3. blokatorji beta blokatorjev pri zdravljenju bolezni srca in ožilja

Nemogoče si je predstavljati moderno kardiologijo brez zdravil skupine zaviralcev beta, od katerih je trenutno znanih več kot 30 izdelkov.

Nemogoče si je predstavljati sodobno kardiologijo brez zdravil iz skupine beta-adrenoblokatorjev, od katerih je trenutno znanih več kot 30 izdelkov. Potreba po vključevanju beta blokatorjev pri zdravljenju bolezni srca in ožilja (CVD) je očitna: v zadnjih 50 letih kardiološke klinične prakse so zaviralci beta zavzeli močan položaj pri preprečevanju zapletov in v farmakoterapiji arterijske hipertenzije (AH), koronarne bolezni srca in kardioloških bolezni srčno popuščanje (CHF), metabolični sindrom (MS), pa tudi nekatere oblike tahiaritmije. Tradicionalno se v nezapletenih primerih zdravljenje z zdravljenjem hipertenzije začne z zaviralci beta in diuretiki, ki zmanjšujejo tveganje za miokardni infarkt (MI), možgansko-žilno nesrečo in nenadno kardiogeno smrt.

Koncept posredovanega delovanja zdravil prek tkivnih receptorjev različnih organov je leta 1905 predlagal N.?Langly, leta 1906 pa ga je H.?Dale potrdil v praksi.

V 90. letih so ugotovili, da so beta adrenergični receptorji razdeljeni na tri podtipe:

Sposobnost blokiranja učinka mediatorjev na miokardne beta1-adrenergične receptorje in oslabitev učinka kateholaminov na kardiomiocitno membransko adenlat ciklazo ob zmanjšanju tvorbe cikličnega adenozin monofosfata (cAMP) določata glavne kardioterapevtske učinke zaviralcev beta.

Proti ishemični učinek zaviralcev beta je razložen z zmanjšanjem potrebe miokardnega kisika zaradi zmanjšanja srčnega utripa in srčnega utripa, ki se pojavi, ko so miokardni zaviralci beta blokirani.

Beta-blokatorji hkrati zagotavljajo izboljšano perfuzijo miokarda z zmanjšanjem končnega diastoličnega tlaka v levem prekatu (LV) in zvišanjem tlačnega gradienta, ki določa koronarno perfuzijo med diastolo, katere trajanje se poveča kot posledica zmanjšanja srčnega ritma.

Antiaritmični učinek zaviralcev beta, ki temelji na njihovi sposobnosti zmanjšanja adrenergičnega učinka na srce, vodi do:

Beta-blokatorji zvišajo prag za ventrikularno fibrilacijo pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom in jih je mogoče obravnavati kot sredstvo za preprečevanje smrtnih aritmij v akutnem obdobju miokardnega infarkta.

Antihipertenzivni učinek zaviralcev beta je posledica:

Priprave iz skupine zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta se razlikujejo po prisotnosti ali odsotnosti kardioselektivnosti, notranji simpatični aktivnosti, stabilizaciji membrane, vazodilatacijskih lastnostih, topnosti v lipidih in vodi, učinku na agregacijo trombocitov in tudi o trajanju delovanja.

Učinek na beta2-adrenergične receptorje določa pomemben del neželenih učinkov in kontraindikacij za njihovo uporabo (bronhospazem, zoženje perifernih žil). Značilnost kardioselektivnih zaviralcev beta v primerjavi z neselektivnimi je velika afiniteta za beta1-receptorje srca kot za beta2-adrenergične receptorje. Zato imajo ta zdravila pri uporabi v majhnih in srednjih odmerkih manj izrazit učinek na gladke mišice bronhijev in perifernih arterij. Upoštevati je treba, da stopnja kardioselektivnosti pri različnih zdravilih ni enaka. Indeks ci / beta1 do ci / beta2, ki označuje stopnjo kardioselektivnosti, je 1,8: 1 za neselektivni propranolol, 1:35 za atenolol in betaksolol, 1:20 za metoprolol, 1:75 za bisoprolol (Bisogamma). Vendar je treba vedeti, da je selektivnost odvisna od odmerka, saj se s povečevanjem odmerka zdravila zmanjšuje (slika 1).

Trenutno kliniki ločijo tri generacije zdravil z učinkom blokade beta..

I generacija - neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta1 in beta2 (propranolol, nadolol), ki imajo poleg negativnih tujih, krono- in dromotropnih učinkov sposobnost povečanja tonusa gladkih mišic bronhijev, žilne stene, miometrija, kar znatno omejuje njihovo uporabo v klinični praksi.

II generacija - kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta1 (metoprolol, bisoprolol) imajo zaradi visoke selektivnosti za receptorje miokarda beta1 za boljšo prenašanje z dolgotrajno uporabo in prepričljivo dokazno bazo za dolgoročno napoved življenja pri zdravljenju hipertenzije, koronarne bolezni srca in CHF.

Sredi osemdesetih let so se na svetovnem farmacevtskem trgu pojavili blokatorji beta generacije III generacije z nizko selektivnostjo za adrenergične receptorje beta1,2, vendar s kombinirano blokado alfa-adrenergičnih receptorjev.

Zdravila 3. generacije - celiprolol, bucindolol, karvedilol (njegov generični kolega z blagovno znamko Carvedigamma®) imajo dodatne vazodilatacijske lastnosti zaradi blokade alfa-adrenergičnih receptorjev, brez notranjega simpatomimetičnega delovanja.

V letih 1982-1983 so se v znanstveni medicinski literaturi pojavila prva poročila o kliničnih izkušnjah karvedilola pri zdravljenju KVB..

Številni avtorji so razkrili zaščitni učinek beta blokatorjev generacije III na celične membrane. Prvič, to je posledica zaviranja procesov membrane lipidne peroksidacije (LPO) in antioksidativnega učinka beta blokatorjev, in drugič, zmanjšanja učinka kateholaminov na beta receptorje. Nekateri avtorji pripisujejo membranskemu stabilizatornemu učinku beta blokatorjev spremembo prevodnosti natrija skozi njih in zaviranje lipidne peroksidacije..

Te dodatne lastnosti širijo možnosti uporabe teh zdravil, saj nevtralizirajo negativni učinek na kontraktilnost miokarda, presnovo ogljikovih hidratov in lipidov, značilen za prvi dve generaciji, hkrati pa zagotavljajo izboljšano perfuzijo tkiv, pozitiven učinek na hemostazo in raven oksidativnih procesov v telesu.

Karvedilol se metabolizira v jetrih (glukuronidacija in sulfacija) z uporabo encimskega sistema citokroma P450 z uporabo družine encimov CYP2D6 in CYP2C9. Antioksidativni učinek karvedilola in njegovih presnovkov je posledica prisotnosti skupine molekul karbazola (slika 2).

Presnovki karvedilola - SB 211475, SB 209995 zavirajo LPO 40–100 krat aktivneje kot samo zdravilo, vitamin E - približno 1000 krat.

Uporaba karvedilola (Carvedigamma®) pri zdravljenju IHD

Glede na rezultate številnih končanih večcentričnih študij imajo zaviralci beta izrazit antiishemični učinek. Treba je opozoriti, da je anti-ishemično delovanje zaviralcev beta primerljivo z aktivnostjo antagonistov kalcija in nitratov, vendar za razliko od teh skupin, zaviralci beta ne le izboljšajo kakovost, ampak tudi povečajo življenjsko dobo bolnikov s koronarno boleznijo. Glede na rezultate metaanalize 27 večcentričnih raziskav, v katerih je sodelovalo več kot 27 tisoč ljudi, selektivni zaviralci beta brez notranje simpatomimetične aktivnosti pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom zmanjšajo tveganje za ponovno MI in smrtnost zaradi srčnega infarkta za 20% [1].

Vendar pa ne samo selektivni zaviralci beta pozitivno vplivajo na naravo poteka in prognozo pri bolnikih s koronarno boleznijo. Izkazalo se je, da je neselektivni zaviralec beta beta karvedilol tudi zelo učinkovit pri bolnikih s stabilno angino pektoris. Visoka protiishemična učinkovitost tega zdravila je posledica prisotnosti dodatne aktivnosti, ki blokira alfa1, kar prispeva k dilataciji koronarnih žil in kolateralov poststenotične regije, kar pomeni izboljšano perfuzijo miokarda. Poleg tega ima karvedilol dokazan antioksidativni učinek, povezan z zajemom prostih radikalov, ki se sproščajo v obdobju ishemije, kar določa njegov dodaten kardioprotektivni učinek. Karvedilol obenem blokira apoptozo (programirana smrt) kardiomiocitov v ishemični coni, hkrati pa ohranja volumen delujočega miokarda. Kot je razvidno, ima metabolit karvedilola (BM 910228) slabši učinek, ki blokira beta, vendar je aktivni antioksidant, ki blokira lipidno peroksidacijo in "lovi" OH-aktivne proste radikale. Ta derivat ohranja inotropni odziv kardiomiocitov na Ca ++, katerega znotrajcelična koncentracija v kardiomiocitu uravnava Ca ++, sarkoplazemsko črpalko retikuluma. Zato je karvedilol učinkovitejši pri zdravljenju miokardne ishemije z zaviranjem škodljivega učinka prostih radikalov na lipidih membran podceličnih struktur kardiomiocitov [2].

