporaba. Na voljo tudi pod trgovskim imenom Kapoten.

Eden najpogosteje uporabljanih zaviralcev ACE. Ima najširši seznam indikacij, cenovno ugoden in dokaj učinkovit. Tablete uporabljamo 1-2 krat na dan (odvisno od odmerka), ne glede na hrano. Telo se pretvori v aktivni presnovek, imenovan enalaprilat.

Zdravilo proizvaja veliko farmacevtskih podjetij pod različnimi imeni:

Še en predstavnik skupine razširjenih prič. Prav on je najprimernejši pri izbiri zdravila za preprečevanje možganske kapi in srčnega infarkta.

Zdravilo omeji območje širjenja nekroze med srčnim infarktom in poveča preživetje. Ukrep se razvije v 1-2 urah po uporabi in traja en dan.

Seznam zdravil z ramiprilom v sestavi:

Perindopril

Ta zdravilna snov ima razmeroma šibek antihipertenzivni učinek, zato se v večini primerov uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili. Pogosteje so predpisani za zdravljenje srčnega popuščanja kot hipertenzija.

Po enkratni uporabi se učinek manifestira po 4-6 urah. Pri ponavljajočih se aplikacijah učinek traja 36 ur..

V lekarnah najdete pod imeni:

Lisinopril

Tudi dokaj priljubljeno zdravilo, ki je manj verjetno kot drugi predstavniki skupine, izzove suh kašelj..

Zdravilo začne delovati v eni uri, doseže največ v 6 urah in ohrani učinek čez dan. Proizvajajo ga številni proizvajalci zdravil pod imeni:

Trandolapril

Zdravilo ima svoj hipotenzivni učinek 1 uro po dajanju in traja 24 ur. Najraje ga ima hipertenzija s sočasno srčno ishemijo..

Trandolapril je na voljo pod imenom Gopten.

Fosinopril

To zdravilo je edino, ki spada v zadnjo generacijo zaviralcev ACE. Njegova posebnost je izločanje iz telesa s pomočjo ledvic in jeter v enakih razmerjih, kar omogoča, da se predpiše ljudem z različnimi ledvičnimi boleznimi. Zdravilo jemljemo vsakih 24 ur.

Snov se sprošča pod imeni:

Priprave

Droge -
4508; Blagovna imena -
132; Aktivne snovi -
trinajst

Zdravilne učinkovine
Trgovska imena
Proizvajalci

Zdravilna učinkovinaTrgovska imena
Zofenopril * (Zofhenoprilum)Zokardis 30 Zokardis 7.5
Captopril * (Captoprilum)Alkadil Angiopril-25 Vero-Captopril Kapoten Captopril Captopril Welfarm Captopril Sandoz Captopril-AKOS Captopril-Acry Captopril-Sar Captopril-STI Captopril-UBF Captopril-Fereyn Captopril-FPO Captopril Egpis
Lisinopril * (Lisinoprilum)Dapril Diropress Diroton Irumed Lizakard Lizigamma Lizinopril Lizinopril Lizinopril Grindeks Canon Medisorb Lizinopril Lizinopril Lizinopril Organics STADA lizinopril-OBL lizinopril-Akrikhin lizinopril-ALSI lizinopril-VERTEX-Lizinopril KRKA lizinopril-NW-Teva Lizinopril Lizinopril granulat lizinopril dihidrata Lizinoton LIZIPREKS Lisores Listra Liten Prinivil Rileys- Sanovel Sinopril
Moexipril * (Moexiprilum)Moex 15 Moex 7.5
Perindopril * (Perindoprilum)Arentopres Hypernik KOVEREX Parnavel Perindopril PERINDOPRIL-RICHTER Perindopril-SZ Perindopril-TAD Perindopril-Teva Perindopril arginin Perindopril tert-butilamin Perindopril erbumin Perindopril Erbenebrampirinbum perinbrampirinbum perbenbum perbenbum perbenbum
Ramiprilum * (Ramiprilum)Amprilan Wazolong Dilaprel Corpril Piramil Ramigamma Ramicardia Ramipril Ramipril-Akrikhin Ramipril-VERTEX Ramipril-NANOLEK Ramipril-SZ Tritace Hartil
Spiraprilum * (Spiraprilum)Kvadropril
Thrandolapril * (Trandolaprilum)Gopten
Fosinopril * (Fosinoprilum)Monopril Fozicard Fosinapril Fosinopril Fosinopril Natrij Fosinopril-OBL Fosinopril-Teva Fosinotek
Hinapril * (Chinaprilum)Accupro Hinapril-SZ Hinapril hidroklorid
Cilazapril * (Cilazaprilum)Inhibeys Prilazid Cilalazapril
Enalapril + hidroklorotiazid (Enalaprilum + hidroklorotiazidum)Ko-renitek
Enalapril * (Enalaprilum)Bagopril Berlipril 10 Berlipril 20 Berlipril 5 Vazolapril Vero enalapril Invorio Koranda Miopril Renipril Renitek ednit Enazil 10 Enalakor enalapril Enalapril heksan enalapril Canon enalapril forte enalapril-Adzhio enalapril-Enana enalapril-Enana enala Enanapr ena-Enava enalapr Enapharm Envas Envipril
Enalaprilat * (Enalaprilatum)Omogočite R

