Zaviralci beta: seznam zdravil

Pomembno vlogo pri uravnavanju telesnih funkcij igrajo kateholamini: adrenalin in norepinefrin. Izločajo se v krvni obtok in delujejo na posebne občutljive živčne končiče - adrenergične receptorje. Slednje delimo v dve veliki skupini: alfa in beta adrenergične receptorje. Beta-adrenergični receptorji se nahajajo v mnogih organih in tkivih in so razdeljeni v dve podskupini.

Ko se aktivirajo β1-adrenoreceptorji, se povečata pogostost in moč srčnih kontrakcij, razširijo se koronarne arterije, izboljša se prevodnost in avtomatizem srca, poveča pa se tudi razpad glikogena v jetrih in proizvodnja energije.

Ko se vzbudijo β2-adrenoreceptorji, se stene žil in mišic bronhijev sprostijo, maternični tonus med nosečnostjo se zmanjša, sprosti se inzulin in razgradi maščoba. Tako stimulacija beta-adrenergičnih receptorjev s pomočjo kateholaminov privede do mobilizacije vseh telesnih sil za aktivno življenje.

Beta-blokatorji (BAB) - skupina zdravil, ki vežejo beta-adrenergične receptorje in zavirajo delovanje kateholaminov na njih. Ta zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji..

Mehanizem delovanja

BAB zmanjšujejo pogostost in moč srčnih kontrakcij, znižujejo krvni tlak. Posledično se zmanjša poraba kisika s strani srčne mišice..

Diastola se podaljša - obdobje počitka, sprostitve srčne mišice, med katerim se koronarne žile napolnijo s krvjo. Izboljšanje koronarne perfuzije (miokardna oskrba s krvjo) olajša tudi znižanje intrakardnega diastoličnega tlaka..

Prihaja do prerazporeditve krvnega pretoka iz običajne oskrbe s krvjo v ishemična območja, zaradi česar se toleranca za telesno aktivnost izboljša.

BAB imajo antiaritmični učinek. Zavirajo kardiotoksični in aritmogeni učinek kateholaminov, preprečujejo pa tudi kopičenje kalcijevih ionov v srčnih celicah, kar poslabša energijski metabolizem v miokardu.

Razvrstitev

BAB je obsežna skupina zdravil. Lahko jih razvrstimo na več načinov..
Kardioselektivnost - sposobnost zdravila, da blokira samo β1-adrenergične receptorje, ne da bi vplivala na β2-adrenergične receptorje, ki se nahajajo v steni bronhijev, krvnih žil in maternice. Večja kot je selektivnost BAB, varnejša je uporaba pri sočasnih boleznih dihal in perifernih žil ter sladkorni bolezni. Vendar pa je selektivnost pojem. Pri predpisovanju zdravila v velikih odmerkih se stopnja selektivnosti zmanjša.

Nekateri BAB imajo notranjo simpatomimetično aktivnost: sposobnost do neke mere stimulirajo receptorje beta-adrenergike. V primerjavi s konvencionalnimi BAB takšna zdravila redkeje upočasnijo srčni ritem in moč njegovih kontrakcij, manj pogosto vodijo do odtegnitvenega sindroma, manj škodljivo vplivajo na presnovo lipidov.

Nekateri BAB so sposobni dodatno razširiti krvne žile, to je, da imajo vazodilatacijske lastnosti. Ta mehanizem se realizira z izrazitim notranjim simpatomimetičnim delovanjem, blokado alfa-adrenergičnih receptorjev ali z neposrednim delovanjem na žilne stene..

Trajanje delovanja je najpogosteje odvisno od značilnosti kemične strukture BAB. Lipofilna zdravila (propranolol) delujejo več ur in se hitro izločijo iz telesa. Hidrofilna zdravila (atenolol) so učinkovita dlje časa, lahko jih predpišemo manj pogosto. Ustvarjene so tudi dolgo delujoče lipofilne snovi (metoprolol retard). Poleg tega obstajajo BAB z zelo kratkim trajanjem delovanja - do 30 minut (esmolol).

Pomaknite se

1. Kardioselektivni BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične aktivnosti:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sotagexal, tenzol);
  • timolol (blokada);
  • nipradilol;
  • festrolol.

B. Z interno simpatomimetično aktivnostjo:

  • oksprenolol (trazikor);
  • pindolol (wisken);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapresin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • divevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardioselektivni BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične aktivnosti:

  • metoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, metozok, metocardium, metokor, serol, aegilok);
  • atenolol (betacard, tenormin);
  • betaksolol (betak, lokren, kerlon);
  • esmolol (brebiblok);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tyrese);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, koriol, recardium, tallton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotens, od-neb).

B. Z interno simpatomimetično aktivnostjo:

  • Acebutalol (Acecor, Sectral);
  • talinolol (kordan);
  • celiprolol;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi:

  • amosulalol;
  • bucindolol;
  • divevalol;
  • labetolol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB dolgo delovanje:

5. BAB ultra kratkega delovanja, kardioselektiv:

Uporaba pri boleznih kardiovaskularnega sistema

Angina pektoris

V mnogih primerih je BAB eno vodilnih sredstev za zdravljenje angine pektoris in preprečevanje napadov. Za razliko od nitratov ta zdravila ob dolgotrajni uporabi ne povzročajo tolerance (odpornosti na zdravila). BAB se lahko v telesu kopičijo (kopičijo), kar vam omogoča, da čez nekaj časa zmanjšate odmerek zdravila. Poleg tega ta sredstva zaščitijo tudi srčno mišico in tako izboljšajo prognozo tako, da zmanjšajo tveganje za ponovitev miokarda.

Antianginalna aktivnost vseh BAB je približno enaka. Njihova izbira temelji na trajanju učinka, resnosti stranskih učinkov, stroških in drugih dejavnikih.

Začnite zdravljenje z majhnim odmerkom, postopoma ga povečajte do učinkovitega. Odmerjanje je izbrano tako, da srčni utrip v mirovanju ni nižji od 50 na minuto, nivo sistolnega krvnega tlaka pa ni manjši od 100 mm RT. Umetnost. Po nastopu terapevtskega učinka (zaustavitev napadov angine, izboljšanje tolerance na vadbo) odmerek postopoma zmanjšamo na minimalno učinkovito.

Dolgotrajna uporaba visokih odmerkov BAB je nepraktična, saj to znatno poveča tveganje za neželene učinke. Ob nezadostni učinkovitosti teh zdravil jih je bolje kombinirati z drugimi skupinami zdravil.

BAB ni mogoče naglo preklicati, ker lahko to povzroči odtegnitveni sindrom.

BAB je še posebej indiciran, če angino pektoris kombiniramo s sinusno tahikardijo, arterijsko hipertenzijo, glavkomom, zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom.

Infarkt miokarda

Zgodnja uporaba BAB za miokardni infarkt omeji območje nekroze srčne mišice. Hkrati se zmanjša smrtnost, zmanjša se tveganje za ponovljeni miokardni infarkt in srčni zastoj.

BAB ima tak učinek brez notranjega simpatomimetičnega delovanja, bolje je uporabljati kardioselektivna zdravila. Posebej so uporabni pri kombiniranju miokardnega infarkta z arterijsko hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarktno angino pektoris in tahisistolično obliko atrijske fibrilacije..

BAB se lahko predpiše takoj ob sprejemu v bolnišnico vsem bolnikom, če ni kontraindikacij. Ker stranskih učinkov ni, njihovo zdravljenje traja vsaj eno leto po miokardnem infarktu.