Zaradi svojih edinstvenih farmakoloških lastnosti lahko karvedilol preseže tradicionalne beta1-selektivne adrenergične blokatorje v smislu izboljšanja perfuzije miokarda in pomaga vzdrževati sistolično delovanje pri bolnikih s koronarno boleznijo. Kot kažeta Das Gupta in sod., Pri bolnikih z disfunkcijo LV in srčnim popuščanjem, ki so se razvili kot posledica koronarne bolezni, je monoterapija s carvedilolom znižala polnilni tlak in povečala frakcijo izmetov LV ter izboljšala hemodinamične parametre, ne da bi jih spremljal razvoj bradikardije [3].

Glede na rezultate kliničnih študij pri bolnikih s kronično stabilno angino pektoris karvedilol zmanjša srčni utrip v mirovanju in med fizičnim naporom, v mirovanju pa tudi poveča PV. Primerjalna študija karvedilola in verapamila, v kateri je sodelovalo 313 bolnikov, je pokazala, da karvedilol v primerjavi z verapamilom v večji meri zmanjšuje srčni utrip, sistolični krvni tlak in produkt srčnega utripa 'krvni tlak z največjo dopustno fizično aktivnostjo. Poleg tega ima karvedilol ugodnejši tolerančni profil [4].
Pomembno je, da se zdi, da je karvedilol pri zdravljenju angine pektoris bolj učinkovit kot običajni zaviralci beta1. Tako so v trimesečni randomizirani večcentrični dvojno slepi študiji karvedilol neposredno primerjali z metoprololom pri 364 bolnikih s stabilno kronično angino pektoris. Vzeli so karvedilol 25–50 mg dvakrat na dan ali metoprolol 50–100 mg dvakrat na dan [5]. Medtem ko sta obe zdravili pokazali dobre antianginalne in anti-ishemične učinke, je karvedilol med vadbo bolj pomembno podaljšal čas do depresije segmenta ST za 1 mm kot metoprolol. Toleranca na karvedilol je bila zelo dobra in s povečanjem odmerka karvedilola ni bilo opaznih sprememb v vrstah neželenih učinkov.

Omeniti velja, da karvedilol, ki za razliko od drugih zaviralcev beta nima kardiodepresivnega učinka, izboljšuje kakovost in življenjsko dobo bolnikov z akutnim miokardnim infarktom (CHAPS) [6] in po infarktu ishemične disfunkcije LV (CAPRICORN) [7]. Obetavni podatki so bili dobljeni iz pilotne študije Carvedilol Heart Attack (CHAPS), pilotske študije o vplivu karvedilola na MI. To je bila prva randomizirana študija, ki je primerjala karvedilol s placebom pri 151 bolnikih po akutnem miokardnem infarktu. Zdravljenje smo začeli v 24 urah po pojavu bolečine v prsih, odmerek pa smo povečali na 25 mg dvakrat na dan. Glavni končni točki študije sta bili LV in varnost drog. Bolnike so opazovali 6 mesecev od začetka bolezni. Po podatkih se je incidenca resnih srčnih dogodkov zmanjšala za 49%.

Podatki ultrazvoka za 49 bolnikov z znižanim LVEF so bili pridobljeni med študijo CHAPS.

A. M. Shilov *, doktor medicinskih znanosti, profesor
M. V. Melnik *, doktor medicinskih znanosti, profesor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA jih. I.M.Sechenova, Moskva
** Klinika Moskovskega inštituta za kibernetsko medicino, Moskva

Učinek zaviralcev beta na srce in hipertenzijo - kako deluje

Na voljo je veliko različnih zdravil za zdravljenje srčno-žilnih bolezni, vendar se zaviralci beta štejejo za najučinkovitejša..

v večini primerov se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije, vendar imajo možnost zdravljenja drugih srčnih bolezni. Zelo pomembno je upoštevati individualen pristop k izbiri zdravila, saj ta zdravila niso univerzalna.

Kaj so zaviralci adrenergike

Zaviralci beta so priljubljena zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju srčno-žilnih patologij. Veliko ljudi zanima, kaj je to in kakšno je njihovo splošno načelo delovanja..

Adrenergični zaviralci iz alfa ali beta skupine so usmerjeni v nevtralizacijo adrenalinskih receptorjev srca in ožilja. Z drugimi besedami, te snovi so pripravljene "izklopiti" tiste receptorje, ki se v normalnem stanju odzovejo z določeno reakcijo na norepinefrin in adrenalin..

Zato so lastnosti zaviralcev adrenergike popolnoma nasprotne lastnostim teh hormonov.

Mehanizem delovanja zaviralcev beta

Zaviralec beta izvaja svoj učinek z blokiranjem receptorjev adrenergičnih receptorjev B1 in B2, ki so odgovorni za strukturne in funkcionalne značilnosti in razporeditev v tkivih telesa. V srcu, trebušni slinavki in ledvicah prevladujejo adrenergični receptorji tipa B1.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, katerih mehanizem delovanja temelji na blokiranju nekaterih receptorjev, vežejo adrenergične receptorje B1 in zavirajo delovanje adrenalina in norepinefrina. Blokerji adrenergičnih receptorjev beta 1.2 so odgovorni za:

  1. Zmanjšajte srčni utrip.
  2. Zmanjšanje jakosti srčnih kontrakcij.
  3. Zaviranje prevodnosti (dropropropni učinek).
  4. Avtomatizem kardiovaskularnega sistema (batmotropni učinek).

Ker blokatorji beta blokirajo adrenalinske receptorje, to zmanjšuje potrebo miokarda po kisiku. Zaradi svoje sposobnosti blokiranja imajo ta zdravila antiaritmične lastnosti..

Poleg tega normalizirajo krvni tlak, zato jih pogosto uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije. Blokiranje zaviralcev adrenergičnih receptorjev B2 vpliva na:

  1. Povečan ton gladkih mišic v bronhijih.
  2. Krčenje maternice med nosečnostjo.
  3. Kontraktilno delovanje v celicah prebavil (lahko spremljata slabost in driska).

Vredno je razmisliti, da zdravila, ki jih ponuja skupina, delujejo na presnovo lipidov in ogljikovih hidratov, povečajo sintezo glikogena v jetrih.

Klasifikacija beta blokatorjev

Beta zaviralci, namenjeni zdravljenju hipertenzije in različnih srčnih bolezni, so razvrščeni po naslednjih kazalcih:

  1. Po vrsti izpostavljenosti zaviralcem adrenergike 1,2.
  2. Z zmožnostjo raztapljanja v vodnem mediju in lipidov.
  3. Od generacije zdravil.
  4. S prisotnostjo notranje simpatomimetične aktivnosti.

Selektivnost je pomemben kazalnik pri razvrstitvi zaviralcev beta. Zlasti je sestavljen iz blokiranja samo receptorja tipa B1, medtem ko B2 nima nobenega učinka.

Zdravila s to sposobnostjo imajo veliko manjši seznam neželenih učinkov in kontraindikacij.

Selektivnost pomeni tudi sposobnost izbire, delovanja na receptor na selektiven način. Če jemljete beta zaviralce v velikih odmerkih, lahko to povzroči blokiranje B2 receptorjev, kar bo posledično povzročilo neželene učinke.

Adrenergični zaviralci, o razvrstitvi katerih bomo podrobneje razpravljali v nadaljevanju, so prav tako lahko obdarjeni s sposobnostjo notranjega simpatomimetičnega delovanja, kar znatno zmanjša manifestacije neželenih učinkov.

Ta zdravila niso primerna za vsakogar, saj srčni utrip ostane enak, v določenih okoliščinah pa se lahko, nasprotno, poveča.

Pogosto se zaviralci te vrste uporabljajo kot del kompleksne terapije srčnih bolezni. Vse to je treba upoštevati pri izbiri zdravila..

Kardioselektiv

Beta blokatorji, ki so lahko selektivni, pa tudi neselektivni, se v glavnem med seboj razlikujejo v možnosti selektivnega delovanja na receptorje. Selektivni delujejo na receptorje B1 in B2 receptorje pustijo nedotaknjene. Neselektivna zdravila nimajo te sposobnosti.