1 Zdravila te skupine za hipertenzijo

Tovrstne pripravke uspešno uporabljajo že več kot ducat let. Dandanes se je seznam zdravil močno razširil in zdravniki vse pogosteje začnejo predpisovati novo generacijo zdravil, ki so še učinkovitejša in imajo minimalen nabor stranskih učinkov..

Zaviralce angiotenzinske pretvorbe so začeli uporabljati pred 30 leti. Nekoč so strokovnjaki izvedli raziskavo, v katero je bil vpleten Captopril. Njegov učinek so primerjali z nekaterimi diuretiki in zaviralci beta. Vsa zdravila so pokazala dobre rezultate pri odpravljanju simptomov hipertenzije. Še več, pri bolnikih, ki so poleg sladkorne bolezni zboleli tudi za sladkorno boleznijo, je pri uporabi zaviralcev ACE prišlo do pomembnega izboljšanja in odsotnosti zapletov. Kasneje so izvedli še veliko različnih testov in raziskav, ki so pokazale učinkovitost teh zdravil v boju proti hipertenziji..

Mehanizem delovanja zaviralcev je tak, da lahko ta zdravila znatno zmanjšajo tveganje smrtnosti pri bolnikih z visokim krvnim tlakom. Poleg tega preprečujejo razvoj kapi in srčnega napada, pa tudi absolutno vse zaplete, ki jih lahko povzročijo okvare srčno-žilnega sistema. Vse to potrjujejo številne študije znanstvenikov. Sprva zdravniki niso imeli velikega upanja na tovrstna zdravila. Vendar je njihova učinkovitost presegla vsa pričakovanja specialistov. Danes se zaviralci ACE izboljšujejo in nastaja veliko število zdravil nove generacije. Večinoma so prizaneseni številnim stranskim učinkom in postajajo varnejši. Zaviralci ACE so zdaj najučinkovitejše sredstvo v boju proti hipertenziji pri bolnikih, ki trpijo za sladkorno boleznijo.

Inhibitorji se razlikujejo po svoji kemični sestavi. Nekateri od njih delujejo celovito in so sposobni rešiti težave tako s podaljšano hipertenzijo kot tudi s njenimi kratkotrajnimi manifestacijami, ki jih lahko povzroči stres ali intenziven čustveni stres..

S hipertenzijo, ki je povezana s povečano aktivnostjo renina v krvi, lahko zaviralci ACE povzročijo nenadne pritiske. Toda to ne velja za kritično, zato pogosto zdravniki predpišejo uporabo takšnih zdravil brez predhodne analize aktivnosti renina.