Kronično srčno popuščanje

Uporaba BAB za srčno popuščanje se preučuje. Menijo, da jih je mogoče uporabiti s kombinacijo srčnega popuščanja (zlasti diastoličnega) in angine pektoris. Motnje ritma, arterijska hipertenzija, tahisistolična oblika atrijske fibrilacije v kombinaciji s kroničnim srčnim popuščanjem so tudi razlog za imenovanje te skupine zdravil.

Hipertonična bolezen

BAB so indicirani pri zdravljenju hipertenzije, zapletene s hipertrofijo levega prekata. Široko se uporabljajo tudi pri mladih bolnikih, ki vodijo aktiven življenjski slog. Ta skupina zdravil je predpisana za kombinacijo arterijske hipertenzije z angino pektoris ali srčno aritmijo, pa tudi po miokardnem infarktu.

Bolezni srčnega ritma

Zdravilo BAB se uporablja za motnje srčnega ritma, kot so atrijska fibrilacija in tresenje, supraventrikularna aritmija in slabo prenašajo sinusno tahikardijo. Predpišejo jih lahko tudi za ventrikularne aritmije, vendar je njihova učinkovitost v tem primeru običajno manj izrazita. Zdravilo BAB v kombinaciji s kalijevimi pripravki se uporablja za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča zastrupitev z glikozidi..

Stranski učinki

Srčno-žilni sistem

BAB zavirajo sposobnost sinusnega vozla, da proizvaja impulze, ki povzročajo krčenje srca, in povzroči sinusno bradikardijo - upočasnitev pulza do vrednosti, manjših od 50 na minuto. Ta stranski učinek je bistveno manj izrazit pri BAB z notranjim simpatomimetičnim delovanjem..

Zdravila iz te skupine lahko povzročijo atrioventrikularno blokado različne stopnje. Zmanjšajo tudi srčni utrip. Zadnji stranski učinek je manj izrazit pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi. BAB zniža krvni tlak.

Zdravila iz te skupine povzročajo periferni vazospazem. Pojavi se lahko ohlajanje okončin, potek Raynaudovega sindroma se poslabša. Priprave z vazodilatacijskimi lastnostmi so skorajda brez teh stranskih učinkov..

BAB zmanjša ledvični krvni pretok (razen nadolola). Zaradi poslabšanja periferne cirkulacije med zdravljenjem s temi sredstvi se včasih pojavi huda splošna šibkost.

Dihalni sistem

BAB povzročajo krč bronhijev zaradi sočasne blokade β2-adrenergičnih receptorjev. Ta neželeni učinek je manj izrazit pri kardioselektivnih zdravilih. Vendar so njihovi odmerki, učinkoviti proti angini pektoris ali hipertenziji, pogosto precej visoki, medtem ko je kardioselektivnost znatno zmanjšana..
Uporaba visokih odmerkov BAB lahko povzroči apnejo ali začasno odpoved dihanja..

BAB poslabša potek alergijskih reakcij na pike žuželk, alergene iz hrane in hrane.

Živčni sistem

Propranolol, metoprolol in drugi lipofilni BAB prodrejo iz krvi v možganske celice skozi krvno-možgansko pregrado. Zato lahko povzročijo glavobole, motnje spanja, omotico, okvaro spomina in depresijo. V hudih primerih se pojavijo halucinacije, konvulzije, koma. Ti neželeni učinki so bistveno manj izraziti pri hidrofilnih BAB, zlasti atenololu.

Zdravljenje BAB lahko spremlja kršitev živčno-mišične prevodnosti. To vodi v mišično šibkost, zmanjšano vzdržljivost in utrujenost..

Presnova

Neselektivni BAB zavirajo proizvodnjo inzulina v trebušni slinavki. Po drugi strani ta zdravila zavirajo mobilizacijo glukoze iz jeter in prispevajo k razvoju dolgotrajne hipoglikemije pri bolnikih z diabetesom mellitusom. Hipoglikemija prispeva k sproščanju adrenalina v kri, ki deluje na alfa-adrenergične receptorje. To vodi k občutnemu zvišanju krvnega tlaka..

Če je torej treba predpisati BAB bolnikom s sočasnim diabetesom mellitusom, je treba dati prednost kardioselektivnim zdravilom ali jih nadomestiti s kalcijevimi antagonisti ali zdravili drugih skupin.

Številni BAB, zlasti neselektivni, zmanjšujejo vsebnost dobrega holesterola (alfa-lipoproteinov visoke gostote) v krvi in ​​povečajo raven slabega (trigliceridi in lipoproteini z zelo gosto gostoto). Priprave z β1-interno simpatomimetično in α-blokirno aktivnostjo (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) so pri tem pomanjkljive..

Drugi neželeni učinki

Zdravljenje BAB v nekaterih primerih spremlja spolna disfunkcija: erektilna disfunkcija in izguba spolnega nagona. Mehanizem tega učinka ni jasen.

BAB lahko povzroči kožne spremembe: izpuščaje, srbenje, eritem, simptome luskavice. V redkih primerih se zabeleži izpadanje las in stomatitis..

Eden od resnih stranskih učinkov je zaviranje hematopoeze z razvojem agranulocitoze in trombocitopenične purpure.

Sindrom umika

Če BAB uporabljamo dlje časa v velikih odmerkih, lahko nenadna prekinitev zdravljenja izzove tako imenovani odtegnitveni sindrom. Manifestira se v povečanju napadov angine, pojavu ventrikularnih aritmij in razvoju miokardnega infarkta. V blažjih primerih odtegnitveni sindrom spremlja tahikardija in zvišan krvni tlak. Odtegnitveni sindrom se ponavadi manifestira nekaj dni po prenehanju uporabe BAB.

Da bi se izognili razvoju sindroma odtegnitve, je treba upoštevati naslednja pravila:

  • BAB odpovejte počasi, v dveh tednih, postopoma zmanjšajte odmerek naenkrat;
  • med in po ukinitvi BAB je treba po potrebi omejiti telesno aktivnost, povečati odmerjanje nitratov in drugih antianginalnih zdravil, pa tudi zdravil, ki znižujejo krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB je v naslednjih situacijah popolnoma kontraindiciran:

  • pljučni edem in kardiogeni šok;
  • hudo srčno popuščanje;
  • bronhialna astma;
  • sindrom šibkega sinusa;
  • atrioventrikularni blok II - III stopnje;
  • raven sistolnega krvnega tlaka 100 mm RT. Umetnost. in spodaj;
  • srčni utrip manj kot 50 na minuto;
  • slabo nadzorovan diabetes, ki je odvisen od diabetesa mellitusa.

Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB je Raynaudov sindrom in ateroskleroza perifernih arterij z razvojem prekinitvene klavdikacije.

3. blokatorji beta blokatorjev pri zdravljenju bolezni srca in ožilja

Nemogoče si je predstavljati moderno kardiologijo brez zdravil skupine zaviralcev beta, od katerih je trenutno znanih več kot 30 izdelkov.

Nemogoče si je predstavljati sodobno kardiologijo brez zdravil iz skupine beta-adrenoblokatorjev, od katerih je trenutno znanih več kot 30 izdelkov. Potreba po vključevanju beta blokatorjev pri zdravljenju bolezni srca in ožilja (CVD) je očitna: v zadnjih 50 letih kardiološke klinične prakse so zaviralci beta zavzeli močan položaj pri preprečevanju zapletov in v farmakoterapiji arterijske hipertenzije (AH), koronarne bolezni srca in kardioloških bolezni srčno popuščanje (CHF), metabolični sindrom (MS), pa tudi nekatere oblike tahiaritmije. Tradicionalno se v nezapletenih primerih zdravljenje z zdravljenjem hipertenzije začne z zaviralci beta in diuretiki, ki zmanjšujejo tveganje za miokardni infarkt (MI), možgansko-žilno nesrečo in nenadno kardiogeno smrt.