Selektivno zaviralce adrenergičnih receptorjev beta 1 deluje večinoma na receptorje tipa B1, vendar se ta učinek pojavi le, če se zdravilo uporablja v odmerkih za namene preprečevanja.

Z večanjem odmerjanja ta značilnost selektivnih zdravil izgine. Celo najbolj selektivno zdravilo v velikih odmerkih začne blokirati oba receptorja.

Selektivni in neselektivni zaviralci so učinkovit način za znižanje krvnega tlaka. S to funkcijo se spopadajo identično, pri selektivnih zdravilih pa so stranski učinki veliko šibkejši.

Ob prisotnosti dodatnih bolezni (zlasti kroničnih) zdravniki dajejo prednost selektivnim zdravilom, saj jih lažje kombiniramo z drugimi zdravili.

Zdravila te skupine vključujejo Metoprolol, Bisoprolol in Atenolol. Strogo je prepovedano predpisovati zdravila iz teh skupin sami, saj lahko samozdravljenje znatno poslabša potek patološkega procesa..

Lipofilni

Razvrstitev blokatorjev te vrste ne temelji na selektivnosti, temveč na njihovi sposobnosti raztapljanja. Blokatorji lipofilnega tipa se raztopijo v mastnem okolju, blokatorji hidrofilnega tipa pa v vodnem.

Od tega je odvisna tudi njihova sposobnost absorpcije v prebavnem traktu. Hidrofilne snovi jetra ne predelajo, zato se izločajo z urinom, njihov videz ostane nespremenjen. Hidrofilni blokatorji imajo daljši učinek, saj ostanejo dlje v telesu.

Blokatorji lipofilnega tipa veliko bolje premagajo oviro med centralnim živčnim sistemom in krvnim obtokom. Prav ta ovira izvaja zaščitne funkcije pred zastrupitvijo in škodljivimi mikroorganizmi.

Številni zdravniki trdijo, da zaviralci lipofilnega tipa večkrat zmanjšajo smrtnost pri bolnikih s koronarno boleznijo. Lahko pa povzročijo neželene učinke iz centralnega živčnega sistema (na primer nespečnost, tesnoba ali depresija).

Hidrofilni

Blokatorji te vrste se raztopijo v mastnem okolju. Jetra jih ne predelajo in se izločajo nekajkrat hitreje kot lipofilni.

Zdravila s simpatomimetičnim delovanjem vključujejo "Atenolol" in "Nadolol". Neželeni učinki pri njihovem dajanju so slabo izraženi, vendar jih pri zdravljenju koronarne bolezni srca praktično ne uporabljamo, saj dajemo prednost močnejšim zdravilom.

Vredno je upoštevati, da so stranski učinki odsotni ali šibko izraženi le, če priporočeni terapevtski odmerek ni presežen. V nasprotnem primeru se lahko neželeni učinki pojavijo precej močno.

Zadnja generacija

Najnovejša generacija zdravil se najbolje spopada z boleznimi srčno-žilnega sistema, medtem ko takšni zaviralci beta redko povzročajo stranske učinke.

Ta zdravila imajo visok indeks selektivnosti, zato veljajo za najvarnejša za telo. Višji kot je indeks selektivnosti, manj bo izraženih stranskih učinkov. Toda jemanje brez recepta zdravnika je prepovedano.

Kateri beta blokator je boljši

Med zdravili iz skupine zaviralcev adrenergičnih zdravil je precej težko izbrati najboljše, saj zdravila te skupine niso univerzalna in se med seboj razlikujejo.

Izbira zdravila je odvisna od vrste in stopnje bolezni, starosti pacienta in njegovega splošnega stanja. Zdravniki izolirajo najnovejšo generacijo zdravil.

Toda tudi ta zdravila so primerna za zdravljenje vseh bolezni. Pravilno izbrati adrenergični blokator je možen šele po pregledu.

Uporaba pri boleznih kardiovaskularnega sistema

Blokatorji adrenergike se uporabljajo predvsem pri zdravljenju različnih bolezni kardiovaskularnega sistema. Univerzalnega režima zdravljenja in trajanja terapije ni.

Z različnimi patologijami se bodo zdravila in režim odmerjanja razlikovali.

Kronično srčno popuščanje

Bolnike s kroničnim srčnim popuščanjem (CHF) pogosto zdravimo z zaviralci adrenergike. Ta zdravila izboljšujejo delovanje celotnega sistema in zmanjšujejo obremenitev srca, poleg tega pa ga ščitijo pred strupenimi učinki. Adrenergični blokatorji odpravljajo aritmični sindrom.

Pri zdravljenju srčnega popuščanja se v glavnem uporabljajo zdravila iz skupine metoprolola in bucindolola, saj povečajo gostoto srčne mišice. Pri zdravljenju z Metoprololom je priporočeni začetni odmerek 5 mg, za Butucindolol - 1,2 mg. Postopno povečuje odmerek.

Bolezni srčnega ritma

Motenje srčnega ritma je potrebno obvezno zdravljenje, zato se za to pogosto uporabljajo adrenoblokatorji. Univerzalno zdravilo v tem primeru je Amiodaron. Zdravilo se lahko uporablja za lajšanje akutnega napada in se lahko nenehno jemlje.

Zdravilo se uporablja za angino pektoris, srčno aritmijo (atrijsko flutter). Pri akutnem napadu srčnega popuščanja je nujno vzeti 1 tableto tega zdravila. Stalni potek uporabe bo pomagal preprečiti nadaljnje napade.

Infarkt miokarda

Adrenergični blokatorji se uporabljajo po miokardnem infarktu in včasih za njegovo preprečevanje. V večini primerov se uporabljajo za zmanjšanje tveganja za drugi srčni infarkt..

Adrenergični blokatorji po miokardnem infarktu pomagajo zmanjšati bolečino in nelagodje. Po srčnem napadu normalizirajo fizično in čustveno stanje pacienta..

Odmerjanje in trajanje zdravljenja izbere zdravnik posebej..

Hipertonična bolezen

Za zdravljenje hipertenzije se pogosto uporabljajo adrenergični blokatorji, njihov učinek temelji na znižanju krvnega tlaka.

S hipertenzijo lahko predpišemo zdravila iz katere koli skupine zaviralcev adrenergike. To je posledica dejstva, da sočasne bolezni in splošno stanje pacienta vplivajo na izbiro zdravila..

Večinoma se uporabljajo hidrofilni adrenergični blokatorji. Lahko so tako selektivni kot neselektivni.

Mnogi bolniki imajo raje selektivne zaviralce adrenergike, vendar niso primerni za vsako vrsto hipertenzije. S previsokim krvnim tlakom, ki se pogosto dvigne, ne dajo želenega rezultata.

Kontraindikacije

Stranski učinek je veliko manj izrazit od jemanja selektivnih zaviralcev adrenergike, vendar imajo celo kontraindikacije. Pogoste vključujejo periferne motnje krvnega obtoka (pri zdravljenju s temi zdravili se stanje poslabša):

  • diabetes mellitus tipa 1;
  • blokada tipa AV;
  • astma bronhialnega tipa;
  • nizek krvni tlak (klinično pomemben);
  • kronična obstruktivna pljučna bolezen;
  • ateroskleroza v posodah spodnjih okončin.

Če obstajajo kontraindikacije, je treba izbrati zdravilo iz druge skupine. Nadomestno možnost lahko izberemo le v povezavi z zdravnikom.

Seznam drog

Veliko ljudi zanima, katera zdravila spadajo v skupino zaviralcev beta. Beta blokatorji vključujejo tablete, ki blokirajo adrenalinske receptorje..

Najbolj učinkovita so selektivna zdravila in skorajda nimajo stranskih učinkov. V tem primeru vključujejo Bisoprolol, Propranolol. "Bisoprolol", "Carvedilol", "Propranolol" so neselektivna zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju številnih bolezni srca in ožilja. Vsi bolniki zlahka prenašajo ta zdravila, če pa je terapevtski odmerek presežen, se lahko pojavijo neželeni učinki.

"Nebivolol" je srčno selektivno zdravilo, pogosto se uporablja za zdravljenje koronarne arterije. Pri jemanju zdravil iz te skupine je treba dosledno upoštevati odmerjanje, ki ga je predpisal zdravnik.

Samo specialist lahko predpiše bolnikom takšna zdravila po izvedbi vseh potrebnih diagnostičnih postopkov!

Značilnosti recepcije

Adrenoreceptorji se uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije, koronarne bolezni srca, srčnega popuščanja in drugih bolezni srca in ožilja. Za učinkovitost terapije je zelo pomembno upoštevati določen odmerek, ki je za vsakega pacienta individualen.