Zaviralci ACE so lahko koristni pri težavah, kot so srčno popuščanje, asimptomatska disfunkcija levega prekata, diabetes mellitus, hipertrofija levega prekata, miokardni infarkt, nediabetična nefropatija, atrijska fibrilacija in presnovni sindrom.

O drogah te vrste strokovnjaki zelo dobro govorijo. Velika prednost zaviralcev ACE ni le njihova učinkovitost pri zniževanju krvnega tlaka, ampak tudi zaščita notranjih organov bolnika. Ti izdelki so lahko koristni za srce, ledvice in možgane..

Stranski učinek

Resni neželeni učinki predstavnikov te farmacevtske skupine so precej redki, običajno jih dobro prenašajo..

  • Arterijska hipotenzija. Prvi odmerek zdravila lahko pri bolnikih s povečano aktivnostjo renina v plazmi povzroči močan padec krvnega tlaka, tj.:
  • pomanjkanje Na +;
  • prejemanje kombinirane antihipertenzivne terapije;
  • odpoved srca.

V takih primerih začnejo z zelo nizkimi odmerki zaviralcev ACE ali pa pred začetkom zdravljenja priporočajo, da bolnik poveča vnos soli in diuretična zdravila prekličejo.

  • Kašelj. Približno 5-20% bolnikov, ki jemljejo zdravila te farmacevtske skupine, se pritožuje zaradi trdovratnega suhega kašlja. Ta stranski učinek običajno ni odvisen od odmerka, pogosteje se pojavi pri ženskah, običajno od 1 tedna do 6 mesecev od začetka uporabe. Po preklicu zaviralca ACE kašelj v povprečju preide v 4 dneh.
  • Hiperkalemija Pri posameznikih z normalno delujočimi ledvicami je pomembno zadrževanje kalija redko. Toda zaviralci ACE lahko povzročijo hiperkalemijo pri bolnikih z ledvično odpovedjo in tistih, ki jemljejo diuretike, ki ohranjajo kalij (amilorid, triamteren, spironolakton), kalijeve pripravke, β-blokatorje ali nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID).
  • Akutna odpoved ledvic (ARF). Lahko privedejo do akutne odpovedi ledvic z zožitvijo ledvičnih arterij na dveh straneh, zožitvijo arterije ene same ledvice, srčnim popuščanjem ali zmanjšanjem mase krožeče krvi zaradi driske ali diuretikov. Verjetnost akutne odpovedi ledvic je še posebej velika pri starejših bolnikih s srčnim popuščanjem. Če pa zdravljenje začnemo pravočasno in pravilno, je delovanje ledvic pri skoraj vseh bolnikih povsem normalno..
  • Učinki na plod. V obdobju organogeneze (I trimesečje) ne vplivajo na plod, vendar lahko njihov vnos v II in III trimesečju privede do oligohidramnij, nerazvitosti lobanje in pljuč, intrauterine zaostajanja rasti, smrti ploda in novorojenčka. Tako pripravki te farmacevtske skupine niso kontraindicirani za ženske v rodni dobi, vendar takoj, ko postane znano, da je ženska noseča, je treba zaviralce angiotenzinske konvertaze takoj ukiniti. Če to storimo v prvem trimesečju, se tveganje negativnega učinka na plod zmanjša na nič.
  • Izpuščaj. Predstavniki te skupine včasih povzročijo makulopapularni izpuščaj, ki ga lahko spremlja srbenje. Izgine sam ali po zmanjšanju odmerka zaviralca ACE ali po kratkem jemanju antihistaminikov (difenhidramin, suprastin, tavegil itd.).
  • Proteinurija (izločanje beljakovin z urinom). Bolniki, ki jemljejo zdravila te farmacevtske skupine, včasih razvijejo proteinurijo (več kot 1 g / dan), vendar je precej težko dokazati njeno povezavo z uporabo zaviralcev ACE. Menijo, da proteinurija ni kontraindikacija za njihovo predpisovanje - nasprotno, ta zdravila priporočamo za nekatere ledvične bolezni, ki jih spremlja proteinurija (na primer diabetična nefropatija).
  • Quinckejev edem. Predstavniki te farmacevtske skupine pri 0,1-0,2% bolnikov povzročijo angioedem. Ta stranski učinek ni odvisen od odmerka in se običajno pojavi v nekaj urah po prvem odmerku. V hudih primerih se razvijejo obstrukcija dihalnih poti in dihalne motnje, kar lahko vodi v smrt. Ko zdravilo prekliče, Quinckeev edem preide v nekaj urah; v tem času se sprejmejo ukrepi za vzdrževanje prehodnosti dihalnih poti, če je potrebno, se dajejo epinefrin, antihistaminiki in glukokortikosteroidi (deksametazon, hidrokortizon, prednizolon). Črnci imajo 4,5-krat večjo verjetnost, da bodo ob jemanju zaviralcev ACE imeli angioedem kot belci.
  • Kršitve okusa. Bolniki, ki jemljejo zdravila te farmacevtske skupine, včasih opazijo zmanjšanje ali izgubo okusa. Ta stranski učinek je reverzibilen in pogostejši s kaptoprilom..
  • Nevtropenija To je redek, vendar resen neželeni učinek zaviralcev ACE. Opazimo ga predvsem pri kombinaciji hipertenzije s kolagenozami ali parenhimske bolezni ledvic. Če je koncentracija kreatinina v serumu 2 mg ali več, je treba odmerek zmanjšati.
  • Zelo redek in reverzibilen stranski učinek zaviralcev ACE je glukozurija (prisotnost sladkorja v urinu), če hiperglikemije ni (visok krvni sladkor). Mehanizem ni znan..
  • Hepatotoksični učinek. Je tudi izjemno redekverzibilen zaplet. Ponavadi se manifestira kot kolestaza (stagnacija žolča). Mehanizem ni znan..