Koncept posredovanega delovanja zdravil prek tkivnih receptorjev različnih organov je leta 1905 predlagal N.?Langly, leta 1906 pa ga je H.?Dale potrdil v praksi.

V 90. letih so ugotovili, da so beta adrenergični receptorji razdeljeni na tri podtipe:

Sposobnost blokiranja učinka mediatorjev na miokardne beta1-adrenergične receptorje in oslabitev učinka kateholaminov na kardiomiocitno membransko adenlat ciklazo ob zmanjšanju tvorbe cikličnega adenozin monofosfata (cAMP) določata glavne kardioterapevtske učinke zaviralcev beta.

Proti ishemični učinek zaviralcev beta je razložen z zmanjšanjem potrebe miokardnega kisika zaradi zmanjšanja srčnega utripa in srčnega utripa, ki se pojavi, ko so miokardni zaviralci beta blokirani.

Beta-blokatorji hkrati zagotavljajo izboljšano perfuzijo miokarda z zmanjšanjem končnega diastoličnega tlaka v levem prekatu (LV) in zvišanjem tlačnega gradienta, ki določa koronarno perfuzijo med diastolo, katere trajanje se poveča kot posledica zmanjšanja srčnega ritma.

Antiaritmični učinek zaviralcev beta, ki temelji na njihovi sposobnosti zmanjšanja adrenergičnega učinka na srce, vodi do:

Beta-blokatorji zvišajo prag za ventrikularno fibrilacijo pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom in jih je mogoče obravnavati kot sredstvo za preprečevanje smrtnih aritmij v akutnem obdobju miokardnega infarkta.

Antihipertenzivni učinek zaviralcev beta je posledica:

Priprave iz skupine zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta se razlikujejo po prisotnosti ali odsotnosti kardioselektivnosti, notranji simpatični aktivnosti, stabilizaciji membrane, vazodilatacijskih lastnostih, topnosti v lipidih in vodi, učinku na agregacijo trombocitov in tudi o trajanju delovanja.

Učinek na beta2-adrenergične receptorje določa pomemben del neželenih učinkov in kontraindikacij za njihovo uporabo (bronhospazem, zoženje perifernih žil). Značilnost kardioselektivnih zaviralcev beta v primerjavi z neselektivnimi je velika afiniteta za beta1-receptorje srca kot za beta2-adrenergične receptorje. Zato imajo ta zdravila pri uporabi v majhnih in srednjih odmerkih manj izrazit učinek na gladke mišice bronhijev in perifernih arterij. Upoštevati je treba, da stopnja kardioselektivnosti pri različnih zdravilih ni enaka. Indeks ci / beta1 do ci / beta2, ki označuje stopnjo kardioselektivnosti, je 1,8: 1 za neselektivni propranolol, 1:35 za atenolol in betaksolol, 1:20 za metoprolol, 1:75 za bisoprolol (Bisogamma). Vendar je treba vedeti, da je selektivnost odvisna od odmerka, saj se s povečevanjem odmerka zdravila zmanjšuje (slika 1).

Trenutno kliniki ločijo tri generacije zdravil z učinkom blokade beta..

I generacija - neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta1 in beta2 (propranolol, nadolol), ki imajo poleg negativnih tujih, krono- in dromotropnih učinkov sposobnost povečanja tonusa gladkih mišic bronhijev, žilne stene, miometrija, kar znatno omejuje njihovo uporabo v klinični praksi.

II generacija - kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta1 (metoprolol, bisoprolol) imajo zaradi visoke selektivnosti za receptorje miokarda beta1 za boljšo prenašanje z dolgotrajno uporabo in prepričljivo dokazno bazo za dolgoročno napoved življenja pri zdravljenju hipertenzije, koronarne bolezni srca in CHF.

Sredi osemdesetih let so se na svetovnem farmacevtskem trgu pojavili blokatorji beta generacije III generacije z nizko selektivnostjo za adrenergične receptorje beta1,2, vendar s kombinirano blokado alfa-adrenergičnih receptorjev.

Zdravila 3. generacije - celiprolol, bucindolol, karvedilol (njegov generični kolega z blagovno znamko Carvedigamma®) imajo dodatne vazodilatacijske lastnosti zaradi blokade alfa-adrenergičnih receptorjev, brez notranjega simpatomimetičnega delovanja.

V letih 1982-1983 so se v znanstveni medicinski literaturi pojavila prva poročila o kliničnih izkušnjah karvedilola pri zdravljenju KVB..

Številni avtorji so razkrili zaščitni učinek beta blokatorjev generacije III na celične membrane. Prvič, to je posledica zaviranja procesov membrane lipidne peroksidacije (LPO) in antioksidativnega učinka beta blokatorjev, in drugič, zmanjšanja učinka kateholaminov na beta receptorje. Nekateri avtorji pripisujejo membranskemu stabilizatornemu učinku beta blokatorjev spremembo prevodnosti natrija skozi njih in zaviranje lipidne peroksidacije..

Te dodatne lastnosti širijo možnosti uporabe teh zdravil, saj nevtralizirajo negativni učinek na kontraktilnost miokarda, presnovo ogljikovih hidratov in lipidov, značilen za prvi dve generaciji, hkrati pa zagotavljajo izboljšano perfuzijo tkiv, pozitiven učinek na hemostazo in raven oksidativnih procesov v telesu.

Karvedilol se metabolizira v jetrih (glukuronidacija in sulfacija) z uporabo encimskega sistema citokroma P450 z uporabo družine encimov CYP2D6 in CYP2C9. Antioksidativni učinek karvedilola in njegovih presnovkov je posledica prisotnosti skupine molekul karbazola (slika 2).

Presnovki karvedilola - SB 211475, SB 209995 zavirajo LPO 40–100 krat aktivneje kot samo zdravilo, vitamin E - približno 1000 krat.

Uporaba karvedilola (Carvedigamma®) pri zdravljenju IHD

Glede na rezultate številnih končanih večcentričnih študij imajo zaviralci beta izrazit antiishemični učinek. Treba je opozoriti, da je anti-ishemično delovanje zaviralcev beta primerljivo z aktivnostjo antagonistov kalcija in nitratov, vendar za razliko od teh skupin, zaviralci beta ne le izboljšajo kakovost, ampak tudi povečajo življenjsko dobo bolnikov s koronarno boleznijo. Glede na rezultate metaanalize 27 večcentričnih raziskav, v katerih je sodelovalo več kot 27 tisoč ljudi, selektivni zaviralci beta brez notranje simpatomimetične aktivnosti pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom zmanjšajo tveganje za ponovno MI in smrtnost zaradi srčnega infarkta za 20% [1].