V povprečju zdravila v tej skupini začnejo jemati 5 mg na dan, po potrebi postopoma povečujejo odmerek. Med napadom je odmerek lahko še za 5 mg večji, vendar se je priporočljivo izogniti prevelikemu odmerjanju.

Zaviralci adrenergike se lahko uporabljajo ne le kot dolgotrajna terapija, ampak tudi za enkratno lajšanje simptomov napada. V tem primeru vzemite 1 tableto.

Drugo tableto lahko vzamete po 20-30 minutah in nato, ko se napad ne ustavi. Če to ne prinese ustreznega rezultata, morate nemudoma poklicati rešilca.

ugotovitve

Če želite preprečiti umik, če žensko jemljete dlje časa, je potrebno vnos dokončno postopoma postopoma zmanjševati. Adrenoreceptorji zmanjšajo tveganje za ponavljajoči se miokardni infarkt, zato jih je treba jemati redno, v skladu z vsemi priporočili zdravnika.

Pri zdravljenju srčno-žilnih bolezni z uporabo zaviralcev adrenergike je zelo pomembno upoštevati stopnjo in vrsto patologije. Od tega je odvisen adrenoblokator, katere skupine je treba sprejeti..

Šele po postavitvi natančne diagnoze lahko izberete kompleksno zdravljenje, ki bo vključevalo zaviralce adrenergike. Praviloma terapija traja precej dolgo..

Beta blokatorji Seznam zdravil nove generacije, kaj je, kaj uporabljajo, mehanizem delovanja, razvrstitev, stranski učinki

Zdravila, ki zavirajo učinek adrenalina na adrenalinske receptorje, se imenujejo zaviralci adrenergike. Blokatorji onemogočijo različne vrste receptorjev, na primer tip beta-1 ali beta-2, ki so posplošeni z isto kategorijo zaviralcev beta.

Razvit je bil obsežen seznam zdravil, ki vključuje zaviralce receptorjev, vendar je zdravljenje možno le po pregledu in priporočilih kardiologa.

Imenovanje

Adrenalinski receptorji so pretežno koncentrirani v srčnem tkivu in krvnih kanalih. Te snovi reagirajo na hormone, ki jih proizvaja telo - adrenalin in norepinefrin. Obstajajo 4 znane vrste adrenergičnih receptorjev: alfa-1 in alfa-2, beta-1 ali beta-2 pripadajo drugi sorti.

Beta-blokatorje (seznam zdravil vključuje več vrst) je mogoče uporabiti na naslednji klinični sliki:

  • Odstopanja srčnega sistema in motnje v posodah, pod vplivom katerih opazimo postopno zvišanje krvnega tlaka. To je značilno za primarno stopnjo esencialne arterijske hipertenzije..
  • Kršitev hormonske slike in delovanja ledvic. Posledično se razvije sekundarna oblika obnovitvene hipertenzije. Patologija lahko poteka benigno ali maligno. V slednjem primeru opazimo močna zvišanja krvnega tlaka na kritične ravni, zabeležijo pa se tudi dolga krizna obdobja, kar vodi v uničenje najbolj ranljivih organov.
  • Krizne razmere, ki jih povzročajo različne vrste aritmij. Zdravila lajšajo poslabšanja in ustavijo nadaljnjo ponovitev neželenih epizod..
  • Ishemične bolezni. Zdravila znižujejo raven vnosa hranil in količino kisika srčne mišice. Pred potekom terapije je treba oceniti kontraktilnost miokarda in verjetnost srčnega infarkta..
  • Primarne oblike srčnega popuščanja (kronično srčno popuščanje). Blokiranje komponent zdravil preprečuje akutne napade, kar je značilno za antianginalno delovanje.
  • Blokatorji receptorjev so predpisani kot dodatna sredstva pri zdravljenju feokromocitoma, tumorja, ki se razvije v nadledvični skorji.
  • Zdravila lajšajo simptome odtegnitve alkohola.
  • Stanje se izboljša z migrenami in stratificirano anevrijo aorte.
  • Široko se uporablja pri zdravljenju prostatitisa. Po poteku terapije se normalno izločanje urina normalizira. Zdravila lahko izboljšajo ton mehurja, pomagajo pri zdravljenju adenoma prostate, krepijo šibko mišično tkivo prostate..

Neselektivni zaviralci se uporabljajo v ožji smeri kot selektivne kategorije zdravil. Zaviralci beta in 3. generacije veljajo za najvarnejša, zato se uporabljajo na ravni zaviralcev ACE. Ta pristop omogoča zdravljenje srčnega popuščanja, pa tudi arterijske hipertenzije v kombinaciji s presnovnim sindromom..

Zakon

Ko se adrenergični receptorji prosto porazdelijo, adrenalin ali norepinefrin vstopi v obtočni sistem. Medsebojno delovanje hormonov in adrenoreceptorjev izzove reakcije, med katerimi je povečanje števila srčnih kontrakcij.

Druge manifestacijske reakcije:

  • zoženje prehodnosti krvnega kanala;
  • zvišanje krvnega tlaka (krvni tlak);
  • manifestacija bronhodilatacijskih procesov (razširitev lumena bronhijev);
  • pride do skoka glukoze v krvi (hiperglikemični učinek).

Povečanje števila krčenja srčne mišice se pojavi na biokemični ravni. V ozadju reakcije se razvije sinusna tahikardija, supventrikularna "pogojno" nenevarna aritmija.

Blokatorji adrenergičnih receptorjev beta delujejo kot preklopi na adrenalinske receptorje, kar je nasprotje adrenalina. Beta-blokatorji vseh generacij zavirajo negativne reakcije na biokemični ravni.

Zaviralci beta (seznam zdravil se lahko razlikuje po sestavi zdravilnih učinkovin) povzročajo pozitivne rezultate:

  • pritisk na stene žil se zmanjša, kar olajša krvavitev, kar posredno pomaga zmanjšati pritisk;
  • srčni utrip se zmanjšuje in se približuje normalnemu.
  • opazimo antiaritmični učinek, zlasti pri tistih, ki imajo supraventrikularno tahikardijo;
  • kazalniki glukoze v krvi se zmanjšajo. Beta blokatorji preprečujejo razvoj hipoglikemičnega preventivnega stanja;
  • krvni tlak pada. Reakcija ni vedno zaželena, še posebej, če ima bolnik stalen nizek krvni tlak. V tem primeru zdravila niso predpisana.

Mehanizem delovanja zaviralcev beta

Ob vseh pozitivnih lastnostih zdravil, ki blokirajo receptorje, obstaja pomembna pomanjkljivost - zmanjšanje lumena bronhijev. Zato morajo ljudje z oslabljenim dihalnim sistemom jemati zdravila previdno..

Stranski učinki

Neželeni učinki se lahko pojavijo na različne načine. Eno vrsto zaviralcev beta lahko enostavno prenašamo, drugo pa težko. Zdravila v sestavi z zaviralci beta imajo številne negativne manifestacije. Preden nadaljujete s potekom zdravljenja, se morate posvetovati s kardiologom. Ne morete sami vzeti sredstev.

Najpogostejši neželeni učinki so:

  • Slabost v telesu, zaspanost.
  • Suhe oči.
  • Motnja prostorske orientacije.
  • Tremor spodnjega dela telesa.
  • Vnetje kože, ki se manifestira v obliki srbenja, izpuščaja ali urtikarije.
  • Bronhospazem.
  • Hiperhidroza (povečano znojenje).
  • Kršitev krvi. Odstopanja, določena z laboratorijsko metodo.
  • Srčne motnje (bradikardija, znižan krvni tlak, srčno popuščanje).
  • Glavoboli.
  • Srčni blok.
  • Zastrupitev.
  • Poslabšanje bronhialne astme.

Ni priporočljivo uporabljati zdravil navedene farmacevtske skupine, če obstajajo bolezni - bradikardija, kolaps, AV blok prve stopnje, arterijska bolezen, moteno gibanje impulza iz sinusnega vozla v atrije in ventrikle, patologija ritma sinusnega vozla, dislipidemija.

Zdravila so kontraindicirana za nosečnice, v otroštvu, pa tudi za ljudi z izrazito alergijsko reakcijo na komponento zaviralca. Zdravila lahko znižajo raven sladkorja, zato jih diabetiki zelo previdno uporabljajo. Lahko dolgo moški libido zniža.

Razvrstitev

Blokiranje beta-adrenergičnih zdravil (seznam zdravil različnih sestavkov) lahko razvrstimo v več smeri - kako potekajo farmakokinetični procesi in kako značilni so odzivi telesa na zdravilno učinkovino.