Klasifikacija zaviralcev ACE

Zaviralci ACE so po svoji kemični zgradbi razdeljeni na pripravke, ki vsebujejo sulfhidrilne, karboksilne in fosfilne skupine. Imajo različne razpolovne dobe, način izločanja iz telesa, različno se raztopijo v maščobah in se kopičijo v tkivih.

ACE inhibitor - imeRazpolovni čas izločanja, ureIzločanje ledvic,%Standardni odmerki, mgOdmerek za odpoved ledvic (očistek kreatina 10-30 ml / min), mg
ACE inhibitorji s sulfhidrilno skupino
Benazeprilenajst852,5-20, 2-krat na dan2,5-10, 2-krat na dan
Captopril29525-100, 3-krat na dan6.25-12.5, 3-krat na dan
Zofenopril4,5607,5-30, 2-krat na dan7,5-30, 2-krat na dan
ACE inhibitorji s karboksilno skupino
Cilazapril10801,25, 1 krat na dan0,5-2,5, 1-krat na dan
Enalaprilenajst882,5-20, 2-krat na dan2,5-20, 2-krat na dan
Lisinopril12702,5-10, 1 krat na dan2,5-5, 1 krat na dan
Perindopril> 24755-10, 1 krat na dan2, 1 krat na dan
Kvinapril2-47510-40, 1 krat na dan2,5-5, 1 krat na dan
Ramipril8-14852,5-10, 1 krat na dan1,25-5, 1 krat na dan
Spirapril30-40petdeset3-6, 1-krat na dan3-6, 1-krat na dan
Trandolapril16–24petnajst1-4, 1 krat na dan0,5-1, 1 krat na dan
ACE inhibitorji s fosfinilno skupino
Fosinopril12petdeset10-40, 1 krat na dan10-40, 1 krat na dan

Glavna tarča zaviralcev ACE je encim, ki pretvarja angiotenzin v krvni plazmi in tkivih. Poleg tega plazemski ACE sodeluje pri uravnavanju kratkoročnih reakcij, predvsem pri zvišanju krvnega tlaka kot odziva na nekatere spremembe zunanjih razmer (na primer stres). Tkivna ACE je bistvena pri nastajanju dolgoročnih reakcij, uravnavanju številnih fizioloških funkcij (uravnavanje volumna krvi v obtoku, ravnotežje natrija, kalija itd.)