Vendar pa ne samo selektivni zaviralci beta pozitivno vplivajo na naravo poteka in prognozo pri bolnikih s koronarno boleznijo. Izkazalo se je, da je neselektivni zaviralec beta beta karvedilol tudi zelo učinkovit pri bolnikih s stabilno angino pektoris. Visoka protiishemična učinkovitost tega zdravila je posledica prisotnosti dodatne aktivnosti, ki blokira alfa1, kar prispeva k dilataciji koronarnih žil in kolateralov poststenotične regije, kar pomeni izboljšano perfuzijo miokarda. Poleg tega ima karvedilol dokazan antioksidativni učinek, povezan z zajemom prostih radikalov, ki se sproščajo v obdobju ishemije, kar določa njegov dodaten kardioprotektivni učinek. Karvedilol obenem blokira apoptozo (programirana smrt) kardiomiocitov v ishemični coni, hkrati pa ohranja volumen delujočega miokarda. Kot je razvidno, ima metabolit karvedilola (BM 910228) slabši učinek, ki blokira beta, vendar je aktivni antioksidant, ki blokira lipidno peroksidacijo in "lovi" OH-aktivne proste radikale. Ta derivat ohranja inotropni odziv kardiomiocitov na Ca ++, katerega znotrajcelična koncentracija v kardiomiocitu uravnava Ca ++, sarkoplazemsko črpalko retikuluma. Zato je karvedilol učinkovitejši pri zdravljenju miokardne ishemije z zaviranjem škodljivega učinka prostih radikalov na lipidih membran podceličnih struktur kardiomiocitov [2].

Zaradi svojih edinstvenih farmakoloških lastnosti lahko karvedilol preseže tradicionalne beta1-selektivne adrenergične blokatorje v smislu izboljšanja perfuzije miokarda in pomaga vzdrževati sistolično delovanje pri bolnikih s koronarno boleznijo. Kot kažeta Das Gupta in sod., Pri bolnikih z disfunkcijo LV in srčnim popuščanjem, ki so se razvili kot posledica koronarne bolezni, je monoterapija s carvedilolom znižala polnilni tlak in povečala frakcijo izmetov LV ter izboljšala hemodinamične parametre, ne da bi jih spremljal razvoj bradikardije [3].

Glede na rezultate kliničnih študij pri bolnikih s kronično stabilno angino pektoris karvedilol zmanjša srčni utrip v mirovanju in med fizičnim naporom, v mirovanju pa tudi poveča PV. Primerjalna študija karvedilola in verapamila, v kateri je sodelovalo 313 bolnikov, je pokazala, da karvedilol v primerjavi z verapamilom v večji meri zmanjšuje srčni utrip, sistolični krvni tlak in produkt srčnega utripa 'krvni tlak z največjo dopustno fizično aktivnostjo. Poleg tega ima karvedilol ugodnejši tolerančni profil [4].
Pomembno je, da se zdi, da je karvedilol pri zdravljenju angine pektoris bolj učinkovit kot običajni zaviralci beta1. Tako so v trimesečni randomizirani večcentrični dvojno slepi študiji karvedilol neposredno primerjali z metoprololom pri 364 bolnikih s stabilno kronično angino pektoris. Vzeli so karvedilol 25–50 mg dvakrat na dan ali metoprolol 50–100 mg dvakrat na dan [5]. Medtem ko sta obe zdravili pokazali dobre antianginalne in anti-ishemične učinke, je karvedilol med vadbo bolj pomembno podaljšal čas do depresije segmenta ST za 1 mm kot metoprolol. Toleranca na karvedilol je bila zelo dobra in s povečanjem odmerka karvedilola ni bilo opaznih sprememb v vrstah neželenih učinkov.

Omeniti velja, da karvedilol, ki za razliko od drugih zaviralcev beta nima kardiodepresivnega učinka, izboljšuje kakovost in življenjsko dobo bolnikov z akutnim miokardnim infarktom (CHAPS) [6] in po infarktu ishemične disfunkcije LV (CAPRICORN) [7]. Obetavni podatki so bili dobljeni iz pilotne študije Carvedilol Heart Attack (CHAPS), pilotske študije o vplivu karvedilola na MI. To je bila prva randomizirana študija, ki je primerjala karvedilol s placebom pri 151 bolnikih po akutnem miokardnem infarktu. Zdravljenje smo začeli v 24 urah po pojavu bolečine v prsih, odmerek pa smo povečali na 25 mg dvakrat na dan. Glavni končni točki študije sta bili LV in varnost drog. Bolnike so opazovali 6 mesecev od začetka bolezni. Po podatkih se je incidenca resnih srčnih dogodkov zmanjšala za 49%.

Podatki ultrazvoka za 49 bolnikov z znižanim LVEF so bili pridobljeni med študijo CHAPS.

A. M. Shilov *, doktor medicinskih znanosti, profesor
M. V. Melnik *, doktor medicinskih znanosti, profesor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA jih. I.M.Sechenova, Moskva
** Klinika Moskovskega inštituta za kibernetsko medicino, Moskva

Učinek zaviralcev beta na srce in hipertenzijo - kako deluje

Na voljo je veliko različnih zdravil za zdravljenje srčno-žilnih bolezni, vendar se zaviralci beta štejejo za najučinkovitejša..

v večini primerov se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije, vendar imajo možnost zdravljenja drugih srčnih bolezni. Zelo pomembno je upoštevati individualen pristop k izbiri zdravila, saj ta zdravila niso univerzalna.

Kaj so zaviralci adrenergike

Zaviralci beta so priljubljena zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju srčno-žilnih patologij. Veliko ljudi zanima, kaj je to in kakšno je njihovo splošno načelo delovanja..

Adrenergični zaviralci iz alfa ali beta skupine so usmerjeni v nevtralizacijo adrenalinskih receptorjev srca in ožilja. Z drugimi besedami, te snovi so pripravljene "izklopiti" tiste receptorje, ki se v normalnem stanju odzovejo z določeno reakcijo na norepinefrin in adrenalin..

Zato so lastnosti zaviralcev adrenergike popolnoma nasprotne lastnostim teh hormonov.

Mehanizem delovanja zaviralcev beta

Zaviralec beta izvaja svoj učinek z blokiranjem receptorjev adrenergičnih receptorjev B1 in B2, ki so odgovorni za strukturne in funkcionalne značilnosti in razporeditev v tkivih telesa. V srcu, trebušni slinavki in ledvicah prevladujejo adrenergični receptorji tipa B1.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, katerih mehanizem delovanja temelji na blokiranju nekaterih receptorjev, vežejo adrenergične receptorje B1 in zavirajo delovanje adrenalina in norepinefrina. Blokerji adrenergičnih receptorjev beta 1.2 so odgovorni za:

  1. Zmanjšajte srčni utrip.
  2. Zmanjšanje jakosti srčnih kontrakcij.
  3. Zaviranje prevodnosti (dropropropni učinek).
  4. Avtomatizem kardiovaskularnega sistema (batmotropni učinek).

Ker blokatorji beta blokirajo adrenalinske receptorje, to zmanjšuje potrebo miokarda po kisiku. Zaradi svoje sposobnosti blokiranja imajo ta zdravila antiaritmične lastnosti..

Poleg tega normalizirajo krvni tlak, zato jih pogosto uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije. Blokiranje zaviralcev adrenergičnih receptorjev B2 vpliva na:

  1. Povečan ton gladkih mišic v bronhijih.
  2. Krčenje maternice med nosečnostjo.
  3. Kontraktilno delovanje v celicah prebavil (lahko spremljata slabost in driska).

Vredno je razmisliti, da zdravila, ki jih ponuja skupina, delujejo na presnovo lipidov in ogljikovih hidratov, povečajo sintezo glikogena v jetrih.

Klasifikacija beta blokatorjev

Beta zaviralci, namenjeni zdravljenju hipertenzije in različnih srčnih bolezni, so razvrščeni po naslednjih kazalcih:

  1. Po vrsti izpostavljenosti zaviralcem adrenergike 1,2.
  2. Z zmožnostjo raztapljanja v vodnem mediju in lipidov.
  3. Od generacije zdravil.
  4. S prisotnostjo notranje simpatomimetične aktivnosti.