Tipizacija imen se v glavnem dogaja tako, da snov aktivno deluje na srčni sistem in druga področja telesa. Kemična sestava zdravil je raznolika, pomembneje je poudariti zaznavanje receptorjev za komponento. Višji kot je ta kazalnik, manj negativnih posledic se kaže..

Obstajajo zaviralci beta:

  1. Blokatorji adrenalina beta-1 in beta-2. Te snovi so neselektivne vrste..
  2. Blokatorji beta-1 Snovi se imenujejo selektivne ali kardioselektivne..
  3. Blokatorji, ki nevtralizirajo beta in alfa adrenergične receptorje.

Zaviralci beta (seznam zdravil z aktivno snovjo) je predstavljen v tabeli.

Seznam vključuje zdravilno učinkovino (INN), v oklepaju je navedeno trgovsko ime nekaterih zdravil:

Kategorija skupine
Kardioselektiv 1. generacije. Adrenoblockerji beta-1,22. generacija

Kardioselektiv. Blokatorji beta-1

3. generacija

Blokatorji beta beta

Propranolol (Anaprilin)Metoprolol (Egiloc)Karvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)Talinolol (Cordanum)Celiprolol (celipres)
Pindolol (Wisken)Bisoprolol (Concor)Labetalol
PropranololAcebutololNebivolol (Nebivolol-Teva)
Timolol (Glaumol)AtenololBetaksalol
BopindololEsmololKarteolol
OksprenololEsatenololBucindolol
Metipranolol
Sotalol
Penbutamol

Vsaka kategorija zdravil je prav tako razdeljena na 2 vrsti - z učinkovitostjo notranjih receptorjev ali brez nje (simpatično delovanje - ICA). Toda le strokovnjaki razvrstijo zdravila po tem kriteriju, da bi lahko optimalno izbrali zdravilo.

Srčno selektivni blokatorji

Zdravila v tej kategoriji se pogosto uporabljajo. To vključuje prejšnja zdravila, ki lahko povzročijo največ neželenih učinkov. Neselektivne vrste delujejo hkrati na adrenoreceptorje dveh vrst: beta-1 in beta-2.

Srčno tkivo vsebuje receptorje beta-1, zato se zdravila, ki delujejo na njih, imenujejo kardio selektivna. Ostali receptorji so koncentrirani v krvnih žilah, materničnih tkivih, dihalnih poteh (bronhijih) in srčnem sistemu.

To pojasnjuje široko sfero vpliva srčnih selektivnih zdravil, ki vplivajo na vse telesne sisteme. Pomembna zdravila prvega razvoja so Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

Zdravilo je razvito na osnovi zdravilne učinkovine Propranolol in se dodatno uporablja pri zdravljenju srčnih bolezni in sindroma visokega krvnega tlaka. Velik plus zdravila je, da ne zmanjšuje kontraktilne funkcije miokarda.

S pomočjo zdravila lahko hitro ublažite napad aritmije (supraventrikularno), olajšate krizo pri sinusni tahikardiji. Zdravilo ima stranske strani - učinkovina močno zoži krvne žile (angiospazem).

Propranolol je učinkovit pri zdravljenju srčnih motenj. Terapevtski učinek se izraža v zmanjšanju kontraktilnosti in srčnega utripa miokarda, pa tudi v korekciji krvnega tlaka. Toda preveč aktivno zdravilo je nesprejemljivo s kritičnimi padci krvnega tlaka in srčnim popuščanjem v akutni fazi.

Korgard

To zdravilo vsebuje Nadolol, zaradi katerega je dosežen antianginalni in hipotenzivni rezultat. Nadolol se nanaša na blago snov. Blokatorje beta-2 lahko uporabljamo le, če se hipertenzija še ni razvila in je v zgodnji fazi..

Če bolezen že teče, bo orodje malo pomagalo. V osnovi se Nadolol uporablja pri ishemični bolezni srca. Zdravilo spada v stara dogajanja, ni priporočljivo za težave z žilnim sistemom.

Wisken

S pomočjo zdravila je mogoče zdraviti hipertenzijo v ne sproženi fazi (v zgodnjih fazah). Izdelek na osnovi pindolola z blago formulo, rahlo zniža srčni utrip in slabo vpliva na delo miokardne (srčne) mišice.

Redko se uporablja za srčne motnje, lahko povzroči bronhospazem, zato ni priporočljiv za patologije dihalnih poti (astma, KOPB). Podobna možnost je Pindolol, ki vsebuje isto zdravilno učinkovino.

Glaumol

Glaumol je antiglavkomatska snov, razvita na osnovi Timolola. Zdravilo nežno znižuje raven tlaka, zato je primerno pri zdravljenju nekaterih oblik glavkoma. Vendar pa je zdravilo neučinkovito pri zdravljenju kardiovaskularnih nepravilnosti. Zdravilo spada v neselektivno obliko, na voljo je v obliki kapljic.

Kardioselektivni blokatorji

Druga generacija zdravil vključuje zaviralce beta-1. Ta kategorija se odziva na adrenoreceptorje, ki se nahajajo v srcu, kar določa njihovo ozko usmerjeno delovanje..

Zaradi ciljanega blokiranja istoimenskih receptorjev se učinkovitost zdravila le poveča. Blokatorji veljajo za varne, vendar jih ne priporočamo za samozdravljenje, zlasti v kombinaciji z drugimi vrstami..

Pomembni razvoj druge generacije vključuje: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

Zdravilo vsebuje metoprolol, lajša akutna stanja, povezana z nenormalnimi srčnimi ritmi. Pozitiven učinek na patologijo supraventrikularnega tipa. Uporablja se lahko pri skupnem zdravljenju z zdravilom Amiodaron pri zdravljenju motenj srčnega utripa..

Daje hiter rezultat, vendar ga ne priporočamo stalno zaradi močne tolerance in neželenih učinkov. Terapevtski učinek je odvisen tudi od lastnosti telesa in funkcionalnosti telesa.

Kordanum

Zdravilo se imenuje zaviralci beta-1, ki temelji na talinololu. Zdravilo je identično metoprololu, ima enake indikacije. Zmanjša relaps na ozadju akutnega miokardnega infarkta. Učinek se pojavi v 2-4 urah, traja pa do 24 ur..

Concor

To zdravilo vključuje bisoprolol. Dodelite med dolgotrajno sistematično terapijo. Pozitiven učinek se kaže po 12 urah, vendar rezultat ostane dlje časa. Glavne funkcije zdravila Bisoprolol so stabilizacija krvnega tlaka in srčnega utripa, zdravljenje hipertenzije in srčnega popuščanja. Zdravilo ustavi recidive pri aritmiji.

To še zdaleč ni popoln seznam zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta-1. Upoštevajo se najpogostejša zdravila. Nemogoče je izbrati zdravilo glede na razpoložljive indikacije, potrebna je diagnostika, ki prav tako ne zagotavlja idealnega rezultata.

Zadnja generacija

Blokatorji najnovejšega razvoja (3. generacija) dodatno vplivajo na alfa adrenergične receptorje. Te lastnosti omogočajo njihovo široko uporabo. Seznam zdravil najpomembnejših vrst vključuje: Carvedilol, Nebivolol.

3. blokatorji beta generacije vsebujejo dve kategoriji:

  • Nekardioselektivno. Stene krvnih kanalov se sprostijo pod vplivom zaviralcev beta -1 in beta-2-adrenergikov.
  • Kardioselektiv. Razširite žilne kanale s povečanjem količine sproščenega dušikovega oksida. Sposobna je zmanjšati vaskularno blokado, zmanjšati nastanek aterosklerotičnih plakov.

Blokatorji vseh skupin so kratki in dolgi. Ta kazalnik bo odvisen od biokemične sestave zdravila..

Zdravila vključujejo naslednje kategorije:

  1. Amfifilno. Snovi se lahko raztopijo v maščobah in na vodni osnovi. Izločajo ga jetra in ledvice. Sem spadajo: bisoprolol, acebutolol.
  2. Hidrofilni. Topen v vodi, slabo pa se absorbira v jetrih. To vključuje: Atenolol.
  3. Lipofilno kratko delujoče. Dobro se predela v maščobe, jetra hitro absorbirajo. Imajo kratek zdravilni učinek..
  4. Lipofilni blokatorji z dolgim ​​delovanjem.

Obstajajo tudi snovi, ki so zelo kratke. Ti blokatorji se večinoma uporabljajo v obliki kapalic. Kemikalije delujejo v telesu največ 30 minut, nakar se razgradijo v krvi. Zaradi nizke stopnje stranskih učinkov se pogosto uporablja za hipotenzijo in srčno popuščanje. Esmolol sodi med predstavnike te kategorije.