Zato je pomembna značilnost zaviralca ACE njegova sposobnost, da vpliva ne le na ACE krvne plazme, ampak tudi na tkivno ACE (v žilah, ledvicah, srcu). Ta sposobnost je odvisna od stopnje lipofilnosti zdravila, t

e. kako dobro se raztaplja v maščobah in prodira v tkiva.

Čeprav bolniki s hipertenzijo z visoko plazemsko aktivnostjo renina ob daljšem zdravljenju z zaviralci ACE močneje znižujejo krvni tlak, povezava med temi dejavniki ni zelo pomembna. Zato se zaviralci ACE uporabljajo pri bolnikih s hipertenzijo brez predhodnega merjenja aktivnosti renina v plazmi.

Zaviralci ACE imajo v takih primerih prednosti:

  • sočasno srčno popuščanje;
  • asimptomatska disfunkcija levega prekata;
  • renoparenhimska hipertenzija;
  • diabetes;
  • hipertrofija levega prekata;
  • miokardni infarkt;
  • povečana aktivnost sistema renin-angiotenzin (vključno z enostransko stenozo ledvične arterije);
  • nediabetična nefropatija;
  • ateroskleroza karotidnih arterij;
  • proteinurija / mikroalbuminurija
  • atrijska fibrilacija;
  • presnovni sindrom.

Naši bralci priporočajo!

Ni več kratke sape, glavobolov, pritiska in drugih simptomov HIPERTENZIJE! Naši bralci to metodo že uporabljajo za zdravljenje pritiska..

Prednost zaviralcev ACE ni toliko v njihovi posebni aktivnosti pri zniževanju krvnega tlaka, temveč v edinstvenih lastnostih varovanja bolnikovih notranjih organov: blagodejni vplivi na miokard, stene uporovnih posod možganov in ledvic itd..

Kateri zaviralec ACE je boljši

Med zaviralci ACE ima Prestarium najboljše lastnosti. To zdravilo v odmerku 4-8 mg, če ga jemljemo 1-krat na dan, zagotavlja učinkovito znižanje krvnega tlaka od prvega tedna od odmerka. Prestarij z enim odmerkom stabilno nadzira krvni tlak ves dan. Med vsemi zaviralci ACE ima Prestarium najvišji koeficient T / P (razmerje končne učinkovitosti zdravila do največjega), kar potrjujeta FDA (ameriška agencija za hrano in zdravila) in soglasje Evropskega združenja za kardiologijo. Zaradi tega Prestarium zagotavlja pravi nadzor krvnega tlaka 24 ur in zanesljivo ščiti pred zvišanjem krvnega tlaka v najbolj "nevarnem" jutranjem času, ko je tveganje za zaplete, kot sta srčni infarkt ali možganska kap, še posebej veliko.

Glede razmerja med ceno in kakovostjo je treba Berlipril omeniti kot eno izmed visokokakovostnih generičnih zdravil pri zdravljenju zaviralcev ACE.

Farmakološko delovanje zaviralcev ACE

Zaviralci ACE blokirajo delovanje encima, ki pretvori angiotenzin, potrebnega za pretvorbo angiotenzina I v angiotenzin II. Slednji prispeva k vazospazmu, zaradi česar se poveča skupna periferna odpornost, pa tudi proizvodnja aldosterona nadledvičnih žlez, kar povzroči zastajanje natrija in tekočine. Zaradi teh sprememb se krvni tlak dvigne..