Selektivnost je pomemben kazalnik pri razvrstitvi zaviralcev beta. Zlasti je sestavljen iz blokiranja samo receptorja tipa B1, medtem ko B2 nima nobenega učinka.

Zdravila s to sposobnostjo imajo veliko manjši seznam neželenih učinkov in kontraindikacij.

Selektivnost pomeni tudi sposobnost izbire, delovanja na receptor na selektiven način. Če jemljete beta zaviralce v velikih odmerkih, lahko to povzroči blokiranje B2 receptorjev, kar bo posledično povzročilo neželene učinke.

Adrenergični zaviralci, o razvrstitvi katerih bomo podrobneje razpravljali v nadaljevanju, so prav tako lahko obdarjeni s sposobnostjo notranjega simpatomimetičnega delovanja, kar znatno zmanjša manifestacije neželenih učinkov.

Ta zdravila niso primerna za vsakogar, saj srčni utrip ostane enak, v določenih okoliščinah pa se lahko, nasprotno, poveča.

Pogosto se zaviralci te vrste uporabljajo kot del kompleksne terapije srčnih bolezni. Vse to je treba upoštevati pri izbiri zdravila..

Kardioselektiv

Beta blokatorji, ki so lahko selektivni, pa tudi neselektivni, se v glavnem med seboj razlikujejo v možnosti selektivnega delovanja na receptorje. Selektivni delujejo na receptorje B1 in B2 receptorje pustijo nedotaknjene. Neselektivna zdravila nimajo te sposobnosti.

Selektivno zaviralce adrenergičnih receptorjev beta 1 deluje večinoma na receptorje tipa B1, vendar se ta učinek pojavi le, če se zdravilo uporablja v odmerkih za namene preprečevanja.

Z večanjem odmerjanja ta značilnost selektivnih zdravil izgine. Celo najbolj selektivno zdravilo v velikih odmerkih začne blokirati oba receptorja.

Selektivni in neselektivni zaviralci so učinkovit način za znižanje krvnega tlaka. S to funkcijo se spopadajo identično, pri selektivnih zdravilih pa so stranski učinki veliko šibkejši.

Ob prisotnosti dodatnih bolezni (zlasti kroničnih) zdravniki dajejo prednost selektivnim zdravilom, saj jih lažje kombiniramo z drugimi zdravili.

Zdravila te skupine vključujejo Metoprolol, Bisoprolol in Atenolol. Strogo je prepovedano predpisovati zdravila iz teh skupin sami, saj lahko samozdravljenje znatno poslabša potek patološkega procesa..

Lipofilni

Razvrstitev blokatorjev te vrste ne temelji na selektivnosti, temveč na njihovi sposobnosti raztapljanja. Blokatorji lipofilnega tipa se raztopijo v mastnem okolju, blokatorji hidrofilnega tipa pa v vodnem.

Od tega je odvisna tudi njihova sposobnost absorpcije v prebavnem traktu. Hidrofilne snovi jetra ne predelajo, zato se izločajo z urinom, njihov videz ostane nespremenjen. Hidrofilni blokatorji imajo daljši učinek, saj ostanejo dlje v telesu.

Blokatorji lipofilnega tipa veliko bolje premagajo oviro med centralnim živčnim sistemom in krvnim obtokom. Prav ta ovira izvaja zaščitne funkcije pred zastrupitvijo in škodljivimi mikroorganizmi.

Številni zdravniki trdijo, da zaviralci lipofilnega tipa večkrat zmanjšajo smrtnost pri bolnikih s koronarno boleznijo. Lahko pa povzročijo neželene učinke iz centralnega živčnega sistema (na primer nespečnost, tesnoba ali depresija).

Hidrofilni

Blokatorji te vrste se raztopijo v mastnem okolju. Jetra jih ne predelajo in se izločajo nekajkrat hitreje kot lipofilni.

Zdravila s simpatomimetičnim delovanjem vključujejo "Atenolol" in "Nadolol". Neželeni učinki pri njihovem dajanju so slabo izraženi, vendar jih pri zdravljenju koronarne bolezni srca praktično ne uporabljamo, saj dajemo prednost močnejšim zdravilom.

Vredno je upoštevati, da so stranski učinki odsotni ali šibko izraženi le, če priporočeni terapevtski odmerek ni presežen. V nasprotnem primeru se lahko neželeni učinki pojavijo precej močno.

Zadnja generacija

Najnovejša generacija zdravil se najbolje spopada z boleznimi srčno-žilnega sistema, medtem ko takšni zaviralci beta redko povzročajo stranske učinke.

Ta zdravila imajo visok indeks selektivnosti, zato veljajo za najvarnejša za telo. Višji kot je indeks selektivnosti, manj bo izraženih stranskih učinkov. Toda jemanje brez recepta zdravnika je prepovedano.

Kateri beta blokator je boljši

Med zdravili iz skupine zaviralcev adrenergičnih zdravil je precej težko izbrati najboljše, saj zdravila te skupine niso univerzalna in se med seboj razlikujejo.

Izbira zdravila je odvisna od vrste in stopnje bolezni, starosti pacienta in njegovega splošnega stanja. Zdravniki izolirajo najnovejšo generacijo zdravil.

Toda tudi ta zdravila so primerna za zdravljenje vseh bolezni. Pravilno izbrati adrenergični blokator je možen šele po pregledu.

Uporaba pri boleznih kardiovaskularnega sistema

Blokatorji adrenergike se uporabljajo predvsem pri zdravljenju različnih bolezni kardiovaskularnega sistema. Univerzalnega režima zdravljenja in trajanja terapije ni.

Z različnimi patologijami se bodo zdravila in režim odmerjanja razlikovali.

Kronično srčno popuščanje

Bolnike s kroničnim srčnim popuščanjem (CHF) pogosto zdravimo z zaviralci adrenergike. Ta zdravila izboljšujejo delovanje celotnega sistema in zmanjšujejo obremenitev srca, poleg tega pa ga ščitijo pred strupenimi učinki. Adrenergični blokatorji odpravljajo aritmični sindrom.

Pri zdravljenju srčnega popuščanja se v glavnem uporabljajo zdravila iz skupine metoprolola in bucindolola, saj povečajo gostoto srčne mišice. Pri zdravljenju z Metoprololom je priporočeni začetni odmerek 5 mg, za Butucindolol - 1,2 mg. Postopno povečuje odmerek.

Bolezni srčnega ritma

Motenje srčnega ritma je potrebno obvezno zdravljenje, zato se za to pogosto uporabljajo adrenoblokatorji. Univerzalno zdravilo v tem primeru je Amiodaron. Zdravilo se lahko uporablja za lajšanje akutnega napada in se lahko nenehno jemlje.

Zdravilo se uporablja za angino pektoris, srčno aritmijo (atrijsko flutter). Pri akutnem napadu srčnega popuščanja je nujno vzeti 1 tableto tega zdravila. Stalni potek uporabe bo pomagal preprečiti nadaljnje napade.

Infarkt miokarda

Adrenergični blokatorji se uporabljajo po miokardnem infarktu in včasih za njegovo preprečevanje. V večini primerov se uporabljajo za zmanjšanje tveganja za drugi srčni infarkt..

Adrenergični blokatorji po miokardnem infarktu pomagajo zmanjšati bolečino in nelagodje. Po srčnem napadu normalizirajo fizično in čustveno stanje pacienta..