Credex

Zdravilo temelji na karvedilolu. Njegova značilnost je tudi sposobnost nevtralizacije alfa receptorjev. Zdravilo dobro širi krvne žile, uporabljajo se tako pri zdravljenju srčno-žilnega sistema kot pri normalizaciji koronarnega obtoka.

Zmanjša verjetnost srčnega infarkta. Kombinacija različnih vrst zaviralcev v sestavi pomaga odpraviti nevrološke motnje, povezane z uporabo antipsihotikov.

Nebivolol Teva

Beta-1-blokator kardioselektivnega delovanja. Zmanjšuje krvni tlak in srčni utrip, ima antianginalni učinek. Uporablja se za arterijsko hipertenzijo. Pogosto se uporablja v kombinaciji za zdravljenje srčnega popuščanja in profilaktične namene angine pektoris.

Tsenipres

V središču zdravila Celiprolol se nanaša na selektivno obliko. Ima vazodilatacijski učinek, praktično ne povzroča bronhospazma. Celiprolol je primeren za hitro znižanje krvnega tlaka. Uporablja se lahko v daljšem poteku terapije, vpliva na delovanje srčne mišice. Primerno za ljudi vseh starosti..

Zaviralci beta so prejeli dobre ocene pri zdravljenju angine pektoris. Zahvaljujoč njim se pogostost anginalnih napadov zmanjšuje, razvoj akutnih koronarnih motenj se upočasni. Uporaba zaviralcev ACE v kombinaciji z zaviralci in diuretičnimi zdravili pri zdravljenju srčnega popuščanja bistveno podaljša življenjsko dobo.

Blokatorji so na seznamu zdravil, ki so življenjsko pomembne za človeka. Zaviralci beta lahko izboljšajo stanje, vendar nepravilno določanje tečaja terapije okrepi razvoj srčnega popuščanja, povzroči srčni zastoj, vse do smrti.

Avtorica: Semenova Elena

Oblikovanje članka: Vladimir Veliki

Videoposnetki za blokiranje beta

Osnovna farmakologija zaviralcev beta:

Beta blokatorji za hipertenzijo. Kaj je to in kakšna zdravila predpisujejo zdravniki?

Beta-blokatorji - seznam zdravil

V večini mišic, vključno s srcem, pa tudi arterijami, ledvicami, dihalnimi potmi in drugimi tkivi, so prisotni beta adrenergični receptorji. Odgovorni so za akutno in včasih nevarno reakcijo telesa na preobremenjenost in stres (»zadeti ali teči«). Za zmanjšanje njihove aktivnosti v medicini se uporabljajo zaviralci beta - seznam zdravil iz te farmakološke skupine je precej velik, kar vam omogoča, da za vsakega bolnika izberete najprimernejše zdravilo posebej.

Neselektivni zaviralci beta

Obstajata dve vrsti adrenergičnih receptorjev - beta-1 in beta-2. Z blokado prve sorte dosežemo naslednje srčne učinke:

  • zmanjšanje srčnega utripa in moči;
  • znižanje krvnega tlaka;
  • depresija srčne prevodnosti.

Če so beta-2-adrenergični receptorji blokirani, opazimo povečanje perifernega žilnega upora in tonusa:

Zdravila iz podskupine neselektivnih zaviralcev beta ne delujejo selektivno, kar zmanjšuje aktivnost obeh vrst receptorjev.

Naslednja poglavja se nanašajo na obravnavana zdravila:

  • Oksprenolol;
  • Propranolol;
  • Pindolol;
  • Anaprilin;
  • Sotalol;
  • Penbutolol;
  • Nadolol;
  • Timolol;
  • Inderal;
  • Kršen;
  • Bopindolol;
  • Ocupres-E;
  • Sandinorm
  • Levobunolol;
  • Vistagen;
  • Korgard;
  • Obunol;
  • Vistagan;
  • Oksprenolol;
  • Trasikor;
  • Koretal;
  • Wisken;
  • Sotalol;
  • Timolol;
  • Viskaldix;
  • Sotagexal;
  • Okumol;
  • Sotalex;
  • Arutimol;
  • Xalac;
  • Okamed;
  • Fotil in drugi.

Selektivni zaviralci beta

Če zdravilo deluje selektivno in zmanjša funkcionalnost samo adrenergičnih receptorjev beta-1, je selektivno sredstvo. Omeniti velja, da so taka zdravila pri zdravljenju srčno-žilnih patologij bolj prednostna, poleg tega pa povzročajo manj stranskih učinkov..

Seznam zdravil iz skupine kardioselektivnih zaviralcev beta nove generacije:

  • Betacard;
  • Atenolol;
  • Tenolol;
  • Prinorm;
  • Bisoprolol;
  • Tenorski;
  • Haipoten;
  • Biscard;
  • Tenoretično;
  • Bisogamma;
  • Concor;
  • Lokren;
  • Koronalno;
  • Betaksolol;
  • Metoprolol;
  • Betoptik;
  • Corvitol;
  • Vazokardin;
  • Logimax;
  • Egilok;
  • Metokard;
  • Emzok;
  • Ne-vozovnice;
  • Esmolol;
  • Breviblok;
  • Nebivolol;
  • Talinolol;
  • Kordanum;
  • Acebutolol.

Neželeni učinki zaviralcev beta

Negativne učinke pogosto povzročajo neselektivna zdravila. Sem spadajo naslednja patološka stanja:

  • bradikardija;
  • znaki srčnega popuščanja;
  • arterijska hipotenzija;
  • bolečine v predelu prsnega koša;
  • motnje spanja ali nespečnost;
  • Omotičnost
  • oslabljen spomin in sposobnost koncentracije;
  • depresija;
  • vidne in slušne halucinacije;
  • nizka delovna zmogljivost;
  • apatija;
  • glavoboli;
  • slabost;
  • suha usta
  • driska ali zaprtje;
  • bruhanje
  • bolečine v epigastriju in črevesju;
  • zamašenost nosu;
  • bronhospazem;
  • dispneja;
  • oteženo dihanje
  • aplastična anemija;
  • trombocitopenična purpura;
  • tromboza;
  • hipotiroidizem;
  • zmanjšan libido in potenco;
  • ginekomastija;
  • krči v mišicah;
  • artralgija;
  • tremor;
  • miastenija gravis;
  • suha sluznica oči;
  • okvara vida;
  • zmanjšanje količine izločene solzne tekočine;
  • konjunktivitis;
  • srbeča koža;
  • panjev;
  • močno znojenje;
  • občutljivost kože na ultravijolično svetlobo;
  • epidermalna hiperemija;
  • recidivi luskavice;
  • alopecija (reverzibilna);
  • bolečine v hrbtu.

Pogosto po prenehanju jemanja adrenoblokatorjev opazimo "odtegnitveni sindrom" v obliki močnega in stalnega zvišanja krvnega tlaka, povečanja napadov angine.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za jemanje zaviralcev alfa-1:

  • nosečnost;
  • dojenje;
  • stenoza mitralnih ali aortnih zaklopk;
  • hude patologije delovanja jeter;
  • prekomerna občutljivost sestavin zdravila;
  • srčne napake na ozadju zmanjšanega tlaka, ki napolni preddvor;
  • huda odpoved ledvic;
  • ortostatska hipotenzija;
  • srčno popuščanje zaradi srčne tamponade ali konstriktivnega perikarditisa.

Kontraindikacije za jemanje zaviralcev alfa-1,2:

  • arterijska hipotenzija;
  • akutna krvavitev;
  • dojenje;
  • nosečnost;
  • miokardni infarkt, ki se je zgodil pred manj kot tremi meseci;
  • bradikardija;
  • prekomerna občutljivost sestavin zdravila;
  • organske srčne lezije;
  • huda periferna vaskularna ateroskleroza.
  • prekomerna občutljivost sestavin zdravila;
  • hude patologije delovanja ledvic ali jeter;
  • skoki krvnega tlaka;
  • nenadzorovana hipertenzija ali hipotenzija.

Splošne kontraindikacije za jemanje neselektivnih in selektivnih zaviralcev beta:

  • prekomerna občutljivost sestavin zdravila;
  • kardiogeni šok;
  • sinoatrični blok;
  • šibko sinusno vozlišče;
  • hipotenzija (krvni tlak nižji od 100 mm);
  • akutno srčno popuščanje;
  • atrioventrikularni blok druge ali tretje stopnje;
  • bradikardija (pulz manj kot 55 utripov / min);
  • CHF v fazi dekompenzacije;

Kontraindikacije za jemanje neselektivnih zaviralcev beta:

  • bronhialna astma;
  • oviranje žilne bolezni;
  • Prinzmetalna angina.
  • dojenje;
  • nosečnost;
  • patologija perifernega obtoka.