Encim za pretvorbo angiotenzina se običajno nahaja v krvni plazmi in v tkivih. Encim plazma povzroča hitre vaskularne reakcije, na primer pod stresom, tkivo pa je odgovorno za dolgoročne učinke.

Zdravila, ki blokirajo ACE, morajo deaktivirati obe frakciji encima, torej njihova sposobnost prodiranja v tkiva in raztapljanje v maščobah bo pomembna lastnost. Učinkovitost zdravila je na koncu odvisna od topnosti.

S pomanjkanjem encima, ki pretvarja angiotenzin, se pot tvorbe angiotenzina II ne začne in pritisk ne poveča. Poleg tega zaviralci ACE ustavijo razpad bradikinina, ki je potreben za vazodilatacijo in zmanjšanje tlaka..

Dolgotrajna uporaba zaviralcev ACE prispeva k:

  • Zmanjšajte celotno periferno upornost žilnih sten;
  • Zmanjšanje obremenitve srčne mišice;
  • Znižati krvni tlak;
  • Izboljšanje pretoka krvi v koronarnih, možganskih arterijah, krvnih žilah ledvic in mišic;
  • Zmanjšanje verjetnosti nastanka aritmij.

Mehanizem delovanja zaviralcev ACE vključuje zaščitni učinek proti miokardu. Torej, preprečujejo pojav hipertrofije srčne mišice, in če je že tam, potem sistematična uporaba teh zdravil prispeva k njegovemu obratnemu razvoju z zmanjšanjem debeline miokarda. Preprečujejo tudi prenapetost srčnih komor (dilatacija), ki je osnova srčnega popuščanja, in napredovanje fibroze, ki spremlja hipertrofijo in ishemijo srčne mišice.

ACE mehanizem delovanja pri kroničnem srčnem popuščanju

Ugodno vplivajo na žilne stene, zaviralci ACE zavirajo razmnoževanje in povečajo velikost mišičnih celic arterij in arteriole ter preprečujejo spazem in organsko zoženje njihovih ledvic med dolgotrajno hipertenzijo. Pomembno lastnost teh zdravil je mogoče povečati v tvorbi dušikovega oksida, ki se upira aterosklerotičnim depozitom.

Zaviralci ACE izboljšujejo številne hitrosti presnove. Olajšajo vezavo inzulina na receptorje v tkivih, normalizirajo presnovo sladkorja, povečajo koncentracijo, potrebno za pravilno delovanje mišičnih celic, in spodbujajo izločanje natrija in tekočine, katerih presežek izzove povišanje krvnega tlaka.

Najpomembnejša značilnost katerega koli antihipertenzivnega zdravila je njegov učinek na ledvice, saj približno petina bolnikov s hipertenzijo na koncu umre zaradi svoje insuficience, povezane z arteriolosklerozo na ozadju hipertenzije. Po drugi strani pri simptomatski ledvični hipertenziji bolniki že imajo neko obliko ledvične bolezni..

Zaviralci ACE imajo nesporno prednost - bolje kot katero koli drugo sredstvo ščitijo ledvice pred škodljivimi učinki visokega krvnega tlaka. Ta okoliščina je bila razlog za njihovo široko razširjenost za zdravljenje primarne in simptomatske hipertenzije..

Video: osnovna ACE farmakologija

Razvrstitev

Splošne klasifikacije zdravil ni, saj nima kliničnega pomena. Zdravila razdelimo po kemijski strukturi v naslednje kategorije:

  • fosfonil ("Fosinopril);
  • karboksil ("Khinapril", "Enalapril", "Lizonopril", "Ramipril");
  • naravni;
  • sulfhidril (Zofenopril, Captopril, Benazepril).

Zdravila se delijo glede trajanja izpostavljenosti. To je določeno s pogostostjo uporabe (v glavnem se zdravilo jemlje enkrat na dan) in biološko uporabnostjo (običajno so razlike nepomembne).