Odmerjanje in trajanje zdravljenja izbere zdravnik posebej..

Hipertonična bolezen

Za zdravljenje hipertenzije se pogosto uporabljajo adrenergični blokatorji, njihov učinek temelji na znižanju krvnega tlaka.

S hipertenzijo lahko predpišemo zdravila iz katere koli skupine zaviralcev adrenergike. To je posledica dejstva, da sočasne bolezni in splošno stanje pacienta vplivajo na izbiro zdravila..

Večinoma se uporabljajo hidrofilni adrenergični blokatorji. Lahko so tako selektivni kot neselektivni.

Mnogi bolniki imajo raje selektivne zaviralce adrenergike, vendar niso primerni za vsako vrsto hipertenzije. S previsokim krvnim tlakom, ki se pogosto dvigne, ne dajo želenega rezultata.

Kontraindikacije

Stranski učinek je veliko manj izrazit od jemanja selektivnih zaviralcev adrenergike, vendar imajo celo kontraindikacije. Pogoste vključujejo periferne motnje krvnega obtoka (pri zdravljenju s temi zdravili se stanje poslabša):

  • diabetes mellitus tipa 1;
  • blokada tipa AV;
  • astma bronhialnega tipa;
  • nizek krvni tlak (klinično pomemben);
  • kronična obstruktivna pljučna bolezen;
  • ateroskleroza v posodah spodnjih okončin.

Če obstajajo kontraindikacije, je treba izbrati zdravilo iz druge skupine. Nadomestno možnost lahko izberemo le v povezavi z zdravnikom.

Seznam drog

Veliko ljudi zanima, katera zdravila spadajo v skupino zaviralcev beta. Beta blokatorji vključujejo tablete, ki blokirajo adrenalinske receptorje..

Najbolj učinkovita so selektivna zdravila in skorajda nimajo stranskih učinkov. V tem primeru vključujejo Bisoprolol, Propranolol. "Bisoprolol", "Carvedilol", "Propranolol" so neselektivna zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju številnih bolezni srca in ožilja. Vsi bolniki zlahka prenašajo ta zdravila, če pa je terapevtski odmerek presežen, se lahko pojavijo neželeni učinki.

"Nebivolol" je srčno selektivno zdravilo, pogosto se uporablja za zdravljenje koronarne arterije. Pri jemanju zdravil iz te skupine je treba dosledno upoštevati odmerjanje, ki ga je predpisal zdravnik.

Samo specialist lahko predpiše bolnikom takšna zdravila po izvedbi vseh potrebnih diagnostičnih postopkov!

Značilnosti recepcije

Adrenoreceptorji se uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije, koronarne bolezni srca, srčnega popuščanja in drugih bolezni srca in ožilja. Za učinkovitost terapije je zelo pomembno upoštevati določen odmerek, ki je za vsakega pacienta individualen.

V povprečju zdravila v tej skupini začnejo jemati 5 mg na dan, po potrebi postopoma povečujejo odmerek. Med napadom je odmerek lahko še za 5 mg večji, vendar se je priporočljivo izogniti prevelikemu odmerjanju.

Zaviralci adrenergike se lahko uporabljajo ne le kot dolgotrajna terapija, ampak tudi za enkratno lajšanje simptomov napada. V tem primeru vzemite 1 tableto.

Drugo tableto lahko vzamete po 20-30 minutah in nato, ko se napad ne ustavi. Če to ne prinese ustreznega rezultata, morate nemudoma poklicati rešilca.

ugotovitve

Če želite preprečiti umik, če žensko jemljete dlje časa, je potrebno vnos dokončno postopoma postopoma zmanjševati. Adrenoreceptorji zmanjšajo tveganje za ponavljajoči se miokardni infarkt, zato jih je treba jemati redno, v skladu z vsemi priporočili zdravnika.

Pri zdravljenju srčno-žilnih bolezni z uporabo zaviralcev adrenergike je zelo pomembno upoštevati stopnjo in vrsto patologije. Od tega je odvisen adrenoblokator, katere skupine je treba sprejeti..

Šele po postavitvi natančne diagnoze lahko izberete kompleksno zdravljenje, ki bo vključevalo zaviralce adrenergike. Praviloma terapija traja precej dolgo..

Farmakološka skupina - Beta-blokatorji

Pripravki podskupin so izključeni. Omogoči

Priprave

Zdravilna učinkovinaTrgovska imena
Podatki niso na voljoNormogaucon ®
Atenolol * (Atenololum)Atenobene
Atenova
Atenol
Atenolan ®
Atenolol
Atenolol Belupo
Atenolol Nycomed
Atenolol STADA
Atenolol Agio
Atenolol-AKOS
Atenolol-Acre ®
Atenolol-ratiopharm
Atenolol Teva
Atenolol-UBF
Atenolol-FPO
Atenolol tablete
Atenosan ®
Betacard ®
Velorin 100
Vero-Atenolol
Ormidol
Prinorm
Sinar
Tenormin
Acebutolol * (Acebutololum)Acecor
Sektralni
Betaxolol * (Betaxololum)Betak
Betaksolol
Betaxolol Welfarm
Betaxolol Optic
Betaksolol-SOLOpharm
Betaksolol-SOLOpharm UD
Betaksolol hidroklorid
Betalmick EU
Betoptik ®
Betoptik ® C
Betoftan
Xonef ®
Xonef ® BK
Lokren ®
Optibetol ®
Bisoprolol * (Bisoprololum)Aritel ®
Aritel ® Cor
Bidop ®
Bidop ® Cor
Biol ®
Biprol
Bisogamma ®
Biscard
Bisomor
Bisoprolol
BISOPROLOL AVEKSIM
Bisoprolol alkaloid
Bisoprolol Wellpharm
Bisoprolol Canon
Bisoprolol-OBL
Bisoprolol-Akrikhin
Bisoprolol-LEXVM ®
Bisoprolol-Lugal
Bisoprolol prana
Bisoprolol ratiopharm
Bisoprolol-SZ
Bisoprolol-teva
Bisoprolol hemifumarat
Bisoprolol fumarat
Bisoprolol Fumarate-Pharmaplant
Concor ®
Concor ® Cor
Corbis
Kordinorm
Cordinorm cor
Koronalno
Niperten ®
Tyrez ®
Bopindolol * (Bopindololum)Sandonorm
Metipranolol * (Metipranololum)Trimepranol
Metoprolol * (Metoprololum)Betalok ®
Betalok ® ZOK
Vazokardin
Corvitol ® 100
Corvitol ® 50
Metozok ®
Metocard ®
Metocor Adifarm
Metolol
Metoprolol
Metoprolol Wellpharm
Metoprolol Zentiva
Metoprolol Organics
Metoprolol Retard-Akrikhin
Metoprolol-obl
Metoprolol-Akrikhin
Metoprolol-Acre ®
Metoprolol Krka
Metoprolol-ratiopharm
Metoprolol-teva
Metoprolol sukcinat
Metoprolol tartrat
Serdol
Egilok ®
Egilok ® Retard
Egilok ® C
Emzok
Nadolol * (Nadololum)Korgard 80
Korgard ™
Nebivolol * (Nebivololum)Bivotens
Binelol ®
Nebivator ®
Nebivolol
Nebivolol Canon
Nebivolol Sandoz ®
Nebivolol-VERTEX
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Nebivolol-SZ
Nebivolol-Teva
Nebivolol hidroklorid
Nebikor Adifarm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Nebilong
Nevotenci
Od nebes
Oxprenolol * (Oxprenololum)Trasicor ®
Pindolol * (Pindololum)Wisken ®
Propranolol * (Propranololum)Anaprilin
Anaprilin Medisorb
Obnova Anaprilina
Raztopina Anaprilina 1% (kapljice za oči)
Anaprilin tablete
Vero-Anaprilin
Hemangiol ®
Inderal
Inderal LA
Obzidan ®
Propranobene
Propranolol
Propranolol Nycomed
Propranolol hidroklorid
Sotalol * (Sotalolum)Darob
SOTAHEXAL
Sotalex ®
Sotalol
SOTALOL AVEKSIM
Sotalol Canon
Sotalol hidroklorid
Talinolol * (Talinololum)Kordanum
Timolol * (Timololum)Arutimol
Glaumol
Glautam
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Kusimolol
Niolol
Okamed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Oftan ® Timolol
Oftensin ®
Rotima
TIMO HEXAL
Timolol
Timolol buffus
Timolol-AKOS
Timolol-Betalek
Timolol-DIA
Timolol-LENS ®
Timolol-MEZ
Timolol-PIC ®
Timolol-SOLOpharm
Timolol-SOLOpharm UD
Timolol-Teva
Timolol maleat
Timolollong ®
Timoptik
Timoptično skladišče
Celiprolol * (Celiprololum)Celiprol
Esatenolol * (Esatenololum)Estecor
Esmolol * (Esmololum)Breviblock ®
Brevicard