Upoštevane pripravke hipertenzije je treba uporabljati strogo po navodilih in v odmerku, ki ga predpiše zdravnik. Samozdravljenje je lahko nevarno. Ob prvem pojavu neželenih učinkov se morate nemudoma obrniti na zdravstveno ustanovo.

Ali vam je članek všeč? Reši jo!

Imate še vprašanja? Vprašajte jih v komentarjih! Na njih bo odgovorila kardiolog Mariam Harutyunyan.

Na Uralski državni medicinski fakulteti je diplomiral iz splošne medicine. Splošni zdravnik

Kaj vpliva na izbiro zdravila?

Hipertenzijo je treba zdraviti z odčitki tonometra od 160 do 90. Bolnikom, ki imajo diagnozo ledvično ali srčno popuščanje in / ali diabetes mellitus, je treba predpisati antihipertenzivna zdravila pri 130 do 85.

V primerih blage hipertenzije (kadar krvni tlak ne presega 140/90) ali z zvišanjem samo sistolnega tlaka so predpisani pripravki za arterijsko hipertenzijo, katerih vnos je namenjen 1 do 2 krat na dan.

Pogosteje predpisana terapija z zdravili, sestavljena iz kombinacije dveh ali več zdravil, kar pomaga k učinkovitejšemu spopadanju z vzroki in posebnimi mehanizmi povečanja tlaka in hkrati zmanjša odmerek zdravila.

Eno od zdravil tega zapletenega zdravljenja je nujno predstavnik skupine za preprečevanje adrenergičnih receptorjev beta, spodaj je predstavljen seznam zdravil brez recepta ali na recept.

Vsa terapija z zdravili za hipertenzijo je namenjena:

  • znižanje sistoličnega in diastoličnega tlaka;
  • zmanjšanje glavobola;
  • preprečevanje krvavitev iz nosu;
  • izločanje "muh" pred očmi;
  • zdravljenje ledvične odpovedi;
  • zmanjšanje ali odprava bolečine v srcu;
  • zmanjšanje tveganja za možgansko kap ali srčni infarkt.

Hemodinamika

Naredimo nekaj primerjave hemodinamike zdravil, ki so zaviralci α in β.

  1. Srčni utrip. α-blokatorji ta kazalnik gladko zvišajo, v nasprotju s precej hitrim zmanjšanjem pulza zaviralcev β.
  2. Obe vrsti zdravil očitno znižujejo krvni tlak.
  3. Atrioventrikularna prevodnost impulza iz sinotralnega vozlišča v preddvor srca, α-blokatorji ostanejo nespremenjeni, β-blokatorji pa bistveno zmanjšajo.
  4. Kontraktilnost miokarda pod delovanjem zdravil, ki jih predstavljajo zaviralci α, ostane nespremenjena ali se rahlo poveča. β-blokatorji ta kazalnik nekoliko znižajo.
  5. Obe vrsti zaviralcev znižujejo skupni periferni žilni upor, α-adrenergični blokatorji pa to počnejo bolj jasno.
  6. Učinek na ledvični krvni pretok je ravno nasproten: α-blokatorji ta indikator izboljšajo, β-blokatorji pa kot njihovi antagonisti.

Obstajajo tudi podobnosti in nekatere razlike v kliničnih manifestacijah teh vrst zaviralcev adrenergičnih učinkov..

Tako na krvni tlak sta obe vrsti znižali mejo sistoličnega tlaka za 6 točk. Tlak se je v primerjavi s fazo diastole zmanjšal za 4 znamke. Srčni utrip se je znižal za 5 utripov na minuto. Vsi ti podatki veljajo za bolnike, ki so izpostavljeni blagi do zmerni hipertenziji..

S povečanjem odmerka zdravil je v obeh primerih srčni utrip močno padel, vendar je dinamika znižanja tlaka ostala praktično nespremenjena..

Blokatorji: splošne značilnosti

Zdravila te skupine (alfa in beta blogerji) na določen način vplivajo na adrenalinske receptorje in imajo na telo naslednje učinke:

  • vazodilatacijski učinek;
  • znižanje krvnega tlaka;
  • zožite lumen bronhijev;
  • znižati glukozo v krvi;
  • lajšanje tahikardije (upočasniti pospešeno bitje srca).

Zdravila skupine, ki blokirajo adrenergiko, so razdeljena v več podskupin, katerih učinek je nepomemben, vendar se razlikuje. Tako podrobne podrobnosti, ki razlikujejo podskupine teh zdravil, so potrebne zdravnikom, da izberejo najboljše zdravilo za hipertenzijo za vsakega pacienta. Kaj je bolje izbrati in kako jemati s hipertenzijo to ali tisto zdravilo te skupine predpiše zdravnik.

Ob jemanju tega razreda zdravil obstajajo številne kontraindikacije:

  • bronhialna astma;
  • kronična obstruktivna pljučna bolezen;
  • diabetes;
  • vmesna klavdifikacija.

Seznam zdravil za hipertenzijo iz kategorije zaviralcev adrenergičnih učinkovin po učinkovini:

Zdravilna učinkovina:

Imena blagovnih znamk:

Odmerek teh zdravil izbere lečeči zdravnik, na dan ga običajno razdelimo 1-3 krat. Če je zdravnik predpisal en odmerek zaviralcev beta, ga je treba, ne glede na počutje in tonometer, jemati zjutraj na prazen želodec in piti celoten tečaj, ne da bi se ustavil, tudi če so tlačne številke normalne.

Akcijske funkcije

Ko adrenalin ali norepinefrin vstopi v krvni obtok, adrenoreceptorji reagirajo na te snovi. V odgovor se v telesu razvijejo naslednji procesi:

  • lumen posod se zoži;
  • kontrakcije miokarda postanejo pogostejše;
  • krvni tlak naraste;
  • raven glikemije se poveča;
  • povečan bronhialni lumen.

S patologijami srca in ožilja so ti učinki nevarni za zdravje in življenje ljudi. Zato je za zaustavitev takšnih pojavov potrebno jemati zdravila, ki blokirajo sproščanje nadledvičnih hormonov v kri.

Zaviralci adrenergike imajo nasprotni mehanizem delovanja. Vzorec zaviralcev alfa in beta se razlikuje glede na to, kateri tip receptorja je blokiran. Za različne patologije so predpisani adrenoblokatorji določene vrste, njihovo nadomeščanje pa je kategorično nesprejemljivo.

Razširijo periferne in notranje žile. To vam omogoča, da povečate pretok krvi, izboljšate mikrocirkulacijo tkiv. Človek zniža krvni tlak, kar lahko dosežemo brez povečanja pulza.

Ta sredstva bistveno zmanjšajo obremenitev srca z zmanjšanjem količine venske krvi, ki vstopi v atrij..

Drugi učinki blokatorjev:

  • znižanje trigliceridov in slabega holesterola;
  • zvišanje ravni "koristnega" holesterola;
  • aktiviranje občutljivosti na inzulin za celice;
  • izboljšan vnos glukoze;
  • zmanjšanje intenzivnosti znakov vnetnih pojavov v urinskem in reproduktivnem sistemu.

Blokatorji alfa-2 zožijo krvne žile in povečajo arterijski tlak. V kardiologiji se praktično ne uporabljajo..

Razlika med selektivnimi zaviralci β-1 je, da pozitivno vplivajo na funkcionalnost srca. Njihova uporaba omogoča doseganje naslednjih učinkov:

  • zmanjšana aktivnost voznika srčnega utripa in odprava aritmije;
  • zmanjšanje srčnega utripa;
  • uravnavanje miokardne ekscitabilnosti glede na povečan čustveni stres;
  • zmanjšana potreba po kisiku v srčnih mišicah;
  • znižanje krvnega tlaka;
  • lajšanje napada angine pektoris;
  • zmanjšan srčni stres med srčno insuficienco;
  • zmanjšanje glikemije.

Neselektivna zdravila zaviralcev β imajo naslednje učinke:

  • preprečevanje oprijema krvnih elementov;
  • povečano krčenje gladkih mišic;
  • sprostitev sfinktra mehurja;
  • povečan ton bronhijev;
  • znižanje intraokularnega tlaka;
  • zmanjšana verjetnost akutnega srčnega infarkta.

Ta zdravila znižujejo krvni tlak in v očeh. Prispevajte k normalizaciji trigliceridov, LDL. Dajo opazen hipotenziven učinek brez motenega pretoka krvi v ledvicah..

Sprejem teh sredstev izboljšuje mehanizem prilagajanja srca na fizični in živčni stres. To vam omogoča, da normalizirate ritem njegovih kontrakcij, olajšate stanje bolnika s srčnimi napakami.