Razvrstite zdravila glede na molekularne lastnosti:

  • Hidrofobna. Večina sredstev je vključena v to skupino. Rezultat je po uporabi bolj opazen zaradi boljšega vstopa v celice;
  • Hidrofilni. Zaradi hitre topnosti v plazmi je opazen bolj opazen terapevtski učinek.

Zaviralci ACE so razdeljeni tudi v naslednje skupine:

  • Aktivna zdravila. Biološko aktivna, jo jetra malo presnavljajo;
  • Prodrugi. Izpostavljenost se pojavi po absorpciji v prebavilih.

Običajno delitev zdravil na generacije ni običajna, vendar je pogojna razvrstitev prisotna. V strukturi najnovejših zaviralcev ACE praktično ni razlik od starih zdravil. Hkrati se izboljšata dostopnost do tkiv in pogostost uporabe. Tudi nova zdravila imajo boljšo toleranco za bolnike na splošno..

Najdlje uporabljeni zaviralec ACE je Enalapril. Nima dolgotrajnega učinka, zato ga mora bolnik uporabljati večkrat na dan. Zaradi tega mnogi zdravniki verjamejo, da je zastarela. Hkrati ima zdravilo še vedno dober terapevtski učinek, stranski učinki so redki. To mu omogoča, da ostaja eno najpogostejših zdravil iz te skupine. Zaviralci nove generacije so Zofenopril, Fosinopril, Quadropril.

"Zofenopril" ima dolgotrajen učinek - uporablja se enkrat dnevno. Zdravilo ima dolgotrajen učinek v primerjavi z drugimi zaviralci ACE. Zdravilo ima stabilizacijski in antioksidativni učinek na celične membrane, kar omogoča zaščito krvnih žil in srca pred negativnimi vplivi..

Zdravilo mnogi zdravniki priznavajo kot najboljše za zdravljenje bolnikov z srčno ishemijo in hipertenzijo. Običajno se te patologije spremljajo, izolirana hipertenzija pa vodi do koronarne bolezni srca in zapletov. To je razlog, da je naloga sočasnega vpliva na obe bolezni ustrezna..

Zdravilo "Fosinopril" je fosfilna skupina. Zdravilo se izloča skozi jetra in ledvice. Lahko se predpiše bolnikom s patologijami delovanja ledvic, ki običajno ne morejo predpisati zdravil iz drugih skupin..

"Quadropril" ima dolgotrajno delovanje, ima dobro toleranco. Zdravilo zagotavlja izboljšanje delovanja srca s svojo kongestivno odpovedjo, zmanjšuje tveganje za zaplete in podaljšuje leta življenja.

Prednost zdravila je enakomeren učinek zmanjšanja tlaka, ki ostane med uporabo tablet ves čas. Rezultat je dosežen zaradi dolge razpolovne dobe - do 40 ur. Ta prednost skoraj v celoti odpravlja možnost žilnih katastrof zjutraj, ko je učinek zdravila s kratkim razpolovnim časom zaključen in bolnik še ni pil naslednje tabletke. Če bolnik pozabi na naslednji odmerek, učinek ostane en dan.

Tudi zaviralci ACE najnovejše generacije so zdravila, kot so Ramipril, Quinapril in Perindopril. Glavna prednost je dolgotrajno delovanje, ki močno olajša bolnikovo življenje, saj je za vzdrževanje normalnega krvnega tlaka potrebno piti zdravilo enkrat na dan.

Pri predpisovanju zaviralca ACE ima specialist težko izbiro, saj je zdravil kar veliko. Študije niso pokazale pomembnih razlik med starimi in novejšimi zdravili. Njihova učinkovitost je skoraj enaka, zato mora zdravnik upoštevati poseben klinični položaj bolnika.

Pomembno Je, Da Se Zavedajo Vaskulitis