Uradna spletna stran podjetja RLS ®. Domača enciklopedija zdravil in farmacevtskega asortimana blaga ruskega interneta. Katalog zdravil Rlsnet.ru uporabnikom omogoča dostop do navodil, cen in opisov zdravil, prehranskih dopolnil, medicinskih pripomočkov, medicinskih pripomočkov in drugih izdelkov. Farmakološki vodič vključuje informacije o sestavi in ​​obliki sproščanja, farmakološkem delovanju, indikacijah za uporabo, kontraindikacijah, stranskih učinkih, medsebojnih učinkih zdravil, načinu uporabe zdravil, farmacevtskih podjetjih. Katalog zdravil vsebuje cene zdravil in farmacevtskih izdelkov v Moskvi in ​​drugih ruskih mestih.

Prepovedano je prenašati, kopirati, razširjati informacije brez dovoljenja LLC RLS-Patent.
Pri navajanju informativnega gradiva, objavljenega na straneh spletnega mesta www.rlsnet.ru, je potrebna povezava do vira informacij.

Veliko več zanimivih stvari

© REGISTRACIJA ZDRAVIL RUSIJE ® RLS ®, 2000-2020.

Vse pravice pridržane.

Komercialna uporaba materialov ni dovoljena..

Informacije so namenjene medicinskim strokovnjakom..

Blokatorji adrenergike: delovanje, značilnosti uporabe

Skupina adrenergičnih zaviralcev vključuje zdravila, ki lahko blokirajo živčne impulze, odgovorne za reakcijo na adrenalin in norepinefrin. Ta sredstva se uporabljajo za zdravljenje patologij srca in krvnih žil..

Večino bolnikov z ustreznimi patologijami zanima, kaj je to - zaviralci adrenergike, kdaj se uporabljajo, kakšne neželene učinke lahko povzročijo. O tem bomo razpravljali pozneje..

Razvrstitev

Stene posod imajo 4 vrste receptorjev: α-1, α-2, β-1, β-2. Skladno s tem se v klinični praksi uporabljajo alfa in beta blokatorji. Njihovo delovanje je usmerjeno v blokiranje določene vrste receptorjev. Blokatorji A-β onemogočajo vse receptorje za adrenalin in norepinefrin.

Tablete vsake skupine so dveh vrst: selektivne blokirajo samo eno vrsto receptorjev, neselektivne pa prekinejo povezavo z vsemi njimi..

V tej skupini je določena klasifikacija zdravil..

  • zaviralci α-1;
  • α-2;
  • α-1 in α-2.

Akcijske funkcije

Ko adrenalin ali norepinefrin vstopi v krvni obtok, adrenoreceptorji reagirajo na te snovi. V odgovor se v telesu razvijejo naslednji procesi:

  • lumen posod se zoži;
  • kontrakcije miokarda postanejo pogostejše;
  • krvni tlak naraste;
  • raven glikemije se poveča;
  • povečan bronhialni lumen.

S patologijami srca in ožilja so ti učinki nevarni za zdravje in življenje ljudi. Zato je za zaustavitev takšnih pojavov potrebno jemati zdravila, ki blokirajo sproščanje nadledvičnih hormonov v kri.

Zaviralci adrenergike imajo nasprotni mehanizem delovanja. Vzorec zaviralcev alfa in beta se razlikuje glede na to, kateri tip receptorja je blokiran. Za različne patologije so predpisani adrenoblokatorji določene vrste, njihovo nadomeščanje pa je kategorično nesprejemljivo.

Učinek zaviralcev alfa

Razširijo periferne in notranje žile. To vam omogoča, da povečate pretok krvi, izboljšate mikrocirkulacijo tkiv. Človek zniža krvni tlak, kar lahko dosežemo brez povečanja pulza.

Ta sredstva bistveno zmanjšajo obremenitev srca z zmanjšanjem količine venske krvi, ki vstopi v atrij..

Drugi učinki blokatorjev:

  • znižanje trigliceridov in slabega holesterola;
  • zvišanje ravni "koristnega" holesterola;
  • aktiviranje občutljivosti na inzulin za celice;
  • izboljšan vnos glukoze;
  • zmanjšanje intenzivnosti znakov vnetnih pojavov v urinskem in reproduktivnem sistemu.

Blokatorji alfa-2 zožijo krvne žile in povečajo arterijski tlak. V kardiologiji se praktično ne uporabljajo..

Delovanje zaviralcev beta

Razlika med selektivnimi zaviralci β-1 je, da pozitivno vplivajo na funkcionalnost srca. Njihova uporaba omogoča doseganje naslednjih učinkov:

  • zmanjšana aktivnost voznika srčnega utripa in odprava aritmije;
  • zmanjšanje srčnega utripa;
  • uravnavanje miokardne ekscitabilnosti glede na povečan čustveni stres;
  • zmanjšana potreba po kisiku v srčnih mišicah;
  • znižanje krvnega tlaka;
  • lajšanje napada angine pektoris;
  • zmanjšan srčni stres med srčno insuficienco;
  • zmanjšanje glikemije.

Neselektivna zdravila zaviralcev β imajo naslednje učinke:

  • preprečevanje oprijema krvnih elementov;
  • povečano krčenje gladkih mišic;
  • sprostitev sfinktra mehurja;
  • povečan ton bronhijev;
  • znižanje intraokularnega tlaka;
  • zmanjšana verjetnost akutnega srčnega infarkta.

Blokatorji beta beta

Ta zdravila znižujejo krvni tlak in v očeh. Prispevajte k normalizaciji trigliceridov, LDL. Dajo opazen hipotenziven učinek brez motenega pretoka krvi v ledvicah..

Sprejem teh sredstev izboljšuje mehanizem prilagajanja srca na fizični in živčni stres. To vam omogoča, da normalizirate ritem njegovih kontrakcij, olajšate stanje bolnika s srčnimi napakami.

Ko je indicirano zdravljenje z zdravili

Alfa-blokatorji so predpisani v takih primerih:

  • arterijska hipertenzija;
  • povečanje srčne mišice;
  • povečana prostata pri moških.