Pred začetkom zdravljenja mora bolnik zdravnika obvestiti o prisotnosti bolezni, ki so lahko podlaga za ukinitev zaviralcev adrenergike.

Zdravila iz te skupine se jemljejo med obroki ali po njem. To zmanjšuje možni negativni učinek zdravil na telo. Trajanje sprejema, režim odmerjanja in druge nianse določi zdravnik.

Med sprejemom je potrebno nenehno preverjati srčni utrip. Če se ta indikator opazno zmanjša, je treba odmerjanje spremeniti. Ne morete prenehati jemati zdravila sami, začnite uporabljati druga zdravila.

Kaj so zaviralci beta?

Beta-blokatorji, ki jih jemljemo za hipertenzijo, so zdravila, ki znižujejo pritisk z vezavo beta-adrenergičnih receptorjev. Beta-adrenergični receptorji v človeškem telesu se nahajajo v miokardu, ledvicah in bronhih. Obstajajo tri podvrste receptorjev. Najpomembnejši so adrenergični receptorji beta-1, ki se nahajajo v srcu.

Priprave iz skupine zaviralcev beta lahko vplivajo le na receptorje prve podvrste (selektivno) ali blokirajo vse sorte (neselektivne). Beta-blokatorji nimajo le hipotenzivnega učinka, imajo lastnosti kardioprotektorjev, učinkovito delujejo z aritmijami, prav tako zmanjšujejo regresijo srčnih komor.

Beta-blokatorji (BAB) - skupina zdravil, ki vežejo beta-adrenergične receptorje in zavirajo delovanje kateholaminov nanje

Vrste drog

Obstajajo tri klasifikacije te skupine zdravil, in sicer:

  1. Po učinkih na receptorje (selektivni in neselektivni).
  2. Topnost v mediju (lipofilna in hidrofilna).
  3. Po učinkih na avtonomni živčni sistem (s simpatomimetično aktivnostjo in brez nje).

Obstaja klasifikacija skladov za tri generacije. Večja kot je generacija zdravila, manj stranskih učinkov iz njega. Vendar ni vedno učinkovitost odvisna od generacije. Specialist se osredotoči na posamezno reakcijo telesa na zdravilo. Gre za zdravila tretje generacije, ki lahko sprostijo in širijo krvne žile..

Med temi orodji so:

V mnogih primerih je BAB eno izmed vodilnih metod zdravljenja angine pektoris in preprečevanja napadov.

Sestava zdravil

Sestava pripravkov vključuje aktivne snovi, po katerih najpogosteje dajejo ime zdravilu, in sicer:

  • atenolol;
  • betaksolol;
  • bisoprolol;
  • karvedilol;
  • metoprolol;
  • nadolol;
  • pindolol;
  • propranolol;
  • sotalol;
  • talinolol;
  • timolol;
  • celiprolol;
  • esmolol.

Obliki tablet so dodane številne pomožne komponente. Zdravilo vsebuje laktozo, titanov dioksid in druge snovi. Zdravila se izbirajo glede na odmerjanje, diagnozo in ceno.

Neželeni učinki na ljudi

Zaviralci beta imajo številne neželene učinke na telo. Odmerjanje zdravila mora biti izbrano postopoma, odvisno od reakcije pacienta. Pomembno je upoštevati kontraindikacije.

Lahko povzročijo glavobole, motnje spanja, omotičnost, okvaro spomina in depresijo.

Vse neželene učinke jemanja lahko razdelimo v skupine:

  • srčna (bradikardija, atrioventrikularni blok);
  • splošna (šibkost, zaspanost, prikrivanje znižanja ravni sladkorja);
  • prebavni (slabost, driska, bruhanje);
  • nevrološki (nespečnost in nočne more, depresija).

Obstajajo tudi manifestacije, kot so Raynaudov sindrom, hepatotoksičnost, bronhospazem in spolna disfunkcija. Neželeni učinki se redko pojavijo. Povezani so bodisi z nepravilnim režimom zdravljenja z zdravili, bodisi s posamezno nestrpnostjo. Možno je nenadno prenehati jemati zdravilo v primeru neželenih učinkov samo pod nadzorom specialista.

Ko Beta blokatorjev ne bi smeli uporabljati?

Obstaja več kontraindikacij, ki ne dovoljujejo imenovanja sredstev iz te skupine:

  • individualna nestrpnost za aktivne snovi. V tej situaciji je vredno izbrati pravo zdravilo in poskusiti predpisati analoge ali druge tablete zaviralcev beta;
  • bronhialne astme, zlasti neselektivnih zdravil (Anaprilin ali Propranolol) se ne sme predpisovati;
  • sindromi bronhialne obstrukcije in kronične patologije pljučnega sistema;
  • atrioventrikularni blok druge, tretje stopnje. Pri prvi stopnji je treba odmerjanje zdravila zmanjšati;

BAB zavira sposobnost sinusnega vozla, da proizvaja impulze, ki povzročajo krčenje srca in povzročijo sinusno bradikardijo

Presnovna reakcija

Neselektivni BAB lahko zavirajo proizvodnjo inzulina. Prav tako ta zdravila znatno zavirajo procese mobilizacije glukoze iz jeter, kar prispeva k razvoju dolgotrajne hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hipoglikemija praviloma spodbuja sproščanje adrenalina v krvni obtok, ki deluje na alfa-adrenergične receptorje.

Številni BAB, zlasti neselektivni, znižajo raven normalnega holesterola v krvi in ​​s tem povečajo raven slabega. Res je, ta pomanjkljivost je prikrajšana za taka zdravila, kot je Carvedilol, skupaj z Labetololom, Pindololom, Dilevalolom in Celiprololom.

Beta-blokatorji - seznam zdravil

Adrenalin stimulira srčno mišico. Njegovo sproščanje pospeši utrip, poveča pritisk in kardiovaskularni sistem deluje kot konj. Človek lahko izvaja nadnaravne skoke, dviguje nepredstavljive uteži itd..

Nasprotno, inhibicija srčne aktivnosti se pojavi zaradi zmanjšanja izpostavljenosti stimulansom. Utrip se upočasni, z njim pa pretok krvi, tlak pada, na splošno se srce ne mudi.

Upočasnitev srčnega utripa daje našemu motorju možnost sprostitve in nabiranja moči. Ta sposobnost srca se široko uporablja v medicini. In naša današnja tema so beta blokatorji, zdravila, ki srcu oddahnejo.

Imena vseh zaviralcev beta se končajo na "-lol"

Skupino zdravil, ki dajejo srcu dober počitek, je enostavno razlikovati od ostalih: imena vseh zaviralcev beta se končajo na "-lol".

Osnova delovanja beta blokatorjev je zmanjšanje aktivnosti simpatičnega živčnega sistema, ki je odgovoren za svetlo čustveno obarvanje stresnih situacij (jeza, tesnoba, vznemirjenje).

Z zaviranjem teh manifestacij je mogoče povečati odpornost na stres, vključno z zaščito srca pred nepotrebnim vznemirjenjem. Potem se hvaležno srce skrči manj pogosto in z manj sile, kar zmanjša njegovo potrebo po kisiku. Posledično napadi angine in motnje ritma izginejo kot z magijo, tveganje za nenadno smrt zaradi napake srca pa je zmanjšano.

Receptorje, na katere vpliva adrenalin in podobne vzbujevalne snovi (β1), najdemo tudi v žilah.

Blokada teh receptorjev razbremeni napetost vaskularne stene in z njo visok krvni tlak.

Zmanjšanje srčnega utripa in srčnega izločanja vodi v zmanjšanje proizvodnje vazokonstriktorjev v telesu, ki zavirajo delovanje osrednjega živčnega sistema in motijo ​​prehrano vaskularne stene.

Uporaba za patologije kardiovaskularnega sistema

Pri zdravljenju teh bolezni vodilno mesto zasedajo β-blokatorji..

Najbolj selektivna sta bisoprolol in nebivolol. Blokiranje adrenergičnih receptorjev pomaga zmanjšati stopnjo kontraktilnosti srčne mišice, upočasniti hitrost živčnega impulza.

Uporaba sodobnih zaviralcev beta daje takšne pozitivne učinke:

  • zmanjšan srčni utrip;
  • izboljšana presnova miokarda;
  • normalizacija vaskularnega sistema;
  • izboljšanje delovanja levega prekata, povečanje izmetne frakcije;
  • normalizacija ritma srčnih kontrakcij;
  • padec krvnega tlaka;
  • nižje tveganje za agregacijo trombocitov.

Pomembno Je, Da Se Zavedajo Vaskulitis