Indikacije za uporabo zaviralcev α-1 in 2:

  • motnje trofičnih mehkih tkiv različnega izvora;
  • huda ateroskleroza;
  • diabetične motnje perifernega obtočilnega sistema;
  • endarteritis;
  • akrocijanoza;
  • migrena;
  • stanje po kapi;
  • zmanjšanje intelektualne aktivnosti;
  • motnje vestibularnega aparata;
  • nevrogenost mehurja;
  • vnetje prostate.

Alfa-blokatorji so predpisani za erektilno disfunkcijo pri moških.

Pri zdravljenju bolezni, kot so: zelo selektivni β-blokatorji

  • Ishemična bolezen srca;
  • arterijska hipertenzija;
  • hipertrofična kardiomiopatija;
  • aritmije;
  • migrena;
  • okvare mitralne zaklopke;
  • srčni infarkt;
  • z VSD (s hipertenzivno vrsto nevrocirkulacijske distonije);
  • motorično vznemirjenje ob jemanju antipsihotikov;
  • povečana aktivnost ščitnice (kompleksno zdravljenje).

Neselektivni zaviralci beta se uporabljajo za:

  • arterijska hipertenzija;
  • povečanje levega prekata;
  • angina z napetostjo;
  • disfunkcija mitralne zaklopke;
  • povečan srčni utrip;
  • glavkom
  • Manjši sindrom - redka živčno genetska bolezen, pri kateri opazimo tremor mišic rok;
  • za preprečevanje krvavitev med porodom in operacij na ženskih spolnih organih.

Na koncu so za uporabo pri takih boleznih navedeni zaviralci α-β:

  • s hipertenzijo (tudi za preprečevanje razvoja hipertenzivne krize);
  • glavkom z odprtim kotom;
  • stabilna angina pektoris;
  • aritmije;
  • srčne napake;
  • odpoved srca.

Uporaba za patologije kardiovaskularnega sistema

Pri zdravljenju teh bolezni vodilno mesto zasedajo β-blokatorji..

Najbolj selektivna sta bisoprolol in nebivolol. Blokiranje adrenergičnih receptorjev pomaga zmanjšati stopnjo kontraktilnosti srčne mišice, upočasniti hitrost živčnega impulza.

Uporaba sodobnih zaviralcev beta daje takšne pozitivne učinke:

  • zmanjšan srčni utrip;
  • izboljšana presnova miokarda;
  • normalizacija vaskularnega sistema;
  • izboljšanje delovanja levega prekata, povečanje izmetne frakcije;
  • normalizacija ritma srčnih kontrakcij;
  • padec krvnega tlaka;
  • nižje tveganje za agregacijo trombocitov.

Stranski učinki

Seznam neželenih učinkov je odvisen od zdravil..

Blokatorji A1 lahko izzovejo:

  • oteklina
  • oster padec krvnega tlaka zaradi izrazitega hipotenzivnega učinka;
  • aritmija;
  • smrkav nos
  • zmanjšan libido;
  • enureza;
  • bolečine med erekcijo.
  • zvišanje tlaka;
  • tesnoba, razdražljivost, povečana razdražljivost;
  • mišični tremor;
  • motnje uriniranja.

Neselektivna zdravila v tej skupini lahko povzročijo:

  • motnja apetita;
  • motnje spanja;
  • prekomerno potenje;
  • občutek mraza v okončinah;
  • občutek toplote v telesu;
  • hiperacidnost želodčnega soka.

Selektivni zaviralci beta lahko povzročijo:

  • splošna šibkost;
  • upočasnitev živčnih in duševnih reakcij;
  • huda zaspanost in depresija;
  • zmanjšana ostrina vida in motnja zaznavanja okusa;
  • otrplost stopal;
  • padec srčnega utripa;
  • dispeptični pojavi;
  • aritmični pojavi.

Neselektivni β-blokatorji lahko pokažejo takšne neželene učinke:

  • motnje vida drugačne narave: »megla« v očeh, občutek tujčevega telesa v njih, povečano izločanje solz, diplopija (»dvojni vid« v vidnem polju);
  • rinitis;
  • kašelj;
  • zadušitev;
  • izrazit padec tlaka;
  • sinkopa;
  • erektilna disfunkcija pri moških;
  • vnetje sluznice debelega črevesa;
  • hiperkalemija
  • zvišani trigliceridi in urati.

Jemanje zaviralcev alfa-beta lahko pri bolniku povzroči naslednje neželene učinke:

  • trombocitopenija in levkopenija;
  • ostra kršitev prevodnosti impulzov, ki izhajajo iz srca;
  • disfunkcija periferne cirkulacije;
  • hematurija;
  • hiperglikemija;
  • hiperholesterolemija in hiperbilirubinemija.

Seznam drog

Selektivni (α-1) adrenergični zaviralci vključujejo:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • Doksazosin;
  • Alfuzosin.

Neselektivni (zaviralci α1-2):

  • Sermion;
  • Redergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
  • Piroksan;
  • Dibazin.

Najbolj znan predstavnik zaviralcev α-2 je Yohimbine..

Seznam zdravil skupine za blokiranje adrenergičnih receptorjev β-1:

  • Atenol (Tenolol);
  • Lokren;
  • Bisoprolol;
  • Breviblok;
  • Celiprol;
  • Kordanum.

Neselektivni β-zaviralci vključujejo:

  • Sandonorm
  • Betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, Krpe, Propral);
  • Timolol (Arutimol);
  • Sloutrazikor.

Nova generacija zdravil

Nova generacija zaviralcev adrenergike ima veliko prednosti pred „starimi“ zdravili. Plus je, da jih jemljemo enkrat dnevno. Zdravila najnovejše generacije povzročajo veliko manj stranskih učinkov.

Ta zdravila vključujejo Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Ta zdravila imajo dodatne vazodilatacijske lastnosti..

Značilnosti recepcije

Pred začetkom zdravljenja mora bolnik zdravnika obvestiti o prisotnosti bolezni, ki so lahko podlaga za ukinitev zaviralcev adrenergike.

Zdravila iz te skupine se jemljejo med obroki ali po njem. To zmanjšuje možni negativni učinek zdravil na telo. Trajanje sprejema, režim odmerjanja in druge nianse določi zdravnik.

Med sprejemom je potrebno nenehno preverjati srčni utrip. Če se ta indikator opazno zmanjša, je treba odmerjanje spremeniti. Ne morete prenehati jemati zdravila sami, začnite uporabljati druga zdravila.

Kontraindikacije

Ta sredstva je strogo prepovedana za uporabo pri takih patologijah in pogojih, kot so:

  1. Nosečnost in obdobje dojenja.
  2. Alergijska reakcija na komponento zdravila.
  3. Hude motnje delovanja jeter in ledvic.
  4. Znižanje tlaka (hipotenzija).
  5. Bradikardija - zmanjšanje srčnega utripa.
  6. Napake srca.

Z izredno previdnostjo je treba jemati adrenoblokatorje za ljudi, ki trpijo za sladkorno boleznijo. Med terapevtskim tečajem morate nenehno spremljati raven glukoze v krvi.

Pri astmi mora zdravnik izbrati druga zdravila. Nekateri adrenoblokatorji so zelo nevarni za pacienta zaradi prisotnosti kontraindikacij.

Blokatorji adrenergetike so izbira med zdravljenjem številnih bolezni. Da bodo imeli potreben učinek, jih je treba jemati natančno po shemi, ki jo je določil zdravnik. Če tega pravila ne upoštevamo, je možno močno poslabšanje zdravstvenega stanja..

Pomembno Je, Da Se Zavedajo Vaskulitis